A61K31 / 375 - acid ascorbic, adică vitamina C; sărurile sale
A61K31 / 355 - tocoferoli, de exemplu vitamina E
A61K31 / 10 - sulfuri; sulfoxizi; sulfone
A61F9 - Metode și dispozitive pentru tratarea ochilor; dispozitive pentru introducerea lentilelor de contact; dispozitive pentru corectarea strabismului; dispozitive pentru conducerea orb; ochelari de protecție purtat pe corp sau în mână (pălării, șepci cu mijloace pentru protejarea ochilor A42B 1/06; ochelari de vedere pentru căști de protecție A42B 3/22; mijloace pentru a facilita circulația pacienților A61H 3/00, băi de spălare A61H pentru 33 ochi / 04; produse de protecție solară și alte ochelari cu proprietăți optice G02C)
(EN) Invenția se referă la domeniul medicinei. Observate în organisme vii de oxidare radicali liberi, care este responsabil pentru apariția stărilor patologice antioxidanți care radicalii de cotitură în compuși mai puțin activi întrerup reacție în lanț și eliminarea sau reducerea impactului negativ asupra proksidantov proceselor fiziologice limitate. picături pentru ochi, care includ complexul de preparate 9 antioxidante: unitiol, sulfat de zinc, acid ascorbic, vitamina E într-o soluție 20% de albumină, acid uric, alopurinolul, dimetilsulfoxid, alcool etilic 96 o. selenit de sodiu, poate rezolva această problemă. picături de ochi pentru tratamentul diferitelor stadii epdetelialno-epitemialnoy distrofia permit mai deplin și repede pentru a restabili defectul a epiteliului, pentru a opri semnele sindromului corneene (durere, fotofobie, lăcrimare), îmbunătățirea acuității vizuale. 2 tab.
Invenția se referă la domeniul medicinii, și anume la oftalmologie, și poate fi utilizat în tratamentul pacienților cu distrofie endotelio-epitelială a corneei.
-Endotelial epiteliului cornean distrofie (EEDR) este un organ de patologie severă a vederii, cauza principală este deteriorarea celulelor endoteliul corneei ca urmare a operațiunilor de report ochi cu deschiderea globului ocular (cataracta, glaucom, etc.) sau cornee leziuni semnificative în timpul perforarea traumatismului ocular. Utilizate pe scară largă în practică oftalmică artificială implantarea de lentile după operația de cataractă este unul dintre factorii care creșterea frecvenței EEDR.
EEDR are diferite stadii de dezvoltare, este de obicei însoțită de durere prelungită, fotofobie, lăcrimare, reduce semnificativ vederii din cauza unor defecte ale epiteliului cornean și procesul degenerativ edem stromale în endoteliul corneei - elementul principal responsabil pentru menținerea hidratării normale a corneei.
Există o mulțime de lucrări dedicate căutării metodelor și mijloacelor de tratare operativă și conservatoare (medicamentoasă) a EEDR.
Printre metodele de tratament chirurgical se numără răzuirea endoteliului, diferite tipuri de keratoplastie și keratoprotetice, colagenoplastia interlayer, corneea pancreatică laser.
In prezent, printre metodele de operare ale tratamentului cunoscut EEDR criopexia totală spate, Ceratectomie phototherapeutic folosind un laser excimer, intralamellyarnaya keratoinfuziya gel de poliacrilamidă, lentile intracornean de administrare-copolimer nektina fibrinei hidrogel și tratat cu o soluție glyukozaminglikanov.
Cu toate acestea, aceste metode de tratament chirurgical EEDR nu sunt utilizate pe scară largă, deoarece diferite de eficiență scăzută, complexitatea procesului, necesitatea de a atrage specialiști cu înaltă calificare și echipamente scumpe, riscul de complicații postoperatorii.
Printre medicamentele cunoscute sunt picăturile de ochi "Intertonik". Cu toate acestea, acest agent este utilizat în principal pentru protecția farmaceutică a grefei după keratoplastie, tratamentul keratitei, eroziuni profunde și ulcere corneene. În tratamentul EEDR, aceste picături oftalmice, datorită eficacității lor insuficiente, sunt utilizate numai în stadiile inițiale (I, II) ale dezvoltării procesului patologic.
Cu toate acestea, este cunoscut faptul că este extrem de important în dezvoltarea proceselor fiziologice și patologice într-un organism viu sunt procesele de peroxidare a lipidelor (LPO), care apar mai ales în membranele celulelor biosloe lipidelor. dezvoltare POL protsesov depinde de echilibrul de pro-oxidanți în corp (specii reactive de oxigen (ROS) și radicalii liberi (SR)), a cărui acțiune asupra celulelor vii reduce numai efecte patogene și antioxidanți.
Se demonstrează că efectul principal al prooxidanților se reduce la efectul asupra vitezei cursului proceselor biologice din celulă. Prezența prooxidanților în concentrații fiziologice este benefică pentru organism, deoarece procesele metabolice sunt activate. În centrul acumulării excesive de pro-oxidanți, de regulă apare "stres oxidativ".
Se constată că vatra „stres oxidativ“ prooxidanti poate provoca tesut in numeroase metabolice si modificari structurale care duc la: - formarea de peroxizi lipidici cu afectarea consecutivă a membranelor celulare; - eliberarea membranelor de acid arahnoidonic (unul dintre mediatorii inflamației); - activarea proliferării fibroblastului cu leziuni oculare perforate, având ca rezultat proliferarea vitreoretinal, la formarea liniei grosiere amarare intraoculare și posibilitatea de detașare a retinei; - inactivarea inhibitorului de protează, care controlează activitatea proteolitică în țesuturi și sânge cu 90%, ducând la activarea proteazelor tisulare; - activarea aldoz reductazei în celule și intensificarea edemelor acestora; - intensificarea proceselor de interacțiune aminocarbonil între proteine și carbohidrați cu formarea complexelor insolubile, conducând la creșterea nivelului de glucoză din celule; - modificarea directă a moleculelor de proteine prin adăugarea de proprietăți antigenice străine.
În sistemele biologice aerobe, în mod inevitabil, într-o oarecare măsură, condițiile sunt întotdeauna îndeplinite pentru a menține procesele oxidative radicale, care au o importanță deosebită pentru conservarea homeostaziei structurale și funcționale. Reținerea reacțiilor LPO la un nivel fiziologic staționar (și nu în continuă creștere) se realizează prin diferite mecanisme de protecție antioxidantă. Eșecul protecției anti-radicale și antiperoxidice este un factor patogenetic important al multor condiții patologice, inclusiv EEDR.
Astfel, observată oxidarea radicalilor liberi din organism este imobilizat antioxidanți care radicalii de cotitură în compuși mai puțin activi întrerup reacție în lanț și, astfel, să elimine sau să reducă impactul negativ asupra proceselor fiziologice ale pro-oxidanti.
În legătură cu încercările de mai sus, cunoscute de a utiliza în antioxidanții tratament EEDR cum ar fi vitamina E (soluție uleioasă 10%) taufon (4% soluție) erisod (soluție 0,2% în picături). Cu toate acestea, tratamentul cu acești agenți antioxidanți sub formă de monoterapie este limitat datorită eficacității lor extrem de scăzute.
Cea mai apropiată compoziție și mecanism de acțiune este agentul - vitamina E, luat ca prototip [1].
Obiectivul invenției este acela de a găsi un agent foarte eficient pentru tratarea diverselor etape ale distrofiei endoteliale-epiteliale a corneei.
Acest obiectiv este atins prin utilizarea de picături pentru ochi, care includ un complex de preparate antioxidante care cuprinde captatori de radicali liberi (vitamina E, acid ascorbic, dimetilsulfoxid, alcool etilic), reducerea tioli lor (unitiol) și blocanții inițiază protsesov radicalilor liberi (acid uric, alopurinol, sulfat de zinc, selenit de sodiu).
Acest efect pozitiv al complexului de preparate antioxidante poate fi explicat după cum urmează.
Vitamina E este un liposolubile proprietăți antioxidante substanță exponat capabile numai într-un mediu lipidic, în timp ce formarea de radicali liberi și observate în legătură cu aceste modificări patologice apar în lipid și mediile apoase. Atunci când vitamina E este dizolvată în albumină, este posibil să se amestece cu preparate solubile în apă.
- tocoferol (vitamina E), sunt mai eficiente în protejarea împotriva biosubstrates oxidare numai în combinație cu antioxidanți solubili în apă, în special vitamina C, care acționează ca o capcană radical liber hidrofil (gipogaloidov (ClO - etc.), H2 O2 RO2 HO ...).
În plus, acidul ascorbic reduce - radical tocoferol și returnează proprietăți antiradicalice, asigurând în același timp îndepărtarea radicalilor hidrofobe biosloya fazei lipidice în faza apoasă.
Distrugerea ireversibilă a acidului ascorbic este inhibată de acțiunea unitiolului și a acidului uric.
Alcoolul etilic în cantități mici este de asemenea un antioxidant și leagă radicalii OH.
De o importanță deosebită în complex dezvoltate sunt tiolii cu greutate moleculară scăzută, în special unitiol care formează un sistem redox, forma reducător oxidat de acceptori de radicali liberi lipofile și hidrofile. Mai mult, adăugarea de unitiola complex stabilizează antioxidanți enzimatici (superoksiddesmutazu, catalaza, glutation - S-transferaza, etc.).
În prezența metalelor de valență variabilă, acidul ascorbic și alte biosubstrate devin puternici pro-oxidanți (radicali liberi). Acest lucru este împiedicat de acidul uric, care leagă metale libere de valență variabilă și zinc, care stabilizează structura cochililor lor electronici.
Selenitul de sodiu introdus în complex este necesar pentru stabilizarea metalelor cu valență variabilă și a peroxidazei de glutation cu seleniu.
Allopurinolul inhibă xantin oxidaza, care împiedică producerea unui radical anionic superoxid. Sulfoxidul de dimetil este un solvent pentru alopurinol, precum și un acceptor de OH. și radicalii.
Posibilitatea de realizare a obiectului invenției este demonstrată prin următoarele exemple.
Exemplul 1 Prepararea picăturilor de ochi.
cutie sterilă interioară cu cerințele de asepsie și antisepsie în pahar steril eșantion mixt chimic pure de sulfat de zinc într-o cantitate de 6,0 mg, acid uric - 20 mg de selenit de sodiu - 0,3 mg. Treptat turnat apă bidistilată într-o cantitate de 10 ml a fost agitat cu o baghetă de sticlă componente sterile până când sunt complet dizolvate.
Separat, un eșantion de substanță preparată de allopurinol într-o cantitate de 7 mg într-un recipient de sticlă steril a fost amestecat cu 1 ml de Dimexidum nediluat (DMSO) (fabricat Tatkhimpharmpreparaty AO) până la dizolvarea completă a pulberii. soluție alopurinol Dimexidum a fost adăugat la un amestec de antioxidanți.
Amestecul de componente dizolvate a fost turnat într-un balon de măsurare chimică sterilă. Volumul conținutului a fost ajustat la 20 ml prin adăugarea de apă pentru injectare. Amestecul a fost agitat și amestecat bine. Soluția rezultată a fost filtrată și ambalată în fiole sterile de 5 ml. Flacoanele au fost etanșate cu dopuri sterile din cauciuc.
Exemplul 2. Utilizarea picăturilor oculare în tratamentul EEDR.
picături pentru ochi utilizate în tratamentul 14 pacienți cu formă edematous EEDR. Dintre aceste 8 persoane au avut III etapa EEDR buloasă (total). EEDR cauza dezvoltării în 6 cazuri a fost extracția cataractei cu instalarea de lentile optice artificiale (IOL), în 3 cazuri - extracția cataractei fără instalarea IOD 4 observații - operație antiglaucomatoase diferite, și doar 1 pacient remarcat EEDR primar aparent fără niciun motiv. Vârsta pacienților a fost de la 50 la 60 de ani - 7 persoane, 60 la 70 de ani - 5 persoane, restul pacienților (2 persoane) au fost mai mult de 70 de ani.
Toți pacienții au raportat sindrom cornean (durere, fotofobie, lacrimare) cu severitate variabilă. Durata bolii a fost: până la 6 luni - 1 persoană, până la 1 an - 1 persoană, mai mult de 3 ani - 5 persoane, mai mult de 5 ani - 4 persoane, până la 10 ani - 2 persoane, mai mult de 10 ani - 1 persoană. În consecință, majoritatea pacienților au suferit de această boală mai mult de trei ani. Acuitatea vizuală la pacienți a fost egală cu: mișcarea mâinii în fața a 6 persoane, 0,01-0,03 la 3 persoane, 0,04-0,06 în 3 persoane, 0,07-0,1 în 2 persoane.
Picătura ochi preparat a fost instilat pacientii cavitatea conjunctivale afectate picături pentru ochi de 2 până la 6 ori pe zi, timp de 2-4 săptămâni pentru a finaliza epitelizarea corneei și sindromul edem cornean.
Toți pacienții au fost observați constant cu un examen oftalmologic la 1 zi, 3 zile, 1 săptămână și mai departe cu un interval de 1 săptămână.
În cursul observării, am înregistrat: - gradul de sindrom cornean (durere, fotofobie, lacrimare); - acuitatea vizuală;
- lungimea defectelor din epiteliul corneei;
- valoarea și numărul de bule;
- gradul de edem al stromului;
- creșterea vasculară în cornee.
Inspecția a fost efectuată cu o lampă cu fantă după instilarea în ochi a soluției de fluoresceină de sodiu. Modificările observate au fost estimate în puncte și în schițare.
Eficacitatea picături pentru ochi aplicate și agentul prototip pentru tratamentul EEDR evaluat prin gradul de epitelizare a corneei și a acuității vizuale de la sfârșitul tratamentului.
Rezultatele obținute în tratamentul pacienților cu picături oftalmice și un remediu prototip timp de două săptămâni sunt prezentate în Tabelul. 1 și 2.
După cum se poate observa, în cazul utilizării picăturilor de ochi (un complex de antioxidanți) timp de două săptămâni, epitelizarea completă a apărut în 11 cazuri din 14 cazuri.
Astfel, în cazul picături pentru ochi, epitelizarea completă a fost observată la 79% dintre pacienți, parțiale - 7%, nu a avut loc - 14%. Numai în cazul vitaminei E, indicele indicat a fost de 25,0%, respectiv de 8,3%, respectiv de 66,7%. Eficacitatea picături pentru ochi (preparate complexe antioxidant) este de 3 ori mai eficienta inseamna prototipul si permite defectelor epiteliale recuperare completă.
Toți pacienții observate după aplicarea picături pentru ochi (complex antioxidant) timp de două săptămâni semne dispărut complet sindrom cornean (durere, fotofobie).
Din tabelul prezentat. 2 date arată că, în cazul utilizării picăturilor de ochi create, vizibilitatea a fost îmbunătățită la trei pacienți: în două (14,3%) cu 0,01-0,03, într-unul (7,1%) cu 0,04-0,06 . La utilizarea prototipului, viziunea sa îmbunătățit cu 0,01-0,03 la 3 persoane (25,0%). Având în vedere acuitatea vizuală scăzută inițială la toți pacienții cu EEDD, creșterea observată a acuității vizuale ar trebui evaluată ca un rezultat satisfăcător. Astfel, în cazul utilizării picăturilor de ochi create, acuitatea vizuală la pacienții cu EEDR nu sa agravat.
În cazul utilizării prelungite a picăturilor de ochi, reacțiile adverse, precum și reacțiile toxice și alergice nu sunt dezvăluite.
Invenția revendicată îndeplinește criteriul de „noutate“, deoarece primul a demonstrat eficacitatea complexului de agenți antioxidanți în corecție farmacologică „stres oxidativ“ in focar patologic, ochi rafinat picături compoziție pentru tratamentul pacienților cu diferite stadii de distrofie corneană endoteliale-epiteliale.
Invenția revendicată îndeplinește criteriul „Step Inventiv“, deoarece nu există informații informații disponibile din care setul ar fi evident din principiul medicamentelor antioxidante și combinații ale acestora, a căror utilizare permite mai eficient tratamentul bolilor cronice de organe vizuale severe ca EEDR.
Criteriul „caracterului adecvat pentru utilizare industrială“ este demonstrată de rezultatele cercetării de mai sus și testarea în tratamentul de 14 pacienți cu diferite stadii EEDR din care se vede că picăturile pentru ochi pot fi aplicate pe scară largă în practica clinică, deoarece acestea sunt mai eficiente în 3 ori în comparație cu mijloacele prototip, ușor de utilizat, ușor de pregătit din pregătirile oficiale disponibile.
picături pentru ochi pentru tratamentul-endoteliale epiteliale distrofia corneei care cuprinde vitamina E caracterizat prin aceea că acesta cuprinde suplimentar unitiol, sulfat de zinc, acid ascorbic, acid uric, alopurinolul, dimetilsulfoxid, alcool etilic, selenit de sodiu, cu următoarele componente în 20 ml de soluție:
Unitol (soluție 5%) 0,25 ml
Sulfat de zinc 6,0 mg
Acid ascorbic (soluție 5%) - 0,5 ml
Vitamina E - 100 mg
Acid uric - 20 mg
Alopurinol - 7 mg
Sulfoxid de dimetil - 1 ml
Alcool etilic 96 ° - 0,2 ml
Selenit de sodiu 0,3 mg
Apa - Altele
Invenția se referă la industria medicală, și anume producția de medicamente conținând patru, amestec cu cinci componente de acid acetilsalicilic, paracetamol, acid ascorbic, săruri organice de calciu, difenhidramina și (sau) de rutină, utilizate pentru ameliorarea manifestărilor acute ale gripei
Invenția se referă la medicină și anume la resuscitare și poate fi utilizată în tratamentul pacienților cu sindrom de detresă respiratorie
Trimiteți-le prietenilor: