Compoziția medicamentului:
ingredient activ: cetirizină;
1 comprimat conține diclorhidrat de cetirizină *;
substanțe auxiliare: celuloză microcristalină; lactoză, monohidrat; stearat de magneziu; crospovidona; dioxid de siliciu anhidru coloidal; Suprafața "SeleCoat ™" (hipromeloză, polietilenglicol (macrogol) 6000, dioxid de titan (E 171)).
* În ceea ce privește 100% din substanță, 10 mg.
Formă de dozare.
Tabletele acoperite cu un capac, 10 mg №10.
Tablete rotunde cu suprafață biconvexă, acoperite cu un înveliș alb. Pe defecțiune, sunt vizibile două straturi.
Grupa farmacoterapeutică.
Antihistaminice pentru uz sistemic. Derivați de piperazină. Codul ATS R06A E07.
Proprietăți farmacologice.
Cetirizina, un metabolit al hidroxizinei la om, este un antagonist puternic și selectiv al receptorilor H1 periferici. Este cunoscut faptul că la legarea la receptor a fost observat de afinitate in vitro pentru alți receptori diferiți de H1 receptorului ATi. În afară de efectul antagonist asupra receptorilor H1, cetirizina are efect antialergic: la o doză de 10 mg de 1 sau 2 ori pe zi, medicamentul inhibă faza târzie a procesului de atragere a celulelor inflamatorii, in special eozinofilelor, în indivizii conjunctiva și cutanate administrate antigen, în timp ce o doză de 30 mg / zi inhibă influxul de eozinofile în fluidul bronchoalveolar în timpul fazei târzii a bronhoconstricției cauzată de inhalarea de alergeni la pacienții cu astm bronșic. In plus, cetirizina inhibă răspunsul inflamator fază târzie indusă la pacienți cu urticarie cronică administrarea kalikrein intradermică. De asemenea, reduce expresia moleculelor de adeziune, cum ar fi ICAM-1 și VCAM-1, care sunt markeri ai inflamației alergice.
Este raportat că cetirizina la doze de 5 și 10 mg inhibă apariția de bule și roșeața cauzată de concentrații foarte mari de histamină în piele. Debutul acțiunii după administrarea unei singure doze de 10 mg are loc în 20 minute - 1 oră. Acțiunea durează cel puțin 24 de ore după o singură administrare. Este cunoscut faptul că au fost observate copiii de la 5 la 12 ani de toleranță la efectul antihistaminic cetirizină (suprimarea apariției bule și roșeață). Când tratamentul cu cetirizină este oprită după administrarea repetată, reactivitate normala a pielii histamine este restabilită în termen de 3 zile.
S-a raportat că la pacienții cu rinită alergică și boli concomitente, cum ar fi astmul bronsic (usoare pana la moderate ca severitate) primirea cetirizină 10 mg 1 dată pe zi a îmbunătățit starea simptomelor rinitei și a avut nici un efect asupra funcției pulmonare. Acest lucru confirmă siguranța pacienților cetirizina e cu astm bronșic, ușoare până la moderate.
Sa raportat că numirea cetirizinei la o doză zilnică mare de 60 mg pe zi nu a determinat o prelungire statistică semnificativă a intervalului QT.
Atunci când se administrează în doze recomandate, cetirizina îmbunătățește starea pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului și sezonieră.
Concentrația maximă de echilibru în plasmă este de aproximativ 300 ng / ml și este atinsă în intervalul 1 ± 0,5 ore. Când sa administrat în doză zilnică de 10 mg timp de 10 zile, nu a fost observată cumularea cetirizinei. Distribuția parametrilor farmacocinetici, cum ar fi nivelul de vârf și suprafața sub curba concentrație-timp, este uniformă la voluntarii sănătoși.
Cantitatea de absorbție a cetirizinei nu a scăzut odată cu administrarea simultană de alimente, deși rata de absorbție a scăzut. Cantitatea de biodisponibilitate este similară în cazul administrării cetirizinei sub formă de soluție, capsule sau tablete. Volumul aparent de distribuție este de 0,5 l / kg. Legarea cetirizinei la proteinele plasmatice este de 93 ± 0,3%. Cetirizina nu afectează legarea warfarinei cu proteinele din sânge.
Cetirizina nu este supusă metabolizării extinse la prima trecere. Aproximativ 2/3 din doză este excretată nemodificată în urină. Timpul de înjumătățire final este de aproximativ 10 ore. Cetirizina prezintă o cinetică lineară în cazul administrării la 5 la 60 mg.
Grupuri individuale de pacienți
Pacienți de vârstă avansată. după o singură doză orală de 10 mg, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a crescut cu aproape 50%, iar clearance-ul a scăzut cu aproximativ 40% la vârstnici comparativ cu pacienții tineri. Scăderea clearance-ului cetirizinei la voluntarii vârstnici a fost asociată cu afectarea funcției renale.
Copii. timpul de înjumătățire al cetirizinei a fost de aproape 6 ore la copiii cu vârste între 6 și 12 ani și 5 ore la copiii cu vârste între 2 și 6 ani. La copiii între 6 și 24 de luni, acest indicator a fost redus la 3,1 ore.
Pacienți cu insuficiență renală. farmacocinetica medicamentului a fost similară la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei peste 40 ml / min) și la voluntari sănătoși. Pacienții cu un grad moderat de disfuncție renală au prezentat o creștere a timpului de înjumătățire de 3 ori și o scădere a clearance-ului cu 70% comparativ cu voluntarii sănătoși. La pacienții care au fost supuși hemodializei (clearance-ul creatininei
7 ml / min), după administrarea pe cale orală a 10 mg cetirizină, sa înregistrat o creștere a timpului de înjumătățire de 3 ori și o scădere a clearance-ului cu 70% comparativ cu voluntarii sănătoși. Cetirizina este slab excretată în hemodializă. Pacienții cu disfuncție renală moderată și severă trebuie să ajusteze doza de medicament.
Pacienți cu insuficiență hepatică. la pacienții cu boli cronice hepatice (hepatocelulară, și ciroza biliară colestatică) după ce a primit 10 sau 20 mg de cetirizină într-o doză unitară, o creștere a timpului de înjumătățire prin scădere cu 50% a clearance-ului de 40%, comparativ cu voluntarii sănătoși. Ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică este necesară numai când astfel de pacienți are atât funcția renală.
Indicații pentru utilizare.
Terapia simptomatică a simptomelor nazale și oculare ale rinitei alergice sezoniere și persistente, urticarei idiopatice cronice.
Contraindicații.
Hipersensibilitate la cetirizină, la orice component al medicamentului, la hidroxizină și la orice derivat de piperazină în anamneză.
Insuficiența renală severă cu clearance-ul creatininei este mai mică de 10 ml / min.
Măsuri de siguranță adecvate atunci când sunt utilizate.
La admiterea în doze terapeutice, nu au existat interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic cu alcoolul (la niveluri de alcool în sânge de 0,5 g / l). Cu toate acestea, se recomandă să se evite utilizarea simultană a alcoolului.
Utilizați cu prudență la pacienții predispuși la retenție urinară (leziuni ale măduvei spinării, hiperplazie prostatică), deoarece cetirizina poate crește riscul apariției retenției urinare.
Se recomandă ca medicamentul să fie administrat cu prudență la pacienții cu epilepsie și la pacienții cu risc de convulsii.
Antihistaminice suprimă testul alergic cutanat, așa că înainte de a lua acest medicament trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului cu 3 zile înainte de test (perioada de așteptare).
Utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență renală cronică (este necesară corecția dozelor) și la pacienții vârstnici cu insuficiență renală (filtrarea glomerulară poate fi redusă).
Precauții speciale.
Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării.
Sarcina. Nu există date suficiente privind efectul medicamentului în timpul sarcinii. Este necesară precauție pentru a prescrie medicamentul femeilor însărcinate în cazurile în care, potrivit medicului, beneficiul aplicației depășește riscul potențial pentru făt.
Perioada alăptării. Cetirizina pătrunde în laptele matern în concentrații de 25-90% din concentrațiile plasmatice, în funcție de intervalul de timp după administrarea medicamentului. Prin urmare, cu prudență ar trebui să prescrieți medicamentul femeilor care alăptează.
Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte utilaje.
Determinarea obiectivă a capacității de a conduce vehicule, latența somnului și capacitatea de a lucra cu alte mecanisme nu au evidențiat un efect clinic semnificativ în timpul utilizării medicamentului la doza recomandată de 10 mg.
Pacienții care administrează vehicule sau alte mecanisme nu trebuie să depășească dozele recomandate și trebuie să ia în considerare reacția propriului organism față de medicament.
La pacienții sensibili, administrarea concomitentă a medicamentului cu alți agenți care slăbesc sistemul nervos central poate provoca o deteriorare suplimentară a atenției și a performanței.
Medicamentul este prescris pentru copiii cu vârsta peste 6 ani.
Mod de administrare și doză.
Adulți și copii cu vârsta peste 6 ani: 10 mg (1 comprimat) 1 dată pe zi, preferabil pe timp de noapte. Dacă este necesar, doza zilnică de 10 mg poate fi împărțită în două doze separate: 5 mg dimineața și 5 mg seara.
Dacă trebuie să luați medicamentul într-o doză de 5 mg, utilizați alte forme de cetirizină cu posibilitatea dozării adecvate.
Tabletele trebuie înghițite cu 1 pahar de lichid.
Durata tratamentului depinde de evoluția și durata bolii și este determinată individual de către medic pentru fiecare pacient.
Pacienți cu vârstă înaintată: nu este necesară corecția dozei (cu condiția funcției renale normale).
Pacienți cu insuficiență renală (moderată și severă): dozele trebuie să fie individuale, în funcție de starea funcției renale. Consultați tabelul de mai jos și ajustați doza conform informațiilor furnizate. Pentru a utiliza masa, este necesar să se calculeze clearance-ul creatininei (CK) al pacientului (ml / min). Valoarea CK (ml / min) poate fi calculată pe baza creatininei serice calculate (mg / dl) prin formula:
CK = [140 - vârstă (ani)] × greutate corporală (kg) (× 0,85 pentru femei)
72 x creatinină serică (mg / dl)
Corectarea dozei la pacienții adulți cu insuficiență renală.
Clearance-ul creatininei (ml / hv)
Copiii cu disfuncție a rinichilor sunt doza individuală ajustată în funcție de valoarea clearance-ului creatininei și greutatea corporală.
Pacienții cu disfuncție hepatică nu au nevoie de o ajustare a dozei pentru încălcarea numai a funcției hepatice.
Simptome. Simptomele observate după administrarea unei supradoze de cetirizină semnificative, în principal datorită efectului asupra sistemului nervos central sau cu efecte care ar putea indica un efect anticolinergic. Reacții adverse raportate la administrarea dozei care depășește cu mai mult de 5 ori mai mare decât doza zilnică recomandată includ: confuzie, diaree, amețeli, oboseală, dureri de cap, stare generală de rău, midriază, prurit, anxietate, sedare, somnolență, stupoare, tahicardie , tremor, retenție de urinare.
Tratamentul. Antidotul specific al cetirizinei nu este cunoscut. În caz de supradozaj, se recomandă o terapie simptomatică și de susținere. Lavajul gastric ar trebui efectuat cât mai curând posibil după administrarea medicamentului. Cetirizina este ineficientă în dializă.
Efecte adverse.
Studiile clinice au arătat că cetirizina atunci când este utilizat în dozele recomandate, nu are efecte secundare mici asupra sistemului nervos central, inclusiv somnolență, oboseală, amețeli și dureri de cap. În unele cazuri, a fost raportată stimularea paradoxală a sistemului nervos central.
Deși cetirizina este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici și aproape nici o acțiune anticolinergică, a raportat cazuri individuale de micțiune, tulburări de acomodare ale ochilor, uscăciunea gurii.
Au fost raportate cazuri de încălcări ale funcției hepatice, caracterizate prin niveluri ridicate de enzime hepatice, care au fost însoțite de un nivel crescut de bilirubină. De obicei, afecțiunea este normalizată după întreruperea tratamentului.
În studiile cu un indice de 1% sau mai mare, au fost raportate următoarele reacții adverse:
tulburări generale: oboseală crescută;
din sistemul nervos: amețeli, cefalee;
din tractul digestiv: dureri abdominale, gură uscată, greață;
din partea psihicului: somnolență;
din sistemul respirator: faringită.
Reacții adverse observate la un nivel de 1% sau mai mare în studii care implică copii cu vârste cuprinse între 6 luni și 12 ani:
din tractul digestiv: diaree;
din partea psihicului: somnolență;
din sistemul respirator: rinită;
tulburări generale: oboseală crescută.
Au fost raportate și următoarele reacții adverse:
indicatori de laborator: creșterea în greutate;
din inimă. tahicardie;
din partea sistemului sanguin. trombocitopenie;
din sistemul nervos. parestezii, convulsii, disgeuzie, dischinezie, distonie, sincopă, tremor, amnezie, tulburări de memorie;
din partea organelor de viziune. încălcarea de cazare, vedere încețoșată, mișcări involuntare ale globului ocular;
din organele de auz: vertego;
din tractul digestiv. diaree;
din sistemul urinar. disurie, enurezis, retenție urinară;
de pe piele. mâncărimi, erupții cutanate, urticarie, angioedem, erupții cutanate locale;
încălcări comune. astenie, stare generală de rău, umflare;
despre partea sistemului imunitar. hipersensibilitate, șoc anafilactic;
din sistemul hepatobiliar. insuficiență hepatică (niveluri crescute de transaminaze, fosfatază alcalină, γ-glutamiltransferază și bilirubină);
din partea psihicului. anxietate, agresivitate, confuzie, depresie, halucinații, insomnie, căpușe, gânduri suicidare;
din partea metabolismului: creșterea poftei de mâncare.
Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni.
Este cunoscut faptul că studiile privind interacțiunile farmacocinetice au fost efectuate pentru cetirizină și pseudoefedrină, cimetidină, ketoconazol, eritromicină, azitromicină; nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice. aplicarea repetată a teofilină (400 mg 1 dată pe zi) și cetirizina o ușoară (16%), scăderea clearance-ului cetirizinei, iar dispunerea teofilinei nu a fost rupt în timpul administrării cetirizinei.
Atunci când se utilizează cetirizină cu cimetidină, glipizidă, diazepam și pseudoefedrină, nu s-au stabilit dovezi ale interacțiunilor farmacodinamice laterale.
În cazul utilizării cetirizinei cu azitromicină, eritromicină, ketoconazol, teofilină și pseudoefedrină, nu s-au stabilit dovezi ale interacțiunilor clinice adverse. În plus, utilizarea concomitentă a cetirizinei cu macrolide sau ketoconazol nu a dus niciodată la modificări semnificative clinic ale ECG.
aplicarea repetată de ritonavir (600 mg Razi 2 pe noapte) și cetirizină (10 mg pe zi), durata expunerii la cetirizină a crescut cu aproximativ 40%, în timp ce dispoziția ritonavir oarecum deranjat (-11%), în timp ce primesc cetirizină.
Volumul de absorbție a cetirizinei nu scade odată cu aportul alimentar, deși indicele de absorbție scade cu 1 oră.
Nu există dovezi pentru un efect crescut al sedativelor atunci când este utilizat în doze terapeutice. Dar ar trebui să evitați folosirea sedativelor în timpul administrării medicamentului.
Perioada de valabilitate.
Condiții de depozitare.
A se păstra în ambalajul original la o temperatură ce nu depășește 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: