FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tablete acoperite cu o coajă albă sau albă, cu nuanță gălbuie, rotundă, biconvexă, cu o portocalie pe suprafața TARCEVA 25 și o siglă.
1 tab.
erlotinib clorhidrat 27,32 mg,
care corespunde cu conținutul de erlotinib 25 mg
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu.
Compoziția învelișului: Opadry alb Y-5-7068 (hipromeloză, hidroxipropilceluloză, polietilenglicol, dioxid de titan (E171)).
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
Medicament antitumoral. Inhibitor al receptorului factorului de creștere epidermal tirozin kinază HER1 / EGFR (HER1 - receptorul factorului de creștere epidermal al receptorilor umani de tip 1, receptorul EGFR al factorului de creștere epidermal).
Tirozin kinaza este responsabilă de procesul de fosforilare intracelulară a HER1 / EGFR. Expresia HER1 / EGFR este observată pe suprafața celulelor normale și tumorale. Inhibarea fosfotirosinei EGFR inhibă creșterea liniilor de celule tumorale și / sau duce la moartea lor.
Erlotinibul este bine absorbit după ingerare. Cmax în plasmă este de 1,995 ng / ml și se atinge după 4 ore. Biodisponibilitatea erlotinibului este de 59%, mâncarea poate crește biodisponibilitatea.
CSS este atins în ziua a 7-8. Înainte de a lua următoarea doză, erlotinibul Cmin mediu în plasmă este de 1,238 ng / ml. ASC în intervalul inter-doză după atingerea Css - 41,3 μg h / ml.
Aparent Vd - 232 l cu distribuție în țesutul tumoral. Probele de țesut tumoral (cancer pulmonar, cancer de laringe) in a 9-a zi de tratament, concentrația medie de erlotinib este 1,185 ng / g, ceea ce reprezintă 63% din Cmax în plasmă la starea de echilibru. Concentrația principalul metabolit activ în țesutul tumoral este de 160 ng / g, ceea ce corespunde la 113% Cmax plasmatică la starea de echilibru. Cmax în țesutul este de aproximativ 73% din concentrația medicamentului în plasmă, în timp ce Cmax în țesutul realizarea - 1 h Legarea de proteinele plasmatice (albumina, glicoproteina acidă α1.) - 95%.
Erlotinibul este metabolizat în ficat, cu participarea izoenzimei CYP3A4, într-o măsură mai mică a CYP1A2 și a izoformei pulmonare CYP1A1. In vitro, 80-95% din erlotinib este metabolizat cu participarea CYP3A4. Metabolismul are loc în trei moduri: 1) O-dimetilarea unuia din lanțurile laterale sau a ambelor lanțuri, urmată de oxidare la acizi carboxilici; 2) oxidarea porțiunii acetilenă a moleculei urmată de hidroliza la acidul arilcarboxilic; și 3) hidroxilarea aromatică a fragmentului fenil-acetilen al moleculei. Principalii metaboliți sunt formați ca urmare a O-dimetilazei uneia dintre lanțurile laterale și au activitate comparabilă cu erlotinibul. Ele sunt prezente în plasmă la concentrații care sunt de 90%), o mică cantitate din doza administrată este excretată în urină.
Scăderea clearance-ului erlotinibului a fost observată cu o creștere a concentrației de bilirubină totală și glicoproteină a1 acidă și creșterea fumătorilor.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Nu s-au efectuat studii speciale la copii și pacienți vârstnici.
În prezent, nu există dovezi privind efectul prezenței metastazelor hepatice și / sau a afectării funcției hepatice asupra farmacocineticii erlotinibului.
Erlotinibul este metabolizat și excretat prin ficat. Erlotinibul și metaboliții săi sunt excretați în rinichi în cantități mici - mai puțin de 9% dintr-o singură doză. Nu s-au efectuat studii clinice la pacienții cu insuficiență renală.
- cancer pulmonar nemetal celular avansat la nivel local sau metastatic, după eșecul unuia sau mai multor regimuri de chimioterapie;
- cancer pancreatic avansat local sau inoperabil la nivel local ca terapie de primă linie în asociere cu gemcitabină.
Medicamentul se administrează pe cale orală, 1 dată / zi, nu mai puțin de 1 oră înainte sau 2 ore după ingestie.
În cazul cancerului pulmonar fără celule mici, medicamentul este prescris de 150 mg pe zi, pe termen lung.
În cancerul pancreatic - 100 mg zilnic, pentru o lungă perioadă de timp în asociere cu gemcitabină.
Dacă există semne de evoluție a bolii, tratamentul cu Tarzeva trebuie întrerupt.
Este necesară prudență pentru a numi Tarceva la pacienții cu insuficiență hepatică. Siguranța și eficacitatea Tarceva la pacienții cu insuficiență hepatică nu au fost studiate.
Siguranța și eficacitatea Tarceva la pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiate.
Siguranța și eficacitatea Tarceva la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost studiate.
Dacă este necesar, se recomandă o ajustare a dozelor progresive, de fiecare dată cu 50 mg.
Cele mai frecvente evenimente adverse, indiferent de relația cauzală cu medicamentul: erupție cutanată (69-75%) și diaree (48-54%), majoritatea fiind de 1 și 2 grade de gravitate și nu necesită intervenție. Rash și diaree de 3-4 grade de severitate au fost observate la 9% și 6% dintre pacienții cu cancer pulmonar fără celule mici și la 5% dintre pacienții cu cancer pancreatic care au primit Tarceva. Fiecare dintre aceste evenimente a necesitat întreruperea tratamentului la 1% dintre pacienți și corectarea dozei de erlotinib la 1-6% dintre pacienți. Perioada medie înainte de debutul erupției cutanate este de 8-10 zile, înainte de debutul diareei - 12-15 zile.
Reacțiile adverse au fost distribuite pe frecvență după cum urmează: foarte des (≥10%); adesea (≥1%,
Articole similare
-
Inghetata cu angina - opinia medicilor despre un astfel de tratament
-
Cât timp pacienții cu creatinină crescută din sânge pot trata boala renală
Trimiteți-le prietenilor: