ingredient activ: diclorhidrat de cetirizină;
1 ml de soluție conține diclorhidrat de cetirizină 10 mg;
excipienți: glicerină (85%), propilenglicol, zaharină de sodiu, parahidroxibenzoat de metil (E 218), parahidroxibenzoat de propil (E 216), acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial, apă purificată.
Formă de dozare
Proprietăți fizice și chimice de bază: lichid limpede și incolor, cu gust usor dulce și gust amar.
Grupa farmacoterapeutică
Antihistaminice pentru uz sistemic. Derivați de piperazină. Codul ATX R06A E07.
Proprietăți farmacologice
Cetirizina, un metabolit al hidroxizinei la om, este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici. În studiile de legare cu receptorii in vitro, nu s-a observat afinitate cu alți receptori, alții decât cu receptorii H1. De asemenea, antagonizarea receptorilor H1, cetirizina are efect antialergic: la o doză de 10 mg de 1 sau 2 ori pe zi, medicamentul inhibă faza de angajare cu întârziere în procesul de celule inflamatorii, în particular eozinofile, în antigenul de piele și indivizii conjunctiva administrat, în timp ce o doză de 30 mg / zi inhibă influxul de eozinofile în fluidul bronchoalveolar în timpul fazei târzii a bronhoconstricției cauzată de inhalarea de alergeni la pacienții cu astm bronșic. In plus, cetirizina inhibă răspunsul inflamator fază târzie indusă la pacienți cu urticarie cronică vnutrishnoshkirnim kalikreina introducere. De asemenea, reduce expresia moleculelor de adeziune, cum ar fi ICAM-1 și VCAM-1, care sunt markeri ai inflamației alergice.
Studiile efectuate la voluntari sănătoși au arătat că cetirizina, în doze de 5 și 10 mg, inhibă apariția veziculelor și degresare cauzate de concentrațiile ridicate de histamină în piele. Debutul acțiunii după administrarea unei singure doze de 10 mg se realizează în interiorul pacientului
20 de minute pentru 50% dintre persoane și în decurs de 1 oră - la 95% din persoane. Acțiunea durează cel puțin
24 de ore după o singură întâlnire. Într-un studiu de 35 de zile la copii cu vârste cuprinse între 5 și 18 ani
Au fost observate 12 ani de toleranță la efectele antihistaminice ale cetirizinei (oprimarea apariției blisterelor și roșeață). Când tratamentul cu cetirizină este întrerupt după administrarea repetată, reactivitatea normală a pielii la histamină este restabilită în 3 zile.
Intr-o durata de 6 săptămâni de studiu, controlat cu placebo la 186 pacienți cu rinită alergică și astfel de boli înrudite precum astmul bronsic (usoare pana la moderate ca severitate) primirea cetirizină 10 mg 1 dată pe zi a îmbunătățit starea simptomelor rinitei și a avut nici un efect asupra funcția plămânilor. Acest studiu confirmă siguranța utilizării cetirizinei la pacienții cu astm bronșic moderat și moderat.
Într-un studiu controlat cu placebo, administrarea de cetirizină la o doză zilnică mare de 60 mg pe zi nu a determinat o prelungire statistică semnificativă a intervalului QT.
Atunci când se administrează în doze recomandate, cetirizina îmbunătățește starea pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului și sezonieră.
Concentrația maximă de echilibru în plasma sanguină este de 300 ng / ml și este atinsă în intervalul 1 ± 0,5 ore. Când se administrează în doză zilnică de 10 mg pentru
Nu a fost observată o cumulare de 10 zile a cetirizinei. Distribuția parametrilor farmacocinetici, cum ar fi nivelul maxim (Cmax) și aria de sub curbă (ASC), este uniformă la voluntarii sănătoși.
Volumul de absorbție a cetirizinei nu a scăzut odată cu administrarea simultană cu alimente, deși rata de absorbție a scăzut. Cantitatea de biodisponibilitate este similară în cazul administrării cetirizinei sub formă de soluție, capsule sau tablete. Volumul aparent de distribuție este de 0,5 l / kg. Legarea cetirizinei la proteinele plasmatice este de 93 ± 0,3%. Cetirizina nu afectează legarea warfarinei cu proteinele din sânge.
Cetirizina nu este supusă metabolizării extinse la prima trecere. Aproximativ 2/3 din doză se excretă neschimbată în urină. Timpul de înjumătățire final este de aproximativ 10 ore. Cetirizina prezintă cinetică liniară la o doză de 5 până la 60 mg.
Grupuri individuale de pacienți
Pacienți de vârstă avansată. după o singură administrare orală a 10 mg de înjumătățire plasmatică a crescut cu aproape 50%, iar clearance-ul a fost redus la aproximativ 40% la 16 vârstnici, comparativ cu persoanele mai tinere. Scăderea clearance-ului cetirizinei la voluntarii vârstnici a fost asociată cu afectarea funcției renale.
Copii. timpul de înjumătățire al cetirizinei a fost de aproape 6 ore la copiii în vârstă
6-12 ani și 5 ore pentru copii 2-6 ani. La copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 24 de luni, acest indicator a fost redus la 3,1 ore.
Pacienți cu insuficiență renală. farmacocinetica medicamentului a fost similară la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei de mai sus
40 ml / min) și la voluntari sănătoși. La pacienții cu disfuncție renală moderată observate pentru a crește perioada de înjumătățire de 3 ori și clearance-ul a scăzut cu 70%, comparativ cu voluntarii sănătoși. Pacienții care au efectuat hemodializă (clearance-ul creatininei 7 ml / min) după administrarea a 10 mg de cetirizină observată oral pentru a crește timpul de înjumătățire de 3 ori și clearance-ul a scăzut cu 70%, comparativ cu voluntarii sănătoși. Cetirizina este slab excretată în hemodializă. Pacienții cu disfuncție renală moderată și severă trebuie să ajusteze doza de medicament.
Pacienți cu insuficiență hepatică. la pacienții cu boli cronice hepatice (hepatocelulară, și ciroza biliară colestatică) după ce a primit 10 sau 20 mg de cetirizină într-o doză unitară, o creștere a timpului de înjumătățire prin scădere cu 50% a clearance-ului de 40%, comparativ cu voluntarii sănătoși. Corectarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică este necesară numai atunci când acești pacienți au în același timp o încălcare a funcției renale.
Terapia simptomatică a simptomelor nazale și oculare ale rinitei alergice sezoniere și persistente, urticarei idiopatice cronice.
Contraindicații
Hipersensibilitate la cetirizină, la orice component al medicamentului, la hidroxizină sau la orice derivat de piperazină în anamneză.
Insuficiență renală severă cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min.
Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni.
Studiile au fost efectuate la interacțiuni farmacocinetice cetirizină și pseudoefedrină, cimetidină, ketoconazol, eritromicină, azitromicină; nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice. Teofilina studiu reutilizabil (400 mg 1 dată pe zi) și cetirizina o ușoară (16%), scăderea clearance-ului cetirizinei, iar dispunerea teofilinei nu a fost rupt în timpul administrării cetirizinei.
În studii, utilizarea cetirizinei cu cimetidină, glipizidă, diazepam și pseudoefedrină nu a fost demonstrată ca o dovadă a interacțiunilor farmacodinamice adverse.
In studiile privind utilizarea cetirizinei cu azitromicină, eritromicină, ketoconazol, teofilina și psevdoefedrinom nu au evidențiat interacțiuni adverse clinice. Mai mult, utilizarea simultană a unui macrolidic de cetirizină sau ketoconazol nu a dus la modificări semnificative clinic ale ECG.
Utilizarea repetată studiu de ritonavir (600 mg, de 2 ori pe zi) și cetirizină (10 mg pe zi), durata expunerii la cetirizină a crescut cu aproximativ 40%, în timp ce dispoziția ritonavir oarecum deranjat (-11%), în timp ce primesc cetirizină.
Cantitatea de absorbție a cetirizinei nu scade cu aportul alimentar, deși indicele de absorbție scade cu 1 oră.
Nu există dovezi pentru un efect crescut al sedativelor atunci când este utilizat în doze terapeutice. Dar ar trebui să evitați folosirea sedativelor în timpul administrării medicamentului.
Caracteristicile aplicației
La admiterea în doze terapeutice, nu au existat interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic cu alcoolul (la niveluri de alcool în sânge de 0,5 g / l). Cu toate acestea, se recomandă să se evite utilizarea simultană a alcoolului.
Utilizați cu prudență la pacienții predispuși la retenția urinară (leziuni ale coloanei vertebrale, hiperplazie de prostată), deoarece cetirizina poate crește riscul apariției retenției urinare.
Se recomandă prescrierea cu precauție a medicamentului la pacienții cu epilepsie și la pacienții cu risc de convulsii.
Antihistaminice suprimă testul alergic cutanat, așa că înainte de a lua acest medicament trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului cu 3 zile înainte de test (perioada de așteptare).
Administrați cu prudență la pacienții cu insuficiență renală cronică (este necesară corecția regimului de administrare) și la pacienții vârstnici cu insuficiență renală (filtrarea glomerulară poate fi redusă).
Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării
Sarcina. Nu există date suficiente privind efectul medicamentului în timpul sarcinii. Studiile la animale nu indică un efect advers direct sau indirect asupra sarcinii, dezvoltării embrionare / fetale, nașterii sau dezvoltării postnatale. Este necesară precauție pentru a prescrie medicamentul femeilor însărcinate în cazurile în care, potrivit medicului, beneficiul aplicației depășește riscul potențial pentru făt.
Perioada alăptării. Cetirizina pătrunde în laptele matern în concentrații de 25-90% din concentrațiile plasmatice din sânge, în funcție de intervalul de timp după administrarea medicamentului. Prin urmare, cu prudență trebuie să prescrieți medicamentul femeilor care alăptează.
Capacitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți vehicule sau alte mecanisme
Determinarea obiectivă a capacității de a conduce vehicule, latența somnului și capacitatea de a lucra pe o linie de asamblare nu prezintă un efect clinic semnificativ atunci când este administrat în doza recomandată de 10 mg.
La pacienții sensibili, utilizarea concomitentă a medicamentului cu alți agenți care scad sistemul nervos central poate provoca o deteriorare suplimentară a atenției și a performanței.
Dozare și administrare
Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani: 2,5 mg de 2 ori pe zi (5 picături de 2 ori pe zi).
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani: 5 mg de două ori pe zi (10 picături de două ori pe zi).
Adulți și copii peste 12 ani: 10 mg o dată pe zi (20 picături).
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți de vârstă avansată. Nu este necesară corectarea unei doze (în condiția funcționării normale a rinichilor).
Pacienți cu insuficiență renală (moderată până la severă). Doza trebuie să fie individuală, în funcție de starea funcției renale. Consultați tabelul de mai jos și ajustați doza conform informațiilor furnizate. Pentru a utiliza masa, este necesar să se determine clearance-ul creatininei (CK) al pacientului în ml / min. Valoarea CK (ml / min) poate fi determinată din creatinină serică (mg / dl) prin următoarea formulă:
CK = [140 - vârstă (în ani)] x greutate corporală (kg)
72 x creatinină serică (mg / dl)
Copiii cu disfuncție renală trebuie ajustați individual, în funcție de valoarea clearance-ului creatininei, vârsta și greutatea corporală.
Pacienți cu insuficiență hepatică. Nu este necesară ajustarea dozei pentru încălcarea numai a funcției ficatului.
Pacienți cu insuficiență hepatică și renală. Se recomandă ajustarea dozei (vezi pct. "Pacienți cu insuficiență renală").
Durata tratamentului este determinată individual de medic, în funcție de evoluția bolii.
Medicamentul trebuie picurat într-o lingură sau dizolvat în apă și administrat oral.
Dacă se utilizează diluări, ar trebui să se țină seama, în special atunci când este aplicat copiilor, că volumul de apă la care se adaugă picăturile trebuie să corespundă cu cantitatea de lichid pe care pacientul o poate înghiți. Soluția diluată trebuie luată imediat.
Copii. Medicamentul trebuie administrat copiilor cu vârsta de 2 ani.
supradoză
Tratamentul. Antidotul specific al cetirizinei nu este cunoscut. În caz de supradozaj, se recomandă o terapie simptomatică și de susținere. Lavajul gastric ar trebui efectuat cât mai curând posibil după administrarea medicamentului. Cetirizina este ineficientă în dializă.
Reacții adverse
Studiile clinice au arătat că cetirizina are efecte secundare mici asupra sistemului nervos central, inclusiv somnolență, oboseală, amețeli și dureri de cap atunci când este utilizat la dozele recomandate. În unele cazuri, a fost raportată stimularea paradoxală a sistemului nervos central.
parahidroxibenzoat de metil și propil parahidroxibenzoat, inclus în picături orale, pot provoca reacții alergice (posibil întârziate).
Deși cetirizina este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici și aproape nici o acțiune antiholinergichnoї raportate cazuri izolate de micțiune, tulburări de acomodare ale ochilor, uscăciunea gurii.
Au fost raportate anomalii ale funcției hepatice, care au fost caracterizate de niveluri ridicate de enzime hepatice, care au fost însoțite de un nivel crescut de bilirubină. De obicei, afecțiunea a revenit la normal după întreruperea tratamentului.
În studiile clinice cu un scor de 1% și mai mare, s-au raportat următoarele reacții adverse:
tulburări generale - oboseală crescută;
din sistemul nervos - amețeli, cefalee;
din tractul gastro-intestinal - dureri abdominale, uscăciune a gurii, greață;
din partea psihicului - somnolență;
din sistemul respirator - faringită.
Reacții adverse observate cu 1% sau mai mult în studii controlate cu placebo la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 12 ani:
din tractul gastro-intestinal - diaree;
din partea psihicului - somnolență;
din partea sistemului respirator - rinita;
tulburări generale - oboseală crescută.
Efectele secundare sunt indicate în funcție de CSR (clasa sistemelor de organe) de MedDRA și de frecvența cu care au fost observate în timpul supravegherii după punerea pe piață.
Frecvența este definită astfel: foarte des (≥1 / 10); de multe ori (de la ≥1 / 100 la <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить по существующим данным).
Examinare. rareori - o creștere a greutății corporale.
Din inimă. rareori - tahicardie.
Din sistemul sângelui și al sistemului limfatic. foarte rar - trombocitopenie.
Din sistemul nervos. rareori parestezii; rare convulsii; foarte rar - disgeuzie, diskinezie, distonie, leșin, tremor; frecvența este necunoscută - amnezie, tulburări de memorie.
Din partea organelor de vedere. foarte rar - o încălcare a cazării, vedere încețoșată, mișcări involuntare ale globului ocular.
Din organele de auz și de echilibru: vertij.
Din tractul gastro-intestinal. rar diaree.
Din partea rinichilor și a sistemului urinar. foarte rar - disurie, enurezis; frecvență necunoscută - retenție urinară.
Din piele și din țesutul subcutanat. rar - mâncărime, erupție cutanată tranzitorie; rareori - urticarie; foarte rar - angioedem, erupții cutanate locale.
Încălcări generale. rar - astenie, stare generală de rău; rareori - umflarea.
Din sistemul imunitar. rareori - hipersensibilitate; foarte rar - șoc anafilactic.
Din tractul hepatobiliar. rareori - o încălcare a funcției hepatice (niveluri crescute de transaminaze, fosfatază alcalină, γ-glutamiltransferază și bilirubină).
Din partea psihicului. anxietate neobișnuită; rareori - agresivitate, confuzie, depresie, halucinații, insomnie; foarte rar - bifați; frecvența este necunoscută - gânduri suicidare.
Din partea nutriției și a metabolismului: frecvența este necunoscută - creșterea poftei de mâncare.
Data expirării
După deschiderea flaconului, utilizați în decurs de 3 luni.
Condiții de depozitare
Nu sunt necesare condiții speciale de păstrare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Pentru 10 ml într-o sticlă cu o picătură încorporată și un capac cu protecție împotriva deschiderii de către copii. 1 flacon dintr-o cutie de carton.
producător
Eysika Pharmaceuticals SGL, Italia.
Via Praglia, 15 - 10044 Pianezza (TO), Italia.
Atenție vă rog! Descrierea textului medicamentului "Zirtek picură oral 1% la 10 ml într-un flacon" este prevăzută pentru informații generale și familiarizare și este o versiune simplificată a adnotării oficiale la medicament. Înainte de a cumpăra și utiliza drogul, consultați întotdeauna un medic și obțineți sfaturi profesionale. Acest text este plasat pe site-ul strict în scop informativ și nu poate servi ca bază pentru auto-medicatie. Doar medicul poate decide cu privire la numirea unui medicament, pentru a determina doza și programul de admitere.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: