Manual de instrucțiuni Valtrovir, competent în domeniul sănătății la ilive

farmacodinamie

Valtrovira substanță care acționează inhibă activitatea enzimatică a ADN-polimerazei virale, în care inactivitatea întrerupe producerea de acizi nucleici ai virusului, și se oprește reproducerea și dezvoltarea microorganismului. In vitro altsiklovir prezintă o activitate antivirală, cum se formează: HSV-1, HSV-2 (herpes simplex I și tip II), VZV (varicelei), CMV (citomegalovirusul), EBV, HHV-6 (herpes uman VI tip).

Intrând în corpul uman, clorhidratul de valaciclovir se hidrolizează la o viteză bună și aproape complet cu formarea aciclovirului. Catalizatorul de hidroliză este enzima mitocondrială hepatică (valacyclovirhidrolaza).

După aceea, aciclovirul se acumulează în celulele infectate cu herpesvirus. Timidin kinazei virale stimulează reacțiile de fosforilare care încep cu formarea de monofosfat aciclovir, kinazele celulare cataliza reacțiile următoare, în final - format activ atsiklovirtrifosfat suprimarea replicării genomice deoxiribonucleoză gerpevirusa.

In leziunile de conversie cytomegalovirus la atsiklovirtrifosfat fosfotransferaza catalizeaza UL 97. In ambele cazuri, celulele enzime virale ajustate la formarea atsiklovirtrifosfata final care concurează cu nucleozide naturale încorporat în lanțul ADN viral sintetizat și se termină extinderea acesteia. În acest caz, polimeraza ADN viral își pierde activitatea prin legarea la trifosfatul aciclovir pe oligonucleotidei.

ADN polimeraza de citomegalovirus și virusul Epstein-Barr nu este atât de sensibilizată la efectul copleșitor al aciclovir trifosfatului ca herpevirusuri. Prin urmare, Valtrovir este utilizat mai mult pentru prevenirea, decât în scopuri terapeutice împotriva acestor virusuri.

Selectivitatea acțiunii dezoxiribonuclează virale și non-uman acyclovir trifosfat biosinteză determinată prin acțiunea catalitică a kinazei enzimei timidin codificată de virus, și o mai mare „înrudit“ la gerpevirusa polimerază decât uman.

În plus față de activitatea antivirală, valtrovirul elimină durerea, reducându-și intensitatea și durata. Eficace și în nevralgia postherpetică.

Prevenirea infecției asociate cu citomegalovirusul cu acest medicament reduce probabilitatea unei separări acute a organului donator. Valtrovir previne infectarea persoanelor cu imunitate redusă și dezvoltarea bolilor cauzate de herpesvirus.

Farmacocinetica

Valtrovir oral are o bună capacitate de absorbție și o rată de clivare. Aproape întreaga doză de medicament este hidrolizată la aciclovir și L-valină. Ca urmare a administrării orale a 1 g de medicament, 54% din aciclovir se găsește în circulația sistemică. Biodisponibilitatea acestuia nu este afectată de consumul simultan de alimente. Cea mai mare densitate a plasmei este detectată la mai puțin de două ore după o singură doză de 0,25-1g din medicament și este egală cu 2,2-8,3 μg / ml. La sfârșitul a trei ore de la începutul aportului, ingredientul activ din ser nu mai este detectat. Enzimele citocromului P450 nu participă la procesul de metabolizare a medicamentului.

Legarea ingredientului activ al medicamentului cu albuminele plasmatice este scăzută - 15%. Perioada de înjumătățire, datorată atât administrării de unică folosință, cât și administrării multiple a dozei de Valtravir la persoanele fără afectare a activității renale, este de aproximativ trei ore. Ingredientul activ este eliminat în principal de organele urinare (mai mult de 4/5 din doză) sub formă de aciclovir și 9-carboximetilmetilguanină (produsul metabolismului său). În patologiile renale severe, timpul de înjumătățire prin eliminare crește până la 14 ore.

Utilizarea Valtrovir în timpul sarcinii

Ingredientul activ penetrează bariera placentară în orice moment al sarcinii și este secretat în laptele matern. Având în vedere acest fapt, nu se recomandă numirea Valtrovir la femeile care alăptează un copil și mamele care alăptează. Tratamentul cu medicamentul în această perioadă este posibil numai pentru indicații vitale.

Consecințele nedorite ale utilizării acestui medicament sub formă de cefalee și greață au fost cel mai adesea înregistrate.

Cele mai periculoase efecte secundare sunt: boala lui Moshkovitsa, sindromul hemolitico-uremic, disfuncția renală acută și tulburările neuropsihice.

Posibile efecte nedorite în zonele:

nervi și psiho-emoțională stare - dureri de cap, amețeli, dezorientare, percepția imaginară a realității, a scăzut inteligență, emoție, tremor generalizate, o tulburare de motilitate, și / sau de vorbire, simptome psihotice, convulsii, encefalopatie, comă *
hematopoieza - o scădere a numărului de leucocite ** și a trombocitelor;
imunitate - anafilaxie;
sistemul respirator - scurtarea respirației;
organe digestive - tulburări dispeptice;
ficat - indicii de teste hepatice peste normă (reversibil);
derma - erupții cutanate, fotosensibilitate, angioedem;
sistemul genito-urinar - disfuncție renală, insuficiență renală acută, sindrom de durere renală, prezența sângelui în urină; ***
Altele - boala Moshkovitsa și trombocitopenie (uneori în combinație) la pacienții cu SIDA avansat care au luat droguri pentru o lungă perioadă de timp în doze mari - 8g pe zi (același lucru este valabil și pentru pacienții cu aceste aceleași patologii, dar nu ia droguri).

Aceste efecte sunt predominant reversibile și sunt caracteristice persoanelor cu disfuncție renală sau a altor factori de risc. In donator organe retsepient, ia medicamente ca măsură preventivă în doze mari (8 g pe zi), reacțiile neuropsihice apar cu o frecvență mai mare decât la pacienții cu terapie cu doze mai mici.

** La persoanele cu imunodeficiență.

*** Există rapoarte de formare a acumulărilor limitate de aciclovir în tubulii renale. În timpul tratamentului trebuie monitorizat și optimizat nivelul de aport de lichide.

Dozare și administrare

Infecția cu herpesvirus de tip III (zona zoster) este tratată pe cale orală de trei ori pe zi pentru două tablete de medicament (3g pe zi). Durata cursului terapeutic este de o săptămână.

Terapia leziunilor cauzate de herpesvirusurile HSV-1 și HSV-2 este mai complexă și mai diversă.

Adulții fără imunodeficiență în regimul standard de tratament ar trebui să ia un comprimat (0,5 g) dimineața și seara cu un interval de 12 ore.

Cursul tratamentului infecției primare este de cinci până la zece zile, exacerbările fiind tratate timp de trei până la cinci zile.

Valtrovir începe să apară primele simptome, în special cu herpes recidivant. Exacerbarea este precedată de fenomene prodromale, când nu există încă erupții, dar este deja clar că acestea urmează să apară. Predicatorii lor sunt furnicături, dureri minore, mâncărime. Acesta este momentul ideal pentru a începe tratamentul. În această perioadă, puteți aplica atât schema standard, cât și următoarele: prima doză de Valtsita - două comprimate (1 g) de medicament se iau la primele semne de exacerbare, a doua (aceeași cantitate) - după 12 ore de la prima. Puteți lua a doua parte puțin mai devreme, dar intervalul la ora șase trebuie neapărat să fie susținut. Durata tratamentului cu această schemă este de o zi. Tratamentul mai lung în acest mod nu duce la performanțe ridicate, dar poate provoca efecte de supradozaj.

Prevenirea (suprimarea) exacerbărilor preconizate ale herpes simplex recurente implică o singură doză dintr-un comprimat (0,5 g) pe zi. Pacienții adulți cu imunodeficiență primesc administrarea de două ori pe zi a unui comprimat (0,5 g).

Pentru a minimiza posibilitatea de infecție partener gerpevirusom în timpul contactului sexual heterosexual persoanele imunocompetente pentru adulți cu suma de nu mai mult de nouă recidive pe an, se recomanda doza doza zilnică - un comprimat (0,5 g) separat. Nu sunt disponibile informații despre reducerea probabilității de infectare a partenerului sexual în alte grupuri de pacienți.

Doza profilactică de infecție cu virusul CMV la persoanele de peste 12 ani este de 2 g (patru comprimate de 0,5 g) de patru ori pe zi, la intervale regulate. Este necesară începerea terapiei preventive cât mai curând posibil după transplantul de organe. Cursul standard - trei luni, pacienții din grupul de risc pot fi ajustați în sus.

Dacă pacientul are patologii renale, este necesar să se monitorizeze nivelul de hidratare a corpului. Doza pentru acest grup de pacienți poate fi ajustată în funcție de indicele clearance-ului creatininei (vezi tabelul de mai jos).

Indicarea tratamentului

Nu s-au identificat acțiuni comune reciproce cu alte medicamente.

Pacienții care sunt tratați cu doze mari de medicament (de la 4 g pe zi) necesită o abordare mai scrupuloasă în ceea ce privește prescrierea medicamentelor pentru aceștia - concurenții pentru căile de excreție. În acest caz, există un risc de toxicitate a unuia sau a ambelor medicamente și / sau a produselor metabolismului lor.

Asocierea cu imunosupresorul Micofenolat Mofetil ajută la creșterea concentrației plasmatice de aciclovir și a produsului inactiv al metabolismului imunosupresor.

Este necesar să se monitorizeze în mod regulat funcției renale în utilizarea combinată a unor doze mari Valtrovira (de la 4g zilnic) si a altor medicamente care afectează funcția renală (de exemplu - Ciclosporină, Protolika).

Pentru a facilita percepția informațiilor, această instrucțiune privind utilizarea medicamentului "Valtrovir" este tradusă și prezentată într-o formă specială pe baza instrucțiunilor oficiale privind utilizarea medicamentului medicamentos. Înainte de utilizare, citiți adnotarea atașată direct medicamentelor.

Descrierea este furnizată în scopuri informative și nu este un ghid pentru auto-tratare. Nevoia de utilizare a acestui medicament, numirea unui regim de tratament, metodele și doza de medicament sunt determinate exclusiv de către medicul curant. Auto-medicamentul este periculos pentru sănătatea dumneavoastră.

Spuneți-ne despre eroarea din acest text:

Articole similare

Pagina anterioară