În ciuda datelor de cercetare bune, tabletele conținând anticorpi potențiali ai IFN-g au o rată de eliberare relativ scăzută a ingredientului activ. Prin urmare, este foarte important să se selecteze compoziția optimă a excipienților (dezintegranți), îmbunătățirea solubilității și eliberarea anticorpilor la gamma-interferon.
Substanțele auxiliare sunt substanțe suplimentare necesare pentru prepararea unui medicament. Substanțele auxiliare ar trebui să fie autorizate pentru uz medical printr-o documentație de reglementare corespunzătoare. Substanțele auxiliare influențează resorbția (eliberarea) substanțelor medicinale din formele medicinale, întăresc-o sau încetinind-o, adică cu ajutorul excipienților este posibilă reglementarea farmacodinamicii substanțelor medicinale (o combinație de efecte cauzate de o substanță medicamentoasă) și farmacocinetica lor (schimbarea timpului de concentrare a medicamentelor în organe și țesuturi). [6]
In tehnologia formelor de dozare solide pentru substanțe auxiliare de bază sunt umpluturi (diluanți), agenții de dezintegrare, agenți de antifricțiune și tipul de alunecare. În unele cazuri, pentru a crește biodisponibilitatea tabletelor, deoarece acestea se dizolvă dezintegranți sunt introduse în compoziția lor (dezintegranții). Diluanții adecvați sunt adesea utilizați, zaharoză, lactoză, glucoză, amidon, carbonat de magneziu bazic, sulfatul de magneziu și carbonat de calciu, celuloză microcristalină. Diluanții sunt introduse în pulberile cantarite pentru a îmbunătăți caracteristicile de prelucrare. Mutarea (antifricțiune) substanțe contribuie la creșterea fluidității pulberilor. Pentru acest grup de excipienți includ amidon, talc (mai puțin de 3%), caolin, Aerosil (nu mai 10%), lapte praf, polietilenă-400 degresat. Dezintegranti sunt utilizați adjuvanți, în principal suflare (un amestec de bicarbonat de sodiu cu acid citric și acid tartric) și umectare și permeabilitate (amidon, zahăr, glucoză, Tween-80, etc.).
Solubilitatea medicamentului joacă un rol deosebit în procesul de absorbție a acestuia prin membrana biologică în circulația sistemică pentru a asigura un efect terapeutic. Formulările tradiționale de tablete, ca regulă, necesită o dezintegrare rapidă pentru a elibera substanța medicamentoasă. Se adaugă medicamente cu forme solide de eliberare orală cu agenți de dezintegrare cu acțiune rapidă pentru a facilita dizolvarea. De obicei, se utilizează astfel de agenți de dezintegrare, cum ar fi crospovidona (poliplastodonă), croscarmeloză sodică și amidon glicolat de sodiu. Acestea sunt foarte eficiente în accelerarea și creșterea nivelului de dizolvare a comprimatelor la concentrații scăzute (2-5% în greutate) în compozițiile de tablete. Cu toate acestea, corelația dintre dezintegrarea tabletei și dizolvarea substanței medicamentoase nu este întotdeauna observată.
Există, de asemenea, „Superdezintegratorii“: (amidon glicolat de sodiu - Primodzhel, Eksplatab, reticulată polivinilpirolidonă - Polyplasdone) insolubil și, de asemenea, parțial solubil în apă (sare de sodiu mono-carboximetil celuloză - Nimtsel, Primeloza). Superdescompunere poate fi utilizat atât independent cât și în diferite combinații între ele sau convenționale dezintegranți, în funcție de condițiile specifice (gradul de hidrofobie al substanței active, pH-ul, etc.).
Deși crospovidonă, croscarmeloză de sodiu și amidon glicolat de sodiu sunt utilizate pentru a pune în aplicare aceeași funcție în formulare, acestea diferă în proprietățile lor structura chimică, morfologia particulelor și pudră. Croscarmeloză de sodiu - o sare de sodiu formată reticulată, parțial, O (carboximetil) celuloză și amidon glicolat de sodiu - o sare de sodiu carboximetil eter al amidonului. Ambele materiale sunt săruri de sodiu și sunt anionice. În plus, bazele lor polimerice constau în principal în repetarea monomerilor de glucoză. Spre deosebire de acestea, crospovidonă este un homopolimer neionic al insolubil N-vinil-2-pirolidona reticulată. Dintr-o structură repetitivă chimic punct de vedere crospovidona similară cu cea a N-metilpirolidonă, miscibil cu solventul aprotic polar este apa, caracterizata prin activitate ridicată pe suprafața fazelor, sunt utilizate pe scară largă ca un solubilizator.
Când studiază sub microscopul electronic de scanare, particulele de croscarmeloză de sodiu se disting printr-o structură fibroasă neporoasă; particulele de sodiu ale amidonului glicolat au o formă sferică și o structură neporoasă; Particulele de crospovidonă (tip A și tip B) diferă în structura poroasă și au forma granulelor. Ambele tipuri de crospovidonă au o morfologie similară a particulelor, dar diferă în funcție de dimensiune. Crospovidona tip B are cea mai mică dimensiune a particulelor și cea mai mică suprafață. O suprafață mare crește activitatea pe suprafața fazelor, ceea ce contribuie la dizolvarea medicamentului. Astfel, structura chimică unică și proprietățile pulberii de tip Crospovidone de tip C pot ajuta la îmbunătățirea solubilității medicamentelor puțin solubile.
Poliplasdona (crospovidona) combină procesele de umflare și atenuare (porozitatea și formarea canalelor capilare), care contribuie la eficiența ridicată a dezintegrării.
Polyplasdone are caracteristici unice care permit dezvoltator de multe ori o folosesc, de exemplu, proprietăți cum ar fi suprafața poroasă a particulelor, de înaltă densitate krossshivki gelobrazovanie care previne hidratarea, dimensiunea particulelor disponibilitatea în cele 2 tipuri (XL XL-10), care oferă dezvoltator flexibilitatea de a alege dezintegrantul optim care asigură dezintegrarea excelentă în tehnologiile de granulare umedă și uscată și comprimare directă, îmbunătățește stabilitatea rezistenței tabletei și rezistență la abraziune, reduce „capping“, are maleabilitate bun, formează nici un ion complecși cu substanțe ionice, care pot întârzia eliberarea medicamentului, modificarea valorii pH-ului nu afectează eficiența de dezintegrare. Formulările instant de tablete orale, care necesită o cantitate mare de dezintegrant, Polyplasdone XL-10 asigură maleabilitate bună, rezistență ridicată la abraziune și o stare de bine în cavitatea bucală după dezintegrarea completă a tabletei. [6]
Datele prezentate din sursele de literatură au evidențiat direcția principală de cercetare privind îmbunătățirea tehnologiei comprimatelor care conțin anticorpi la IFN-g - selecția compoziției optime a dezintegranților. Ca rezultat, se va realiza o eliberare mai completă a substanței active, un efect terapeutic va fi mai bine manifestat.
Trimiteți-le prietenilor: