Torvakard - medicamente de reducere a lipidelor. Substanța activă este atorvastatina - inhibitor competitiv selectiv al HMG-reductazei KLA (metilglutaril-coenzima A). HMG-KLA - o enzima care reglează viteza de transformare a steroli precursori (inclusiv colesterol) din mevalonate metilglutaril-coenzima A. Atorvastatina la pacientii cu forme non-ereditare de hipercolesterolemie, dislipidemie mixte, hetero- și hipercolesterolemie ereditar homozigotă reduce nivelul colesterolului total (LDL), apolipoproteină B lipoptoteinov densitate foarte scăzută, colesterol lipoproteine cu densitate si trigliceride.
Mecanismul de reducere a nivelului de lipoproteine si colesterol este de a crește numărul de receptori pentru lipoproteine cu densitate joasă la suprafața celulelor hepatice, blocarea metilglutaril-coenzima A reductază și reduce producția de colesterol prin hepatocitelor, ceea ce duce la un catabolism crescut și captarea de lipoproteine cu densitate joasă. Biodisponibilitatea absolută a substanței active este în termen de 12%, iar disponibilitatea sistemică a activității de inhibare împotriva inhibitorilor de HMG-CoA - aproximativ 30%.
Substanța activă a Torvacard este absorbită rapid după ingestie. După 60-120 minute, se observă concentrația maximă de atorvastatină în plasma sanguină. Creșterea proporțională a dozei medicamentului mărește concentrația substanței active în sânge și viteza de absorbție a medicamentului din tractul gastrointestinal.
Metabolismul metabolizării atorvastatinei are loc pe seama costului Oxidarea, precum și prin transformarea în derivați para- și orto-hidroxilați. Inhibarea metaboliților și ortogidroksilirovannymi para- metilglutaril coenzima A reductazei de inhibare in vitro a atorvastatinei echivalentă. Aproximativ 70% din activitatea de inhibare a medicamentului în raport cu metilglutaril-coenzima A reductaza aparține metaboliți activi Torvakarda.
Experimentele in vitro au arătat importanța metabolizării substanței active enzimei Torvakarda hepatocitele P4503A4 sub aplicarea simultană a unuia dintre principalii inhibitori ai enzimei - eritromicină. În același timp, sunt stabilite concentrații ridicate de atorvastatină în sânge. De asemenea, în experimentele in vitro sa demonstrat că substanța activă a medicamentului este un supresor slab al enzimei P4503A4. Prin urmare, atunci când este combinată cu terfenadină (principala substanță metabolizată exclusiv de P4503A4), nu a existat o creștere a concentrației plasmatice de terfenadină. Aceasta înseamnă că este puțin probabil ca parametrii farmacocinetici ai altor inhibitori ai P4503A4 să se schimbe cu utilizarea atorvastatinei.
Intervalul de activitate inhibitorie în ceea ce privește meglutaryl coenzima A-reductaza, luând în considerare prezența metaboliților activi, este de aproximativ 20-30 ore. Timpul de înjumătățire al substanței active din plasma sanguină este de aproximativ 14 ore în medie. Când se administrează oral, mai puțin de 2% din doza administrată este excretată prin rinichi. Parțial, metaboliții de atorvastatină și atorvastatina în sine sunt eliminați cu bilă după metabolizarea extrahepatică și hepatică. Cu toate acestea, există o sugestie că atorvastatina nu este inclusă în recircularea enterohepatică.
Indicatii pentru utilizare:
• Tratamentul pacienților cu hipercolesterolemie poligenă și familială (heterozigotă);
• tratamentul pacienților cu indicii crescuți de apolipoproteină B, colesterol LDL, colesterol și trigliceride;
• pentru tratamentul pacienților cu hipercolesterolemie familială homozigotă pentru reducerea colesterolului total și lipoproteine cu densitate mică, în cazul în care alte măsuri non-farmacologice și numirea unui regim alimentar special nu este eficientă;
• tratamentul pacienților cu o creștere a trigliceridelor de tip IV (conform clasificării Frederickson);
• tratamentul pacienților cu hiperlipidemie combinată (mixtă), care corespunde tipului II a sau b (conform clasificării Frederickson);
• tratamentul pacienților cu diabet zaharat tip III-lipoproteinemie (conform clasificării Frederickson) în cazul unui efect insuficient din dieta specială; în timp ce utilizarea medicamentului se efectuează numai pe fundalul continuării unei alimentații speciale;
• prevenirea secundară a infarctului miocardic, reducerea spitalizărilor repetate pentru angina pectorală sau reducerea riscului de deces la pacienții cu dislipidemii și / sau boli cardiace și vasculare.
Hiperlipidemia mixtă sau hipercolesterolemia primară
De obicei, 10 mg / zi este suficient. Efectul medicamentului este vizibil în primele 14 zile, efectul terapeutic maxim și stabil se dezvoltă după 21 de zile de utilizare a Torvacard.
Hipercolesterolemia ereditară homozigotă
Un studiu clinic la pacienți cu hipercolesterolemie ereditar homozigota, care au prezentat reacție pozitivă de a utiliza Torvakarda o doză de 80 mg ca o reducere a lipoproteinelor cu densitate scăzută în 18-45% din cazuri.
Prescrierea la pacienții cu insuficiență renală
Patologia renală cu restricționarea funcționalității țesutului renal nu modifică efectul atorvastatinei asupra nivelului de lipoproteine sau asupra parametrilor conținutului de substanță activă a medicamentului din sânge. Din aceasta rezultă că nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu patologie rinichi.
Numirea în practica pediatrică
Atorvastatina a fost utilizată pentru a trata hipercolesterolemia ereditară homozigotă la 8 copii în doză zilnică de 80 mg (copii sub 14 ani). În contextul administrării de Torvakard, copiii nu au prezentat anomalii biochimice sau clinice. Experiența utilizării medicamentului în practica pediatrică este limitată doar de acest studiu.
Utilizarea profilului gerontologic la pacienți
Nu a existat nici o diferență în eficacitatea, siguranța sau realizarea terapiei la vârstnici sau la alți pacienți.
Efecte secundare:
Cele mai frecvente efecte secundare la administrarea Torvacard (mai mult de 1%) au fost următoarele.
Sistemul musculoscheletic: miozită, dureri de spate și torace, mialgie, miopatie, rabdomioliză, artralgie.
Sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, icter colestatic, dispepsie, vărsături, dureri abdominale, greață, pancreatită, constipație, flatulență, hepatită, diaree.
Sistemul genitourinar: la bărbați - disfuncție erectilă; edem periferic sau edem.
Sistemul nervos central și periferic: neuropatie periferică, cefalee, parestezie, oboseală generală, amețeli, mialgii, astenie, amnezie.
Sistemul imunitar: necroliză epidermică toxică, erupție cutanată urinară, sindrom Stevens-Johnson.
Sistemul pielii: alopecie, eritem multiform, erupții veziculoase, mâncărime.
Metabolizare: hiperglicemie, creștere în greutate, hipoglicemie.
Sistemul hematopoiezei: o scădere a nivelului trombocitelor din sânge.
Contraindicații:
• Patologie hepatică acută;
• perioada de sarcină și lactație;
• Creșterea cu mai mult de 3 ori a indicelui de transaminaze hepatice în serul de sânge;
• insuficiență hepatică;
• o reacție alergică la atorvastatină sau la altă componentă a tratamentului cu Torvacard.
Notă: nu există o experiență semnificativă ispolzlvaniya de droguri in practica pediatrie, astfel încât numirea copiilor Torvakarda trebuie administrat numai pentru tratamentul hipercolesterolemiei severe (inclusiv forma homozigotă de hipercolesterolemie familiala), care pun în pericol dezvoltarea aterosclerozei precoce cu un risc crescut de complicații.
sarcinii:
Contraindicat pentru femeile care alăptează și pentru sarcină.
Preparatele care conțin etinilestradiol și noretisteronul (contraceptive hormonale) au crescut parametrii ASC pentru etinilestradiol cu 20%, iar pentru noretisteron - cu aproximativ 30%. Când o combinație de Torvacard cu contraceptive hormonale ia în considerare posibila creștere a ASC a noretisteronei și a etinil estradiolului.
Când colestipol coadministrat și concentrația plasmatică de atorvastatină a acestuia din urmă este scăzut cu aproximativ 25%, cu toate acestea, efectul de scădere a lipidelor la recepție combinate de mai sus medicamente decât doar unul.
Atorvastatina nu modifică parametrii farmacocinetici fenazonă și medicamente similare care sunt metabolizate care implică izoenzime tsitohroma.Klinicheski interacțiuni medicamentoase semnificative detectate in timpul tratamentului cu warfarina de droguri.
O scădere a concentrației maxime a atorvastatinei în plasma sanguină se observă atunci când se administrează Torvacard pe fundalul antacidelor care conțin hidroxid de aluminiu și magneziu. Există, de asemenea, o scădere a concentrației de metaboliți activi ai atorvastatinei (cu aproximativ 35%). Farmacocinetica terfenadinei nu modifică administrarea simultană de atorvastatină.
Medicamentele care blochează efectele P4503A4 citocromului, crește concentrația plasmatică a atorvastatinei în timp ce ispolzovanii.Odnako când nu a fost găsită o astfel de combinație de a influența deteriorarea atorvastatinei asupra colesterolului lipoproteic cu densitate mică. Nu a existat nici o interacțiune a atorvastatinei cu cimetidina. Tratamentul concomitent cu 500 mg / zi azitromicină și 10 mg / zi de atorvastatina nu afectează concentrațiile plasmatice ale acesteia din urmă.
În timpul studiilor clinice cu Torvacard, pacienții au utilizat medicamente antihipertensive și terapia de substituție estrogenică. Nu există interacțiuni semnificative între medicamente. Interacțiunea dintre atorvastatină și agenți specifici nu a fost studiată.
supradozaj:
Cu o supradoză de Torvacard, nu sa dezvoltat un tratament specific. Imediat după administrarea unei doze mari, stomacul este spălat, sunt prescrise adsorbanții și laxativele. Odată cu dezvoltarea miopatiei cu continuare până probabilitatea progresiei insuficienței renale acute datorită rabdomiolizei bicarbonat necesară numirea de sodiu, diuretice și anula imediat Torvastatina.
Rabdomioliza (efect secundar sever, dar foarte rar de droguri) determină o creștere a nivelului potasiului în sânge, care necesită atribuirea infuzie de glucoză cu clorură de insulină în bolus sau gluconat de calciu, utilizarea mijloacelor de schimb ionic pentru a stabiliza conținutul de potasiu. În caz de supradozaj consideră că atorvastatina este bine proteinele plasmatice asociate, prin urmare, hemodializa nu determină o scădere semnificativă a concentrațiilor plasmatice ale atorvastatinei.
Forma emiterii:
Tabletele acoperite cu un capac, la 10; 20; 40 mg. Tabletele sunt ovale, biconcave, albe sau aproape de culoare albă. În blister există 10 comprimate. Mai multe blistere (numerele 30, 90) pot fi ambalate în plicuri din folie și cutii de carton. Sticlele de sticlă întunecată (30; 90 comprimate) sunt ambalate într-o cutie de carton.
Condiții de depozitare:
Temperatura camerei. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Sinonime:
Atorvastatin, Tulip, Atoris, Lipitor, Liprimar.
ingrediente:
Torvacard 10
Substanță activă (în 1 comprimat): sare de calciu atorvastatină 10 mg.
Substanțe inactive Comprimate: croscarmeloză sodică, oxid de magneziu greu, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, LH21 hidroxipropilceluloză cu substituție redusă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.
Compoziția învelișului tabletei: macrogol 6000, hipromeloză 2910/5, dioxid de titan, talc.
Torvacard 20
Substanță activă (în 1 comprimat): sare de calciu atorvastatină 20 mg.
Substanțe inactive Comprimate: croscarmeloză sodică, oxid de magneziu greu, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, LH21 hidroxipropilceluloză cu substituție redusă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.
Compoziția învelișului tabletei: macrogol 6000, hipromeloză 2910/5, dioxid de titan, talc.
Torvacard 40
Substanță activă (în 1 comprimat): sare de calciu atorvastatină 40 mg.
Substanțe inactive Comprimate: croscarmeloză sodică, oxid de magneziu greu, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, LH21 hidroxipropilceluloză cu substituție redusă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.
Compoziția învelișului tabletei: macrogol 6000, hipromeloză 2910/5, dioxid de titan, talc.
În plus:
În anumite condiții acute (traumatisme, intervenții chirurgicale, electrolitice sau tulburări endocrine, convulsii necontrolate, hipotensiune arterială, și infecții acute) care primesc Torvakarda trebuie întrerupt ca un risc ridicat de rabdomioliza cu colaps renala acuta.
Nu este recomandat să consumați băuturi alcoolice și substanțe medicamentoase atunci când luați Torvacard. Este necesar să începeți să luați Torvakarda și în timpul tratamentului cu utilizarea sa în mod regulat pentru a determina funcția ficatului ca atorvastatină, ca si alte medicamente de scadere a lipidelor, poate crește performanța transaminazelor hepatice mai mare de 3 ori. În cazul în care aportul de Torvakarda observate creșteri ale transaminazelor hepatice, pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală strictă până la stabilizarea enzimelor în sânge. Se recomandă reducerea dozei de Torvacard sau întreruperea administrării medicamentului.
Medicamentul nu afectează capacitatea de a se implica în activități asociate cu o atenție sporită și o viteză mare de reacții fizice și psihice (de exemplu, lucrări de instalare la înălțime, conducere etc.).
Unii pacienți notează durerea din mușchi pe fundalul luării tratamentului cu Torvacard. Este necesar să se avertizeze pacienții cărora li se prescrie un medicament cu privire la posibila rabdomioliză. Primele semne amenințătoare ale probabilității de rabdomioliză sunt mialgia, o creștere a temperaturii corporale, o slăbiciune semnificativă a mușchilor. Pacienții la care se suspectează rabdomioliză, este necesar să se examineze nivelul de CK (creatinin fosfat kinază). Cu un diagnostic probabil sau rafinat de rabdomioliză sau miopatie, Torvacard este imediat retras.
Articole similare
-
Medcryonics recenzii - centre medicale - primul site independent de opinii ucrainene
-
Dental Blade Dr. Lapchenko Dnepropetrovsk comentarii - primul site independent de revizuire
Trimiteți-le prietenilor: