10 ml - fiole (5) - ambalaje conturul celular (2) - ambalaje din carton.
DESCRIEREA SUBSTANȚEI ACTIVE.
Informațiile științifice date sunt generalizabile și nu pot fi utilizate pentru luarea unei decizii privind posibilitatea utilizării unui anumit medicament.
Clasă de remediere antiaritmică clasa I C, canale de sodiu blocante. Reduce rata maximă de depolarizare a fazei 0 a potențialului de acțiune și amplitudinea sa în principal în fibrele Purkinje și fibrele contractile ale ventriculelor, scade automatismul. Foarte eficient în aritmii ventriculare; cu tulburări de ritm supraventricular, eficiența este oarecum mai mică. Propapenona are un efect beta-adrenoblocking slab exprimat.
Farmacocinetica propafenonei se caracterizează prin diferențe individuale semnificative.
După absorbția orală rapidă și aproape completă - mai mult de 90%, Cmax este atinsă după 1-3,5 ore de legare de proteinele plasmatice de 97% .. Este metabolizat extensiv în „prima trecere“ prin ficat cu formarea metaboliților activi la 2 - 5 și despropilpropafenona N-gidroksipropafenona care prezintă activitate antiaritmică comparabilă cu activitatea propafenonă, dar sunt prezente în concentrații care variază de la concentrațiile propafenona 20%.
T1 / 2 la pacienți cu metabolism intensiv (mai mult de 90% cazuri) - 2-10 ore cu metabolism lent (mai puțin de 10% din cazuri.) - 10-32 ore excretate prin rinichi - 38% ca metaboliți, 1% - nemodificat ; prin intestin - 53% sub formă de metaboliți.
Tratamentul și prevenirea ventriculare și extrasistole supraventriculare, aritmii paroxistice (tahicardie supraventriculară, incluzând sindromul WPW, tahicardie ventriculară).
Dacă se administrează pe cale orală, doza inițială este de 450-600 mg pe zi, dacă este necesar, crește doza la 900 mg pe zi.
În cazul injectării IV, doza inițială este de 500 μg / kg, dacă este necesar, doza este crescută la 1-2 mg / kg.
Cu sistemul cardiovascular: bradicardie posibil, încetinind sinoatrial, AV & conducere intraventriculară, scăderea contractilității miocardice (la pacienții predispuși), efect aritmogenica; atunci când luați în doze mari - hipotensiune ortostatică.
În ceea ce privește sistemul digestiv: atunci când sunt administrate în doze mari, greață, anorexie, senzație de greutate în epigastru, constipație sunt posibile; rareori - încălcări ale ficatului.
Din partea sistemului nervos central: când se administrează doze mari - cefalee, amețeli; rareori - insuficiență vizuală.
Din partea sistemului hematopoiezei: leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie.
Din partea sistemului reproductiv: oligospermie.
Reacții alergice: rareori - erupție cutanată.
Insuficiența cronică severă cardiacă, hipotensiune arterială marcată, șoc cardiogen, bradicardie, SSS, blocul AV II și gradul III, dezechilibru electrolitic, miastenia gravis, boala pulmonară obstructivă severă, colestază hepatică, vârsta copiilor, sensibilitatea la propafenona.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesar să se utilizeze în timpul perioadei de lactație, trebuie rezolvată problema opririi alăptării.
Acestea sunt utilizate cu prudență în cazurile de încălcare a funcției hepatice, disfuncție renală severă, precum și în combinație cu alte antiaritmice cu parametri electrofiziologici similari.
Tratamentul trebuie inițiat într-un spital, deoarece crește riscul de acțiune aritmogenică asociată cu utilizarea propafenonei. Se recomandă întreruperea terapiei antiaritmice anterioare înainte ca tratamentul cu propafenonă să înceapă la un interval de timp egal cu 2-5 perioade de înjumătățire plasmatică.
Propafenona se caracterizează prin diferențe individuale pronunțate în concentrația substanței active în plasma sanguină, prin urmare se recomandă selectarea atentă a dozelor pentru fiecare pacient.
În / în introducere ar trebui să fie sub controlul constant al tensiunii arteriale, a ritmului cardiac si ECG. Dacă în cursul tratamentului, sau pe un fundal pe / în lărgirea QRS intervalului QT sau complex observate cu mai mult de 20% în comparație cu valorile inițiale, doza trebuie redusă sau anula temporar propafenona. Pacienții mai vârstnici, pacienții cu greutate mai mică 70 kg propafenona utilizate la doze mai mici.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Acestea sunt utilizate cu prudență la pacienții implicați în activități potențial periculoase, care necesită o atenție sporită și viteză de reacții psihomotorii.
În cazul utilizării concomitente cu anticholinergice, se poate intensifica acțiunea anticolinergică.
În cazul utilizării concomitente cu agenți anticholinesterazici (inclusiv cu piridostigmină), eficacitatea piridostigminei scade cu miastenia gravis.
Atunci când se utilizează simultan beta-adrenoblocanții, antidepresivele triciclice, anestezicele locale, efectul antiaritmic al propafenonei în aritmii ventriculare poate fi crescut.
Cu utilizarea simultană a propafenonei poate potența efectul anticoagulantelor indirecte.
În cazul aplicării simultane a fenobarbitalului, excreția propafenonei din organism crește și concentrația acestuia în sânge scade. Se crede că alte barbiturice reacționează cu propafenona în același mod.
La administrarea simultană cu ketoconazol este descrisă situația de dezvoltare a crampe.
În cazul utilizării simultane, este posibilă creșterea concentrațiilor plasmatice ale propranololului, metoprololului, ciclosporinei, digoxinei.
În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, concentrația propafenonei în plasma sanguină scade și eficacitatea terapeutică este redusă semnificativ. Acest lucru se datorează faptului că rifampicina induce izoenzimele CYP3A4 / 1A2 și glucuronizarea în faza a II-a a propafenonei. Rifampicina nu afectează metabolismul propafenonei, datorită activității izoenzimelor CYP2D6.
În cazul aplicării simultane, sunt descrise cazuri de creștere a concentrației de teofilină în plasma sanguină și de dezvoltare a reacțiilor toxice.
Chinidina inhibă metabolizarea propafenonei în ficat la persoanele cu un nivel ridicat de metabolizare, ceea ce duce la o creștere semnificativă a concentrației sale în plasma sanguină. În acest caz, eficacitatea propafenonei nu se schimbă, deoarece producția metabolitului său activ (5-hidroxipropfenonă) scade simultan cu un factor de 2.
Quinidina crește efectele beta-blocante ale propafenonei la persoanele cu un nivel ridicat de metabolizare în ficat, numai substanța activă inițială, și nu metaboliții, are activitate beta-blocantă.
În cazul utilizării concomitente cu cimetidină, este posibilă o ușoară creștere a concentrației propafenonei în plasma sanguină și extinderea complexului QRS asupra ECG.
Utilizarea concomitentă de eritromicină poate inhiba metabolizarea propafenonei.
Articole similare
-
Instrucțiuni Romesque de utilizare descrierea produsului prețul eurolab
-
Instrucțiuni de utilizare a Instenon, descrierea medicamentului
Trimiteți-le prietenilor: