Excipienți: amidon de cartofi, talc, stearat de magneziu, alcool polivinilic, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, propilenglicol.
20 buc. - ambalaje Valium planimetric (1) - cutii de carton.
Acțiune farmacologică
preparare antibacterian combinat conținând sulfametoxazol (durata medie de sulfanilamidă) inhibarea sintezei acidului folic prin antagonism competitiv cu acid și trimetoprim-para-aminobenzoic, acid bacterian degidrofolievoy inhibitor reductaza responsabil pentru sinteza acidului tetrahidrofolic biologic activ. Combinația de componente care funcționează în același lanț de reacții biochimice, conduce la sinergismul acțiunii antibacteriene; Ei cred că prin combinarea celor două componente ale dezvoltării rezistenței bacteriene este mai lent decât în cazul uneia dintre ele.
Are o acțiune bactericidă, activă împotriva unei game largi de microorganisme: bacterii Gram-negative (Salmonella spp Shigella spp Neisseria spp Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp Escherichia coli, Corynebacterium spp .....); Bacterii gram-pozitive (Staphylococcus spp. Și altele). Chlamydia spp. Este, de asemenea, sensibil la droguri. Actinomyces spp. Klebsiella spp.
Farmacocinetica
După ce a luat drogul în interiorul substanțelor active rapid și complet absorbit din tractul digestiv.
Cmax a ambelor componente în serul de sânge se realizează 1-4 ore după ingestie.
Trimetoprimul se leagă la proteine serice cu 70%, sulfametoxazol - cu 44-62%.
Distribuția componentelor este diferită: sulfametoxazolul este distribuit exclusiv în spațiul extracelular, trimetoprimul este distribuit tuturor fluidele corporale. Se observă o concentrație mare de trimetoprim, inclusiv. în secrețiile glandelor bronșice, ale prostatei și ale bilei. Concentrațiile de sulfametoxazol în fluide biologice sunt mai scăzute. Ambii compuși se găsesc în concentrații eficiente în spută, descărcare vaginală și lichid la urechea medie. Vd sulfametoxazol este de 0,36 l / kg, trimetoprimul este de 2,0 l / kg.
Atât sulfametoxazolul cât și trimetoprimul penetrează bariera placentară și se excretă în laptele matern.
Ambele componente sunt metabolizate în ficat, sulfametoxazol prin acetilare și se leagă la acidul glucuronic, trimetoprim prin oxidare și hidroxilare.
Ambele componente sunt excretate din organism în principal cu urină, atât prin filtrare renală, cât și prin secreție tubulară activă. Concentrația substanțelor active în urină este mult mai mare decât în sânge. În 72 de ore cu urină, 84,5% din doza de sulfametoxazol luat și 66,8% din trimetoprim sunt excretați.
T1 / 2 din ser este de 10 ore pentru sulfametoxazol și 8-10 ore pentru trimetoprim.
Indicații pentru utilizare
Boli inflamatorii-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la preparat:
- Infecții ale tractului urinar la adulți și copii cauzate de tulpini sensibile la medicamente de Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Morganella morganii, Proteus mirabilis și Proteus vulgaris;
- otita medie acută la copii cauzată de tulpini sensibile de Haemophilus influenzae și Streptococcus pneumoniae;
- exacerbarea bronșitei cronice la adulți, cauzate de tulpini sensibile de Haemophilus influenzae si Streptococcus pneumoniae, în cazul în care, în opinia medicului, utilizarea de combinații de medicamente mai eficace decât în monoterapie;
- pneumonie confirmată prin teste microbiologice cauzate de Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) și prevenirea acestei boli la pacienții cu risc (inclusiv cei cu SIDA);
- infecții ale tractului digestiv la adulți și copii provocate de Shigella spp .;
- diareea călătului la adulți cauzată de tulpini enteropatogene de Escherichia coli;
Schema de dozare
Medicamentul se administrează pe cale orală după o masă cu o cantitate suficientă de lichid.
Adulți și copii peste 12 ani de 960 mg (2 comprimate. La 480 mg), de 2 ori / zi, după 12 ore. Doza zilnică nu trebuie să depășească 1920 mg (4 comprimate de 480 mg).
Copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani sunt prescrise 240-480 mg de două ori pe zi după 12 ore, doza zilnică se calculează prin calculul a 48 mg / kg greutate corporală.
Cursul de tratament este de la 7 la 10 zile. În infecțiile cronice, cursul tratamentului este mai lung și depinde de severitatea bolii.
Pentru prevenirea infectării cu Pneumocystis jiroveci la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, sunt prescrise 960 mg (2 comprimate de 480 mg) 1 dată pe zi; Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani - 960 mg / zi, împărțiți în două doze egale în 12 ore timp de 3 zile. Doza zilnică nu trebuie să depășească 1920 mg (4 comprimate de 480 mg).
Pentru prevenirea toxoplasmozei, sunt recomandate astfel de doze ca în prevenirea infecțiilor cauzate de Pneumocystis jiroveci.
Când este numit nokardiozevzrosly într-o doză zilnică de 2880 mg până la 3840 mg (6 până la 8 comprimate de 480 mg). Cursul de tratament este de 14 zile. Apoi doza este redusă și trecerea la terapia de întreținere timp de 3 luni.
Doza trebuie ajustată în funcție de vârstă, greutatea corporală a pacientului, funcția renală și severitatea bolii.
Pacienții cu insuficiență renală (QC 15-30 ml / min), doza de medicament trebuie redusă de 2 ori. Cu QC <15 мл/мин применение препарата не рекомендуется.
Medicamentul trebuie luat cu grijă la pacienții vârstnici din cauza unui risc crescut de reacții adverse, în special la pacienții cu insuficiență renală / hepatică sau la administrarea simultană a altor medicamente.
Efect secundar
Din partea sistemului digestiv: adesea - greață, vărsături; rar - diaree, dureri abdominale, lipsa poftei de mâncare, colita pseudomembranoasa, crescute ale transaminazelor hepatice, stomatită, glosită, pancreatită, hepatită (uneori cu icter colestatic), necroza hepatică acută.
Reacții dermatologice. de multe ori - o erupție cutanată, mâncărime; rareori - fotosensibilitate.
Din sistemul hematopoietic: rar - agranulocitoză, anemie aplastică, anemie megaloblastica, anemie hemolitică, eozinofilie, hipoprotrombinemie, leucopenie, methemoglobinemie, neutropenie, trombocitopenie.
Reacții alergice: rar - miocardită alergică, frisoane, febră medicamentoasă, sindrom Lyell, anafilaxie, angioedem, prurit, erupție cutanată alergică, boala Schonlein-Henoch, urticarie, eritem multiform, reacții cutanate generalizate, dermatită exfoliativă, boala serului, Stevens -Dzhonsona, simptome de hipersensibilitate respiratorie, nodosa periarterita, sindrom lupoid, hiperemie conjunctivală și sclera ochi.
Din sistemul urinar: rar - cristalurie (atunci când este utilizat în doze mari), insuficiență renală, nefrită interstițială, sindrom nefrotoxic cu oligurie sau anurie, nivelurile crescute ale azotului neproteic și creatininei serice.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: rar - Apatie, meningita aseptica, ataxie, dureri de cap, depresie, convulsii, halucinații, nervozitate, tinitus, neuropatie periferică, amețeli, insomnie, slăbiciune, oboseală.
Din partea sistemului musculo-scheletic: artralgie, mialgie.
Din sistemul respirator: sufocare, tuse, infiltrate în plămâni.
Din partea metabolismului: hipokaliemie, hiponatremie; rareori - hiperglicemie, o creștere a diurezei.
Contraindicații pentru utilizare
Parenchimul hepatic sever;
- insuficiență renală acută, în care este imposibil să se determine concentrația medicamentului în plasma sanguină;
- tulburări hematologice severe;
- anemie megaloblastică, cauzată de o deficiență de acid folic;
- deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (probabilitatea apariției hemolizelor);
- alăptarea (alăptarea);
- Hipersensibilitate la co-trimoxazol, la oricare dintre componentele auxiliare ale medicamentului, sulfonamide sau trimetoprim.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Biseptolul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Cu prudență, numiți medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Pacienții cu insuficiență renală (QC 15-30 ml / min), doza de medicament trebuie redusă de 2 ori. Cu QC mai mică de 15 ml / min, nu se recomandă utilizarea medicamentului.
Instrucțiuni speciale
În aplicarea medicament descrise cazuri rare de complicații amenințătoare de viață (inclusiv sindromul Stevens-Johnson, sindrom Lyell, necroză hepatică acută, anemie aplastică, alte tulburări de hematopoieză măduvei osoase și bronhospasm).
Pacienții trebuie avertizați că, în cazul în care fondul simptomelor Biseptol apar, indicand posibilitatea complicatiilor (in special erupții cutanate, dureri în gât, febră, dureri articulare, tuse, astm, hepatita B) trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului și să consulte imediat un medic .
Utilizarea Biseptolului în amigdalita cauzată de Streptococcus spp. adesea ineficientă.
Măsuri de precauție administrate la pacienți cu insuficiență renală sau hepatică, deficit de acid folic (alcoolism cronic, atunci când primesc anticonvulsivante, pacienții cu sindrom de malabsorbție sau malnutriție), persoanele cu alergii severe sau astm.
La pacienții cu deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, co-trimoxazol poate provoca hemoliză.
Trebuie avut în vedere faptul că pacienții vârstnici sunt mai predispuși la reacții adverse severe, afectarea rinichilor sau a ficatului. Cel mai adesea descrise reacții adverse severe de cotrimoxazol la pacienții vârstnici sunt reacții severe, dermatologice supresia măduvei osoase, și trombocitopenie cu sau fara purpura purpura. Administrarea concomitentă de co-trimoxazol și diuretice crește riscul de purpură.
La pacienții cu SIDA, atunci când se aplică Biseptol adesea prezentați următoarele reacții adverse: erupție cutanată, febră, leucopenie, creșterea transaminazelor în plasmă, hipokaliemie, hiponatremie.
În timpul recepției co-trimoxazol (precum și în timpul recepției altor medicamente antibacteriene) pot dezvolta enterocolita pseudomembranoasa. Cursul bolii poate fi caracterizată prin usoare pana la viata in pericol, prin urmare, un rol important este jucat de diagnosticul corect al bolii la pacienții cu diaree au apărut în aplicarea medicamentelor antibacteriene. Tratamentul cu medicamente antibacteriene afectează schimbarea fiziologică în flora colonului și poate determina o creștere excesivă a numărului de tije anaerobe. Toxinele produse de Clostridium difficile sunt una dintre principalele cauze ale dezvoltării enterocolitei.
În cazurile de enterocolită pseudomembranoasă ușoară, este de obicei suficientă anularea medicamentului. In moderata pana la forme severe de boală pacienții trebuie să-și petreacă rehidratare, compoziția electrolitului pentru a umple, proteine, atribuiți antibacterieni activi împotriva Clostridium difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu administrați medicamente care deprimă peristaltism sau alte medicamente care au efecte astringente.
La numirea Biseptol trebuie amintit că sulfametoxazol are o structură chimică similară cu unele medicamente antitiroidiene, diuretice (acetazolamidă și tiazide) și antidiabetice orale, care pot fi cauza alergii încrucișate.
Preparatul conține parahidroxibenzoați, care pot provoca reacții alergice (erupții cutanate, prurit) și propilenglicol, care pot provoca simptome cum ar fi după ingestia de băuturi alcoolice.
Influența asupra rezultatelor studiilor de laborator
Trimetoprimul poate influența rezultatele determinării concentrațiilor serice ale metotrexatului în ser, dar nu le afectează dacă determinarea este efectuată prin metode de radioimunoanaliză.
Co-trimoxazol poate supraestima aproximativ 10% din rezultatele testului Jaffe cu picratele principale pentru creatinină.
Utilizare în pediatrie
Posibilitatea utilizării Biseptol la copii cu vârsta peste 6 ani.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În aplicarea medicamentului poate provoca reacții adverse, cum ar fi dureri de cap, amețeli, crampe, nervozitate si oboseala, astfel încât medicamentul trebuie utilizat cu precauție atunci când conduceți și utilaje potențial periculoase.
supradoză
Simptomele unui supradozaj acut de sulfametoxazol: lipsa poftei de mâncare, crampe, greață, vărsături, amețeli, dureri de cap, somnolență, pierderea conștienței; febra, hematuria și cristalul sunt posibile; într-o perioadă ulterioară - dezvoltarea afectării măduvei osoase și a hepatitei. În supradozajul acut de trimetoprim pot să apară: greață, vărsături, amețeli, dureri de cap, depresie mintală, confuzie, inhibarea hematopoiezei măduvei osoase.
Tratament: lavaj gastric, vărsături artificiale, introducerea unei cantități mari de lichid (cu diureză insuficientă și funcție renală normală). Acidificarea accelerează excreția trimetoprimei, dar poate crește riscul de cristalizare a sulfametoxazolului în rinichi. Este necesar să se controleze imaginea sângelui periferic, starea metabolismului apă-electrolitică și alți indicatori biochimici. Dacă este necesar, efectuați terapia simptomatică. Hemodializa este moderat eficientă, dializa peritoneală este ineficientă.
supradozaj cronic: Utilizarea cotrimoxazol în doze mari pentru un timp prelungit poate dezvolta supresia hematopoiezei măduvei osoase (trombocitopenie, leucopenie sau anemie megaloblastică). Când apar simptome de leziuni ale măduvei osoase, leucovorina trebuie utilizată (doza recomandată este de 5-15 mg pe zi).
Interacțiunile medicamentoase
Când se administrează Biseptol la pacienții vârstnici, împreună cu diureticele (în special tiazidele) crește riscul de trombocitopenie.
Utilizarea concomitentă de Biseptol mărește efectul anticoagulantelor indirecte (poate fi necesară ajustarea dozei).
Aplicarea combinată a fenitoina Biseptolum inhibă durata metabolismului T1 / 2 crește fenitoina cu aproximativ 39%, iar clearance-ul fenitoinei este redusă cu aproximativ 27%.
Co-trimoxazol crește concentrația fracțiunii libere de metotrexat din ser datorită deplasării sale din legăturile cu proteine.
Cotrimoxazol poate potența acțiunea medicamentelor hipoglicemice luate concomitent, derivați de sulfoniluree, și astfel crește riscul de hipoglicemie.
Co-trimoxazol poate crește concentrația de digoxină în plasmă la unii pacienți vârstnici.
Co-trimoxazol poate reduce eficacitatea antidepresivelor triciclice.
La pacienți după transplant renal, luând cotrimoxazol și ciclosporină, observat disfuncția tranzitorie a rinichiului transplantat, manifestată printr-o creștere a creatininei serice, care este, probabil datorită acțiunii trimetoprim.
Cu utilizarea simultană a co-trimoxazolului cu pirimetamină, este posibilă dezvoltarea anemiei megaloblastice.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Informațiile privind medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală pe site sunt doar pentru specialiști. Informațiile conținute pe site nu trebuie utilizate de către pacienți pentru a lua o decizie independentă privind utilizarea medicamentelor prezentate și nu pot înlocui consultația internă a medicului.
Articole similare
-
Instrucțiuni Ursofalk de utilizare, indicații, contraindicații, efecte secundare, analogi
-
Glaucin (instrucțiuni, utilizare, indicații, contraindicații, efecte, efecte secundare, analogi,
Trimiteți-le prietenilor: