Peniciline semisintetice - antibiotice, cum ar fi penicilinele, obținute prin adăugarea sintetică a anumitor grupări chimice la acidul 6-aminopenicilanic izolat biologic (6APK). Acest compus a fost obținut de Batchelor (F. R. Batchelor, 1959) și colegi. din lichidul de cultură după cultivarea P. cbrysogenum în absența anumitor precursori și ulterior prin hidroliza enzimatică a diferitelor peniciline naturale. Producția în cantități mari de 6APC a deschis perspective largi pentru sinteza compușilor noi, cum ar fi penicilinele, care au proprietăți speciale.
Dintre numeroasele peniciline semi-sintetice, următoarele medicamente au fost utilizate în chimioterapie pentru infecții bacteriene.
1. Propicilină-a-fenoxipropilpenicilină sau acid 6 (D) -fenoxibutirilaminopenicilic. Se utilizează sub formă de sare de potasiu (sinonim: Baycillin, Brocillin, Ultrapen). Este stabilă în prezența acizilor și, prin urmare, se utilizează per os. Relativ puțin sensibil la acțiunea penicilinazei și este activ împotriva tulpinilor de bacterii rezistente la penicilina F (G). Se utilizează într-o doză de 200 000 de unități de 3 ori pe zi.
2. Meticilino - sare de sodiu a 2,6-dimetoksifenilpenitsillina sau acid dimetoksibenzamidopenitsillanovoy (sinonim: Gelbenin, Staphcillin, Cinopenil, BBL-1241). Prima penicilină semisintetică este rezistentă la penicilinază, deși este un inductor puternic al formării acestei enzime. Eficace în tratamentul infecțiilor cauzate de rezistența la P. staphylococci. Sensibil la acizi și, prin urmare, nu este eficace atunci când este aplicat per os. 50-100 de ori mai puțin activ decât penicilina F (G).
3. Ampicilina - acidul D-α-aminobenzilpenitsillin sau 6-D-α-amino-α-fenilatsetamidopenitsillanovaya (sinonim: Penbritin, Polycillin, Binotal, BRL-1341). Rezistent la acizi, are un spectru larg de acțiune; este activă împotriva multor bacterii gram-negative. Nu are rezistență la penicilinază și, prin urmare, nu este eficace împotriva tulpinilor P. stafilococice rezistente la P. Se aplică per os într-o doză de 1 g de 3-4 ori pe zi.
4. Acid fenoxibenzilpenicilin-6-a-fenoxifenilacetamido-penicilanic (sinonim cu Penspek). Este rezistent la acid, este eficient atunci când este aplicat per os, este bine absorbit din tractul gastro-intestinal și creează o concentrație mai mare de sange decat P. penicilinaza sensibile la și nu acționează împotriva tulpinilor rezistente la penicilină de stafilococi.
5. Oxacillin - sare de sodiu a 6-D - (5-metil-3-fenil-izoxazol-4-carbamido) penicilanic (sinonim: Cryptocillin, Stapenor, Prostaphlin, Besistopen, BRL-1400). Este rezistent la penicilinază și la acizi, este folosit per os pentru tratamentul infecțiilor cauzate de rezistența la P. staphylococci. Având în vedere eliberarea rapidă a rinichilor, este necesar să se aplice în doză de 500-1000 mg la fiecare 4-6 ore.
6. Cloxacilin - acidul 6- (5-metil-3-ortoclorofenil-izoxazol-4-carboxamido) penicilanic (sinonim: Orbenin, BRL-1621). Rezistent la acizi și penicilinază. Se aplică per os în aproximativ aceleași doze ca și oxacilina.
7. Clometocilină - sare de potasiu Acid 3-4-diclorfenil-a-metoxamidopenicilic. Rezistent la acizi, aplicat per os la o doză de 1 - 1,5 g pe zi (de 2-3 ori 500 mg la fiecare 8 ore); Acționează numai pe bacterii care sunt sensibile la penicilină.
8. Sarea de hinacilină-disodiu a acidului 3-carboxi-2-chinocholinacetamido-penicilanic. Este activă împotriva tulpinilor de stafilococi rezistente la P., deoarece este insensibil la penicilinază.
9. Nafcilina este sarea de sodiu a acidului 6- (2-etoxi-1-nafta-mido) penicilanic (sinonim cu Unipen). Rezistent la acizi și penicilinază; se aplică per os și parenteral pentru tratamentul infecțiilor cauzate de stafilococi, rezistent la P.
A se vedea, de asemenea, antibioticele.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: