Anticolinesterazice (sinnonimy: inhibitori de colinesterază) - medicamente care rețin acetilcolina exces de neurotransmitator in sinapsa colinergica, inactivează distruge enzima - colinesteraza.
Mod de inhibare ireversibilă a cholinesterazei diferitelor compuși organofosforici atunci când sunt otrăviți; după eliminarea otrăvului, inactivarea excesului de acetilcolină în sinapse este restabilită în acest caz numai odată cu apariția colinesterazei noi sintetizate. Deci, sunt unele din A. s. în special armin, utilizat numai local sub formă de picături pentru ochi. Altele A. s. dintre care multe sunt alcaloizi de plante, inhibă reversibil colinesteraza (pentru mai multe ore) și, prin urmare, sunt utilizate în diferite forme de dozare, în funcție de aplicare.
A. cu. se referă la colinomimetice indirecte, deși în doze mari multe dintre ele sunt capabile să interacționeze direct cu receptorii colinergici (vezi agenți colinomimetici). În doze terapeutice, ele, spre deosebire de colinomimeticele cu acțiune directă, sporesc excitația tuturor tipurilor de receptori colinergici periferici și bariera hemato-encefalică care trece și de receptorii c.n. Prin această barieră aminostigmină, amiridină, galantamină, fizostigmină penetrează ușor, mai dificil - oxazil, piridostigmină, proserin.
acțiunea unui a. manifestate ca efecte m- și n-colinergice, incluzând activarea sinapselor neuromusculare ale mușchilor scheletici. Cu activitate colinergică redusă în t.n. aplicarea unui a. contribuie la recuperarea acesteia, afectând pozitiv funcția de memorie și activitatea motrică. În cazul unui supradozaj al lui A. s. hipersalivare observată, bradicardie, bronhospasm, diaree, pollakiurie (acestea sunt eliminate prin administrarea atropinei), anxietate posibilă, hiperkinezie, convulsii.
Influența lui A. s. pe c.n. și sinapselor neuromusculare ale mușchilor scheletici au crescut semnificativ indicațiile pentru utilizarea lor în comparație cu colinomimeticele directe. Indicații pentru utilizarea lor includ: kurare- și otrăvuri otrăvire atropină, relaxarea reziduală după aplicarea miorelaxante antidepolyarizuyuschego de acțiune, miastenia gravis. distrofie musculară progresivă. paralizia biliară și scleroza amiotrofică laterală. paralizia și pareza în nevrita periferică, precum și în rezultatul traumelor. si meningita, encefalita, poliomielită (perioada de recuperare), boala Alzheimer, glaucom, atonie intestinală (inclusiv postoperator) si a vezicii urinare, atonie uterină.
Contraindicații privind utilizarea A. s. sunt: iritis, astm bronșic, angina pectorală. insuficiență cardiacă. colaps, șoc. gipermotorika intestine sau vezica urinara, ulcer peptic de stomac si duoden, enterita, tirotoxicoza. miotonia, epilepsia și alte afecțiuni convulsive, hiperkineză, boala Parkinson, sarcină normală și naștere, amenințarea cu avortul spontan.
Principalele medicamente A. p. sunt prezentate mai jos. cu scopul de a activa receptorii n-colinergici ai mușchilor scheletici (de exemplu, cu myasthenia gravis) A. p. se aplică pe fundalul introducerii atropinei sau al altor m-holinolitikov pentru slăbirea efectelor m-colinergice. În formele de ingestie A. p. luați înainte de mese pentru a evita efectul alimentelor asupra absorbției medicamentului.
Aminostigmină - 0,1% rp în fiole de 1 ml. Se utilizează intravenos și intramuscular, în special în practica toxicologică.
Amiridină - tablete de 0,02 g; 0,5% și 1,5% din r-r în fiole de 1 ml. În plus față de acțiunea principală, blochează canalele de potasiu ale membranelor, facilitând conducerea excitației în fibrele nervoase și în sinapselor neuromusculare; sporește efectul adrenalinei, histaminei, serotoninei, oxitocinei asupra celulelor musculare netede. Este indicat în special în cazurile de miastenie gravis, paralizie bulbară, leziuni organice. cu pareză, însoțită de tulburări motorii. Pentru reținerea crizei miastenice la adulți, se administrează parenteral 1-2 ml de 1,5% soluție de amiridină (15-30 mg), 1-2-3 mg parenteral la fiecare 4-6 ore de ași.
Armin - 0,01% rr în sticle de 10 ml (picături pentru ochi la pacienții cu glaucom). După instilare în ochi pentru a evita acțiunea resorbtivă a medicamentului (datorită penetrării în canalul lacrimal), este necesar să apăsați zona de lacrimă cu degetul timp de 2-3 minute.
Galantamina (alcaloid din tuberculii de un număr de ghiocei), disponibil sub formă de bromhidrat de galantamina (Nivalin) în fiole de 1 ml de 0,1%, 0,25%, 0,5% și 1% p-moat pentru injecții subcutanate. Este utilizat pentru aceleași boli ca amiridina; un efect pozitiv a fost observat în paralizia cerebrală a copiilor, poliomielita e (în perioada de recuperare), nevrita periferică. Caracterizat creștere lentă și prelungită (până la câteva ore), efecte asupra sinapselor neuromusculare, și, prin urmare, pot fi folosite cu metilsulfat neostigmina, care acționează rapid, dar pentru scurt timp. Introdusă de 1-2 ori pe zi. În funcție de forma bolii, o singură doză la adulți este de 2,5 până la 10 mg (cea mai mare doză zilnică este de 20 mg); copiii, o singură doză este aleasă individual, ceea ce face pentru copii sub 14 ani, o medie de 0,2 mg pe an de viață. Ca antagonist al curare și otrăvuri asemănătoare atropinei, galantamina poate fi administrată intravenos (până la 15-20 mg pentru adulți). Contraindicații suplimentare sunt hipersensibilitatea la brom.
clorhidrat de dezoxipeganină (un derivat al alcaloidului peganina iarbă Garma vulgare) - tablete de 0,05 și 0,1 g soluție de 1% în fiole de 1 și 2 ml pentru administrare subcutanată. Pe lângă miastenia gravis și nevrita periferică, eficacitatea terapeutică a medicamentului a fost observată în hemiplegie și în înfrângerea coarnei anterioare a măduvei spinării. În interiorul adulților se administrează 0,05-0,1 g pe doză de administrare de 3 ori pe zi, subcutanat - 1-2 ml de 1% r-ra de 2-4 ori pe zi.
Bromură de distimină (ubretid) - tablete de 5 mg; 0,05% și 0,1% din r-ri în fiole de 1 ml (1 mg) pentru injectare intramusculară. Se caracterizează printr-o durată lungă de acțiune, permițând utilizarea medicamentului o dată pe zi sau la intervale de 2-3 zile (de exemplu, cu aton intestinal); este posibil să cumulați efectul. Indicații - comune lui A. s.; este recomandată pentru a fi utilizată în scleroza laterală amiotrofică. Interiorul (numai înainte de mese) este administrat la o doză inițială de 5 mg pe zi, care, dacă este necesar, este crescută la 10 mg. Doză unică subcutanată - 0,5 mg. O contraindicație suplimentară este hipersensibilitatea la brom.
Oxazil - comprimate de 1, 5 și 10 mg. Activitatea Relief motricitãtii musculaturii scheletice se produce în 30-90 minute după administrarea medicamentului pe cale orala si dureaza 5-10 ore este utilizat în principal la sugari, ah paralizia nervului periferic, scleroză laterală amiotrofică, e doza polio pentru adulți - 5 mg ..; miastenie ușor (1 mg) este crescută sub controlul eficacității și tolerabilitate; cea mai mare doză zilnică este de 50 mg. La copii, dozarea depinde de vârstă.
Bromura de piridostigmină (kalimină, mestinonă) - tablete sau drajeuri pentru 0,06 g și 0,5% rp în fiole de 1 ml pentru injecții subcutanate și intramusculare. Se utilizează în aceleași cazuri ca și oxazilul. Adulții prescriu în interior 0,06 g de 1-3 ori pe zi, în injecții - 0,4-1 ml 0,5% r-ra. O contraindicație suplimentară este hipersensibilitatea la brom.
Proserin - tablete de 0,015 g; 0,05% rp în fiole de 1 ml pentru injecții subcutanate; granule solubile pentru copii în flacoane, umplut cu apă fiartă la semn „100 ml“, care formează o soluție de 0,02% conținând 5 ml (linguriță) 1 mg de neostigmină. Pentru tratamentul glaucomului, se prepară soluție 0,5% (picături pentru ochi). În interiorul pentru adulți, cea mai mare doză unică de 15 mg. zilnic - 50 mg. când se administrează subcutanat, respectiv 2 și respectiv 6 mg. Dozele la copii sunt dependente de vârstă, subcutanat - 0,1 ml de 0,05% r-ra pentru fiecare an de viață, dar nu mai mult de 0,75 ml pe injecție.
Sulfat de sulfat de sulf (alcaloid sulfat de la tuberculi și rădăcini de stephanie netedă) - 0,25% rp în fiole de 1 ml pentru injectare intramusculară. Inhibă colinesteraza adevărată și falsă. Se utilizează în principal pentru patologia neuromusculară, scleroza laterală amiotrofică e. Se injectează intramuscular 1-2 ml soluție de 0,25% de două ori pe zi.
Salicilatul fizostigmină (alcaloid salicilat de plantă african Physostigma venenosum) este utilizat în principal pentru glaucom sub formă de picături de ochi (0,25% -1% p-ry) și cheratita e (0,2% -0.25% unguent pentru ochi). Eficacitatea tratamentului bolilor neuromusculare, intestine pareza s, vezica urinara, galantamina, fiziostigminǎ inferior și alte oksazilu A. p. dar poate fi utilizat ca o injecție subcutanată de 0,5-1 ml dintr-o soluție 0,1%.
Articole pe tema Medicamente anticholinesterazice
- Anticolinesterazice anticolinesterazice (sinnonimy: inhibitori ai colinesterazei) - medicamente care rețin acetilcolina exces de neurotransmitator in sinapsa colinergica, inactivează distruge enzima - colinesteraza. Mod de inhibare ireversibilă a colinesterazei diferite.
- agenți anticolinergici agenți anticolinergici (colină [receptori] + bloc Engl pentru a bloca, întârziere; sinonime: holinoblokatory, anticolinergice.) - medicamente care elimină efectele atsetilhol.
- Myasthenia gravis Immunization Injection
Știri despre medicamentele anticholinesterazice
- Cazul paraliziei periodice la un pacient cu miastenia gravis Е.N. Ponomareva, V.V. Ponomarev, V.I. Khodulev, V.M. Shinkarik, A.N. Guryev Institutul de Cercetări de Neurologie, Neurochirurgie și Fizioterapie MH RB, al 5-lea Spitalul Clinic Municipal din Minsk. Ponomaryova, V.V. Ponomaryov, V.I. Khodulev, V.M. Shinkarik, A.
- Myasthenia gravis: opinii moderne privind diagnosticul și tratamentul miasteniei gravis este o boală autoimună cu leziuni neuroendocrine și a sistemului muscular. Miastenia afectează adesea o femeie (4: 1) la vârsta de 3 până la 80 de ani. În ultimele decenii, interesul pentru această problemă a crescut dramatic, datorită incidenței relativ ridicate a bolii în copilărie și vârstă fragedă
- În SUA, un nou sistem pentru injecții hipodermice fără durere
Discuții despre agenții anticholinesterazici
- Tata Anatolevna spasibo za otvet. Jivu zagranitsei, smogu posetit Vas tolko. Forma de eliberare, compoziție și ambalare Pudră liofilizată pentru injecție 1 fl. hemaglutinină-toxină botulinică tip A 100 ED complex Alte componente: albumină plasmatică umană 500 μg, clorură de sodiu 900 μg. Flacoane (1) - ambalaje din carton. Număr de înregistrare liof. pudră d /
- Bună, doctore! M-am săturat deja de mâncarea asta. Fiica mea are 3 ani. Ape. Lasati dulceata sa dispara din casa dumneavoastra pe durata tratamentului. Drogurile de catina și copiii senna sunt într-adevăr contraindicate (ele provoacă atrofie a mucoasei intestinale). Vă recomandăm să citiți articolul "Constipatia copiilor" - o problemă care poate apărea la orice vârstă: un nou-născut, un copil
Medicamente anticholinesterazice
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: