Diphenin - instrucțiuni oficiale de utilizare

Denumirea comercială a medicamentului. Fenitoina.

Denumire internațională neprotejată. fenitoina.

Denumire chimică. 5,5-difenilhidantoinei.

Formă de dozare. tablete.







Compoziție. Ingredient activ: fenitoină - 100 mg.
Excipienți: bicarbonat de sodiu, amidon din cartofi, talc, stearat de calciu.

Descriere. Tablete de culoare albă sau aproape albă, plane cilindrice, cu o teșitură.

Grupa farmacoterapeutică. Agent antiepileptic [N03A B02].

Proprietăți farmacologice a. Difeninul prezintă un efect anticonvulsivant fără un efect hipnotic pronunțat. Mecanismul de acțiune anticonvulsivantă a Diphenin nu este complet stabilit. Se crede că efectul specific al fenitoina este pus în aplicare cu epilepsie prin reducerea excitabilitate neuronală a focarului epileptic și expunerea pe neurotransmitatori. Medicamentul blochează canalele de sodiu, prelungește timpul de inactivare, previne generarea și răspândirea descărcărilor de înaltă frecvență. De asemenea, medicamentul prezintă acțiune antiaritmică. Efectele antiaritmice ale fenitoin, probabil datorită normalizării apariția ionilor de sodiu și de calciu în celulele de fibre Purkinje cardiace. Medicamentul inhibă anormal și caracterul automat durata potențialului de acțiune în sistem bloc de ramură - Purkinje prin reducerea timpului de repolarizare și scurtează perioada refractară efectivă.

Farmacocinetica. Are efectul "primei treceri" prin ficat. Biodisponibilitatea este mai mică de 50%. Ea pătrunde în lichidul cefalorahidian, saliva, sperma, gastric și suc intestinal, bilă, laptele matern si traverseaza placenta. Într-o mare măsură (până la 90% sau mai mult) se leagă de proteinele plasmatice. Timpul pentru a ajunge la concentrația maximă a medicamentului în serul de sânge este de 1,5-3 ore. Concentrația serică terapeutică a medicamentului este de 10-20 micrograme / ml (40-80 micromol / L). Concentrația stabilă este de obicei realizată în 5-10 zile cu o doză zilnică medie. concentrația de fenitoină în ser necesară pentru a obține un efect terapeutic poate depinde de tipul de crize epileptice, în unele cazuri, poate preveni crizele la concentrația fenitoin în serul 6-9 ug / ml (24-36 micromol / L). Astfel, eficacitatea tratamentului trebuie să nu controlate de concentrațiile de medicament în ser și semnele clinice ale bolii. Difenina este metabolizată de enzimele hepatice la metaboliți inactivi. Primar metabolitul inactiv - 5- (p-hidroxifenil) -5-fenilgidantoin. Posibila acumulare a medicamentului și ca o consecință - dezvoltarea unor efecte toxice neprevăzute. Jumătatea - 24 ore excretat prin rinichi -. 35-60%, cu bilă - 40-65%. Excreția crește odată cu reacția alcalină a urinei.

Indicații pentru utilizare. Fenitoina este prescris pentru tratamentul epilepsiei în primul rând de convulsii mari (grand mal), însoțită de o pierdere a conștienței, urinare voluntară, convulsii tonice, transformându-se în clonice. In plus, medicamentul poate fi prescris pentru aritmie cardiacă cauzată de o supradoză de glicozide cardiace, unele forme de sindrom Meniere (datorită copleșitoare pe reflexele vestibulare).

Contraindicații. Hipersensibilitate. Insuficiență cardiacă, sindromul Morgagni-Adams-Stokes, blocarea atrioventriculară a stărilor II-III. blocarea sinoaurică, bradicardia, afecțiunile renale, ficatul, cachexia, porfiria. Sarcina și alăptarea.

Cu prudență. Este utilizat cu prudență la pacienții care suferă de alcoolism, diabet zaharat, lupus eritematos sistemic, hipertermie.







Mod de administrare și doză. Diphenina este utilizată pe cale orală în timpul sau imediat după masă.
Doză unică pentru adulți: ½ - 1 comprimat. Luați de 2-3 ori pe zi. Conform indicațiilor, doza zilnică este mărită la 3-4 comprimate. Doze mai mari pentru adulți: unică - 3 comprimate, zilnic - 8 comprimate.
Utilizarea la copii: până la 5 ani - ¼ comprimate de 2 ori pe zi, 5-8 ani - ¼ comprimate de 3-4 ori pe zi, peste 8 ani - pentru ½-1 comprimate de 2 ori pe zi.

Efect secundar.
Din sistemul nervos: tremor, ataxie, dizartrie, diplopie, iritabilitate, insomnie, amețeli.
Din simțuri: nistagmus, durere în ochi.
Din sistemul digestiv: gastrită, apetit scăzut, greață, vărsături, gastralgie, constipație.
Din hematopoieză: leucopenie, anemie aplastică, megaloblastică, anemie cu deficit de B12, agranulocitoză, limfadenopatie.
Reacții alergice. erupție cutanată, febră, eritem exudativ și toxicodermie multiple.
Altele: poliartrita, hirsutismul, hiperplazia gingivală, pierderea în greutate, schimbarea țesutului conjunctiv (coagularea caracteristicilor feței, contracția lui Dupuytren); cu utilizare prelungită (după 2-5 luni) - încălcarea metabolismului calciu-fosfor, osteopatie latentă, dispnee.
Dacă medicamentul este retras brusc, poate să apară o retragere. Cu efectele secundare exprimate, doza este redusă treptat sau se întrerupe utilizarea Dipheninei.

Supradozaj. În cazul unui supradozaj al medicamentului, este posibil să crească reacțiile adverse toxice. Deoarece nu există un antidot, se recomandă utilizarea de carbon activ, laxative și terapie simptomatică.
În cazul utilizării prelungite, sunt posibile manifestări ale sindromului de hipersensibilitate la medicament și suprimarea severă a sistemului nervos central, care necesită retragerea medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente.
Îmbunătățește hepatotoxicitatea și prelungește efectul paracetamolului.
Crește toxicitatea clorpromazinei și a altor derivați ai fenotiazinelor, reserpinei, sulfonamidelor.
Amiodarona crește concentrația de fenitoină din sânge.
Antiacide care conțin săruri de Al + 3, Mg + 2 și Ca2 +; preparate pentru nutriție parenterală, sucralfatul reduce biodisponibilitatea; sulfatul de calciu reduce absorbția cu 20%.
Anticoagulantele acțiune indirectă, cloramfenicol, cimetidină, disulfiram, vaccin antiviral, izoniazida, metilfenidatul, fenilbutazona, ranitidina, salicilați, sulfonamide, fluconazol, ketoconazol, miconazol, reduce metabolismul, creșterea concentrației active în sânge și să consolideze acțiunea anticonvulsivantă.
Anticonvulsivantele (succinimidă, carbamazepina), contraceptive care conțin estrogeni, corticosteroizi, mineralokortikosteroidy, hormon adrenocorticotrop, ciclosporină, dacarbazină, glicozide digitalice, dieopiramid, doxiciclina, estrogeni, furosemid, levodopa, mikseletin, chinidina, metadonă, praziquantel, vitamina D, aminofilină, cafeina, oxtriphylline, teofilina metabolizat mai rapid (datorită inducției enzimelor microzomale hepatice), reducând astfel concentrația acestora în sânge.
antidepresive Tritsikpicheskie, bupropion, clozapină, haloperidol, loxapina, maprotilină, molindon, inhibitori de monoaminooxidază, fenotiazine, pimozidă, tioxantenele, sulfinpirazonă reduce acțiunea anticonvulsiv (deci poate fi necesară doză de corecție fenitoină).
Fenitoina poate crește nivelurile de glucoză din sânge și, prin urmare, reduce efectul insulinei și al agenților hipoglicemiani orali; întrerupe complexarea levothyroxinei cu proteinele plasmatice cu 15-25%.
Barbituricele, primidona, fluoxetina, acidul folic pot schimba concentrația în sânge (este necesară monitorizarea).
Diazoxidul reduce activitatea hiperglicemică a fenitoinei.
Dopamina poate favoriza dezvoltarea aritmiei și scăderea tensiunii arteriale.
Influran, halotan, metoxifluran - utilizarea fenitoinei înaintea anesteziei poate crește metabolismul anestezic și riscul de hepatotoxicitate și nefrotoxicitate.
Lidocaina și beta-blocantele în asociere cu fenitoina pot inhiba activitatea cardiacă; crescând în mod semnificativ metabolismul lidocainei.
Omeprazolul, prin inhibarea sistemului citocromului P450, reduce metabolismul fenitoinei.
Rifampina stimulează metabolizarea în ficat.
Trazodona crește concentrațiile în sânge.
Acidul valproic și fenitoina inhibă metabolismul celuilalt, ceea ce poate duce la creșterea hepatotoxicității.
Fenobarbitalul și carbamazepina cresc eliminarea (mutual) a fenitoinei.
Isoniazidul, acidul acetilsalicilic, cloramfenicolul și disulfiramul inhibă metabolismul, ameliorând efectele secundare.

Forma emiterii. Tablete. Pentru 10 comprimate în ambalaj necontaminat în contur. 1 sau 2 pachete non-jawed contur cu instrucțiuni de utilizare medicală într-un pachet de carton.

Perioada de valabilitate. 4 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de depozitare. Lista B. În uscat loc întunecat, inaccesibil copiilor, în condițiile de concediu din farmacii. Sub prescripție. temperatura de la 5 la 30 ° C.

Producator.
SA "Uzina chimică și farmaceutică din Lugansk".
91019, Ucraina, Lugansk, ul. Kirov, 17.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: