Un comprimat conține
substanță activă - claritromicină 250 mg sau 500 mg,
Ingrediente suplimentare: amidon de porumb, celuloză microcristalină 101, 102 celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, amidon pregelatinizat, polacrilin de potasiu, talc, stearat de magneziu,
compoziția membranei: hipromeloză 6 cps, talc, oxid de fier galben (E172), propilenglicol, dioxid de titan (E171).
Tabletele, acoperite cu o membrană de film de culoare gălbuie-galben deschis, sunt ovale, cu o suprafață biconvexă.
Antimicrobiene pentru uz sistemic. Macrolide.
Codul ATS J01FA09
Claritromicina este stabilă în prezența sucului gastric. Biodisponibilitatea este de aproximativ 55% din doza orală. Alimentele pot încetini absorbția, dar nu afectează în mod semnificativ biodisponibilitatea claritromicinei. Aproximativ 20% din claritromicină este metabolizată rapid în 14-hidroxicaritromicină, care are un efect biologic similar cu cel al claritromicinei. La voluntari sănătoși, claritromicina atinge concentrații serice proporționale cu doza orală. Claritromicina atinge concentrația maximă în ser 3 ore după ingestie. După administrarea unei singure doze orale de 250 mg claritromicină, concentrația medie variază de la 0,62 μg / ml la 0,84 μg / ml; după administrarea unei singure doze orale de 500 mg claritromicină - de la 1,77 μg / ml la 1,89 μg / ml. Concentrațiile adecvate de 14-hidroxicaritromicină, adică metaboliții variază între 0,4 μg / ml și 0,7 μg / ml după administrarea unei doze de 250 mg și de la 0,67 μg / ml până la 0,8 μg / ml după administrarea unei doze de 500 mg. Aria de sub curba "concentrație-timp" este de 4 μg / ml / h după administrarea unei doze de 250 mg și 11 μg / ml / h după administrarea unei doze de 500 mg.
După administrarea de doze repetate de 250 mg claritromicină de două ori pe zi, concentrația maximă de claritromicină este de 1 μg / ml și 14-hidroxicloritromicină - 0,6 μg / ml.
Macrolidele au un nivel scăzut de ionizare, se dizolvă în grăsimi, ceea ce le permite să pătrundă bine în țesuturi și fluide ale corpului. În general, claritromicina atinge o concentrație în țesuturi de aproape 10 ori mai mare decât în ser. Concentrații mari se regăsesc în plămâni (8,8 mg / kg), amigdală (1,6 mg / kg), mucoasă nazală, piele, saliva, celule alveolare, spută și ureche medie. Volumul de distribuție a claritromicinei la voluntari sănătoși după administrarea unei doze unice de 250 mg și / sau 500 mg este de la 226 până la 266 litri sau 2,5 litri / kg. Volumul de distribuție a 14-hidroxicaritromicinei este cuprins între 304 și 309 litri. Legarea claritromicinei la proteine serice este nesemnificativă și reversibilă.
Claritromicina este metabolizată în ficat. Au fost detectați cel puțin 7 metaboliți. Cel mai important dintre acestea este 14-hidroxil-claritromicina, care are un efect biologic, similar cu efectul claritromicinei. Claritromicina este excretată în urină sub formă de metabolit sau neschimbată, cu un procent mai mic cu fecale (4%). Aproximativ 20% din doza de 250 mg și 30% din doza de 500 mg se excretă neschimbată în urină. De la 10 la 15% din doză este excretată în urină sub formă de 14-hidroxicaritromicină.
Timpul de înjumătățire a claritromicinei, administrat de 2 ori pe zi pentru
250 mg, este de la 3 la 4 ore; 500 mg timp de 5 până la 7 ore.
Farmacocinetica claritromicinei la o doză de 7,5 mg / kg greutate corporală cu un aport dublu pe zi este aceeași ca la adulți.
Pacienți vârstnici
Ajustarea dozei de medicament nu este necesară pentru pacienții vârstnici, cu excepția cazurilor de insuficiență renală severă.
Efectul bolii asupra farmacocineticii
După administrarea de 200 mg claritromicină, se observă o creștere a concentrației maxime și a suprafeței sub curbă (ASC) și o scădere a clearance-ului claritromicinei la pacienții cu insuficiență renală severă. De aceea, este necesară reducerea dozei de medicament sau creșterea intervalului dintre doze pentru pacienții cu insuficiență renală severă.
Concentrația stabilă în sânge a claritromicinei la pacienții cu insuficiență hepatică nu diferă de concentrația la persoanele sănătoase, dar concentrația de 14-hidroximetabolit este mai mică la pacienții cu insuficiență hepatică.
Fromilide® este un antibiotic macrolidic. Macrolidele se leagă reversibil la regiunea P a subunităților 50S ale ribozomilor și inhibă sinteza proteinei dependente de ARN. Dinililida previne transpeptidarea (extinderea lanțului proteic) și / sau translocația (transferul aminoacizilor din ARN de transport în ARN matriceal). Deoarece nu se formează peptide importante, nu se produce sinteza proteinelor, ceea ce perturbă funcționarea normală a celulei.
Metabolitul activ al claritromicinei 14-hidroxicaritromicinei are, de asemenea, eficacitate. În plus, este de două ori mai eficace decât claritromicina împotriva H. influenzae.
Principalul Fromilida® de acțiune - bacteriostatic, dar, de asemenea, Fromilid® poate avea, de asemenea, activitate bactericida impotriva Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis.
Fromilid® bacteriostatică și bactericidă împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative, relevante clinic, cum ar fi aerobic, anaerobic sau anaerobi facultativi și alte bacterii (Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Legionella) și micobacterii atipice.
Tabelul 1 Bacteriile sensibile la claritromicină
Aerobi, bacterii gram-pozitive Aerobi, bacterii gram-negative Bacterii anaerobe
Bacillus spp. Bordetella pertussis Bacterii gram-pozitive
Corynebacterium spp. Campylobacter jejuni Eubacterium spp.
Listeria monocytogenes H. influenzae Clostridium perfringens
Staphylococcus aureus, sensibil la metitsilină Helicobacter pylori Peptococcus spp.
Streptococcus agalactiae Legionella pneumophila Peptostreptococcus spp.
Streptococcus pneumoniae Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes
Streptococcus pyogenes Neisseria gonorrhoeae bacterii gram-negative
Streptococcus viridans Meningita Neisseria Bacteroides spp.
Pasteurella multocida Bacteroides fragilis
- sarcina și alăptarea
Claritromicina este metabolizată în ficat, unde poate inhiba acțiunea enzimelor complexului citocrom P450. Concentrațiile din serul medicamentelor care sunt metabolizate de acest sistem pot crește odată cu utilizarea simultană de forromilidă și pot provoca reacții adverse.
Este necesară prudență la utilizarea claritromicinei la pacienții care primesc tratament enumerate mai jos medicamente (substraturi ale CYP 3A): alprazolam, astemizol, carbamazepină, tsiklostazol, cisaprida, ciclosporina, disopiramidă, alcaloizi din ergot, metilprednisolon, midazolam, omeprazol, anticoagulante orale (de exemplu, warfarina) , pimozidă, chinidină, rifabutin, Viagra, tacrolimus, terfenadină, triazolam și vinblastina, fenitoina, teofilina și valproat.
Evitați utilizarea cu midazolam pe cale orală. Terfenadină, cisapridă, astemizol sau nu Pimozide administrat în timpul tratamentului Fromilidom®, deoarece aceasta poate duce la perturbarea ritmului cardiac (prelungirea intervalului QT, tahicardie ventriculară, fibrilația ventriculară și torsada vârfurilor). Există rapoarte despre dezvoltarea răsucirii tahicardiei ventriculare au apărut în timpul utilizării concomitente a claritromicinei cu chinidină sau disopiramidă. Cu aplicarea simultană Fromilida® și teofilina, carbamazepina, digoxin, lovastatin, simvastatin, triazolam, midazolam, fenitoina, ciclosporina, tacrolimus și alcaloizi de ergot, se recomandă să se determine nivelurile concentrației serice, deoarece acestea pot fi mărite.
Acesta trebuie verificat de mai multe ori pentru timpul de protrombină la pacienții care primesc fie Formil ® concomitent cu warfarină sau alte anticoagulante orale.
Administrarea simultană de onromilidă și zidovudină reduce absorbția zidovudinei.
Administrarea concomitentă de ritonavir și Fromilida® conduce la o creștere semnificativă (77%) din aria de sub curba nivelurilor concentrației serice (ASC) claritromicină și o scădere semnificativă a ariei de sub curba nivelurilor concentrației serice (până la 100%), metabolitul său din 14-hidroxi. În cazul funcției renale normale, ajustarea dozei nu este necesară.
Claritromicina poate crește expunerea la colchicină. Este necesar să se monitorizeze starea pacientului pentru a identifica simptomele clinice ale toxicității colchicinei. Este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația de digoxină din serul de sânge al pacienților atunci când se administrează cu claritromicină.
Există o posibilitate de creștere a concentrațiilor plasmatice ale inhibitorilor de fosfodiesteraza (sildenafil, tadalafil și varvenafila), la utilizarea lor în comun cu claritromicină, care poate necesita inhibitori ai fosfodiesterazei de reducere a dozei.
Sa raportat apariția hipotensiunii arteriale, a bradiaritmiei și a acidozei lactice în cazul utilizării combinate a claritromicinei și verapamilului.
Luați în considerare posibilitatea unei rezistențe încrucișate între macrolidele cu 14 și 15 membri.
Dozele de medicament trebuie reduse la pacienții cu insuficiență renală
funcții de grad mare.
La pacienții care au antecedente de boală hepatică sau care iau alte medicamente hepatotoxice, se pot dezvolta leziuni hepatice care pot pune viața în pericol.
Este posibil să crească simptomele miasteniei gravis la pacienții care primesc claritromicină.
Administrarea concomitentă de claritromicină, lovastatină și simvastatină este contraindicată. Ca și în cazul altor macrolide, claritromicina crește concentrația de inhibitori ai GMK-CoA-reductazei. Rar a raportat despre dezvoltarea rabdomioliză la pacienții cu utilizarea concomitentă a acestor medicamente, precum și la pacienții cu utilizarea concomitentă de atorvastatină sau rosuvastatină cu claritromicină. Pacienții trebuie monitorizați pentru semne de miopatie. Atunci când se utilizează simultan cu claritromicină, atorvastatina și rosuvastatina trebuie utilizate în dozele cele mai scăzute. În astfel de cazuri, este necesar să se ia în considerare posibilitatea ajustării dozei de statine sau utilizarea statinelor a căror metabolizare este independentă de enzima CYP3A (fluvastatină sau parastatină).
Efectul claritromicinei asupra microflorei intestinale
Când claritromicină 250 mg de 2 ori pe zi, timp de 7 zile oral, au fost observate nici o modificare semnificativă a numărului de stafilococi, micrococi, enterococi, difteroide aerobe, coci anaerobi, eubacteriile, clostridii și Veillonella. Creșterea coloniilor de streptococi, bacterii enterice gram negative, lactobacili, bifidobacterii și Bacteroides spp. nu a fost inhibată foarte mult. O creștere a numărului de Candida albicans a fost rară.
În cazul unei diaree severă, persistentă, care poate indica o colită pseudomembranoasă, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.
Utilizarea la copii
Copiii sub 12 ani, medicamentul trebuie utilizat în suspensie într-o funingine-sponds cu instrucțiuni de utilizare Fromilid, granule pentru suspensie orală administrare 125 mg / 5 ml.
În prezent, nu există o experiență suficientă privind utilizarea Fromilide® în tratamentul copiilor mai mici de 6 luni și a copiilor infectați cu Mycobacterium avium înainte de vârsta de 20 de luni.
Caracteristicile influenței medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase.
Medicamentul nu afectează viteza reacțiilor psihomotorii ale pacientului atunci când conduc sau lucrează cu alte mecanisme potențial periculoase.
Simptome: vărsături, dureri abdominale, dureri de cap și confuzie.
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică. Hemodializa nu este eficientă.
Forma de producție și ambalare
Comprimate filmate 250 mg și 500 mg.
Șapte tablete sunt plasate într-o cutie de plasă cu contur formată dintr-un film de policlorură de vinil / diclorură de polivinil și o folie de aluminiu.
Două pătrate de contur, împreună cu instrucțiunile de utilizare medicală în stat și în limbile rusă, sunt plasate într-un pachet de carton.
A se păstra într-un loc uscat la o temperatură ce nu depășește 30 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: