anticonvulsivante

Anticonvulsivanții (medicamente antiepileptice) sunt un grup divers de agenți farmacologici utilizați în tratamentul crizelor epileptice. Anticonvulsivanții sunt, de asemenea, folosiți din ce în ce mai mult în tratamentul tulburării bipolare și a tulburării de personalitate limită, deoarece multe dintre acestea acționează ca stabilizatori ai dispoziției și sunt de asemenea utilizate pentru a trata durerea neuropatică. 1) Anticonvulsivanții suprimă "arderea" rapidă și excesivă a neuronilor în timpul crizelor. Anticonvulsivanții împiedică, de asemenea, răspândirea crampelor din creier. Unii cercetători au descoperit că numai anticonvulsivanții pot duce la scăderea IQ la copii. 2) Cu toate acestea, în plus față de aceste efecte secundare, este necesar să se ia în considerare riscul semnificativ de convulsii epileptice la copii și moartea posibilă și dezvoltarea complicațiilor neurologice. Anticonvulsivanții sunt mai exact numiți medicamente antiepileptice (abreviate ca "PEP"). PPE oferă doar tratament simptomatic și nu sa demonstrat că acestea pot modifica evoluția epilepsiei.

aprobare

Modul obișnuit de a pune în aplicare aprobarea unui medicament este să demonstreze că acesta este eficient în comparație cu un placebo sau că este mai eficient decât un medicament existent. În monoterapie (când se utilizează doar un medicament) se consideră neetic să se efectueze studii cu placebo pe un nou medicament cu eficacitate incertă. În absența tratamentului, epilepsia este asociată cu un risc semnificativ de deces. Astfel, aproape toate medicamentele noi pentru epilepsie au fost inițial aprobate doar ca terapie adjuvantă (complementară). Pacienții a căror epilepsie nu este în prezent controlată de medicamente (adică, nu sunt tratați) sunt selectați pentru a vedea dacă un medicament nou va conduce la un control mai bun al crizelor. Orice scădere a frecvenței convulsiilor este comparată cu placebo. 6) Lipsa de superioritate față de tratamentele existente, împreună cu lipsa studiilor controlate cu placebo, înseamnă că unele medicamente moderne au fost aprobate de FDA ca monoterapie inițială. În schimb, în Europa, este necesară doar o echivalență cu metodele existente de tratament, ca urmare a căruia au fost aprobate multe alte mijloace. In ciuda lipsei de aprobare FDA, Academia Americana de Neurologie si Societatea Americana de Epilepsie inca recomanda un numar de noi medicamente ca monoterapie initiala.

Medicamente

În lista următoare, datele din paranteze indică cea mai timpurie utilizare permisă a medicamentului.

Paraldehidă (1882). Unul dintre cei mai vechi anticonvulsivante. Este încă folosit pentru a trata starea epileptică, în special în absența unor facilități de resuscitare.

Alcooli alicili aromatici

Barbituricele sunt medicamente care acționează ca agenți de deprimare ale sistemului nervos central (CNS), și din acest motiv produc o gamă largă de efecte, de la sedarea ușoară până la anestezie. Anticonvulsivanții sunt clasificați după cum urmează:

Metilfenobarbital (1935). Cunoscut în SUA ca mebarbarbital. Nu mai este comercializat în Marea Britanie.

Barbexaclon (1982). Disponibil numai în unele țări europene.

Fenobarbitalul a fost anticonvulsiv principal din 1912 la dezvoltarea fenitoină în 1938. Astăzi, fenobarbital este rar utilizat pentru tratamentul epilepsiei la pacienți noi, deoarece există alte medicamente eficiente, care sunt mai puțin sedativă. injecțiile de sodiu fenobarbital pot fi folosite pentru a opri convulsii sau status epilepticus acut, ci o benzodiazepină, cum ar fi lorazepam, diazepam și midazolam, sunt frecvent utilizate în primul rând. Alte barbiturice prezintă doar un efect anticonvulsivant cu doze anestezice.

Benzodiazepinele sunt o clasă de medicamente cu acțiune hipnotică, sedativă, anticonvulsivantă și, de asemenea, cauzează amnezie și posedă proprietățile relaxanților musculare. Benzodiazepinele acționează ca agenți de deprimare ai sistemului nervos central. Rezistența relativă a fiecăruia dintre aceste proprietăți în oricare dintre benzodiazepine variază foarte mult și afectează indicațiile pentru care este prescris. Utilizarea pe termen lung poate fi problematică datorită dezvoltării toleranței la efectele anticonvulsivante și dezvoltării dependenței. 8) Printre numeroasele medicamente din această clasă, doar câteva sunt folosite pentru a trata epilepsia:

Clobazam (1979). În special, este utilizat în scurt timp în timpul menstruației la femeile cu epilepsie menstruală.

Următoarele benzodiazepine sunt utilizate pentru tratamentul stării epileptice:

Midazolam (neautorizat). Este folosit din ce în ce mai mult ca o alternativă la diazepam. Acest medicament solubil în apă este injectat în cavitatea bucală, dar nu este înghițit. Se absoarbe rapid în mucoasa cavității bucale.

Lorazepam (1972). Se administrează prin injectare în spital.

Nitrazepam, temazepam, nimetazepam, și mai ales sunt anticonvulsivant puternic, dar ele nu sunt folosite frecvent din cauza incidență crescută a efectelor secundare și a acțiunii sedative puternice și tulburări ale caracteristicilor motorii.

Bromura de potasiu (1857). Cel mai timpuriu remediu pentru tratamentul eficient al epilepsiei. Până în 1912, cel mai bun medicament nu a fost dezvoltat, până când fenobarbitalul a fost creat. Acest medicament este încă folosit ca un anticonvulsivant pentru câini și pisici.

Carbamazepina (1963). Un anticonvulsivant popular care este disponibil sub formă de medicamente generice.

Valproați - acid valproic, valproat de sodiu și divalprofat de sodiu (1967).

Anticonvulsivante non-medicale

Uneori, o dietă ketogenică sau stimularea nervului vagus este descrisă ca o terapie "anticonvulsivantă".

Recomandări privind tratamentul

Prima anticonvulsiv a fost bromură, propusă în 1857 de către Charles Lokokom, care a folosit pentru tratarea femeilor cu „epilepsie isteric“ (epilepsie probabil menstruale). Bromurile sunt eficiente împotriva epilepsiei, și poate provoca, de asemenea, impotenta, care nu are legătură cu efectele sale antiepileptice. Bromură, afectează, de asemenea, comportamentul, astfel încât a dezvoltat ideea de „personalitate epileptice“, dar un astfel de comportament a fost de fapt rezultatul de droguri. Fenobarbital a fost folosit pentru prima dată în 1912 datorită proprietăților sale sedative și antiepileptice. Prin anii 1930, dezvoltarea de modele animale în cercetarea epilepsiei a dus la dezvoltarea de fenitoina Tracy-o mică și H. Houston Merritt, care a avut un avantaj clar în tratamentul crizelor epileptice, cu mai puțin sedare. 12) In 1970, National Institutes of Health Initiative, program de screening anticonvulsivant, condus de John. Kiffin Penry, a servit ca un mecanism pentru a atrage interesul și capacitatea companiilor farmaceutice de a dezvolta noi anticonvulsivante.

Utilizați în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, metabolismul anumitor anticonvulsivante se agravează. S-ar putea fi crescută excreția medicamentului din organism și, în consecință, o scădere a concentrației sanguine de lamotrigină, fenitoină, și într-o măsură, carbamazepina mai mică, și, eventual, levetiracetam de scădere și oxcarbazepine metabolit activ, derivatul monohidroxi. Astfel, utilizarea acestor medicamente în timpul sarcinii trebuie monitorizată. 13) acid valproic și derivații săi, cum ar fi sodiu și valproatul de sodiu, divalproex, determina deficite cognitive la un copil, creșterea dozei determină o reducere a coeficientului de inteligenta. Pe de altă parte, dovezi pentru carbamazepină contradictorii în ceea ce privește orice risc crescut de anomalii congenitale fizice sau tulburări ale sistemului nervos prin expunerea intrauterină. 14) În plus, copiii expuși la lamotrigină sau fenitoin în uter, nu diferă în abilitățile lor în comparație cu cele expuse la carbamazepină. Nu există suficiente dovezi pentru a determina daca nou-nascuti au mame care au epilepsie si iau anticonvulsivante riscul de boala hemoragică a nou-născuților a crescut în mod semnificativ. În ceea ce privește alăptarea, unele anticonvulsivante primi, probabil, în laptele matern în cantități relevante clinic, inclusiv primidonă și levetiracetam. Pe de altă parte, valproat, fenobarbital, fenitoina și carbamazepina, nu pot fi transmise prin laptele matern în cantități relevante clinic. La modelele animale, mai multe anticonvulsivante excită apoptoza neuronilor în creierul în curs de dezvoltare. 15)

Lista anticonvulsivanților

Lista literaturii utilizate:

Sprijiniți proiectul nostru - acordați atenție sponsorilor noștri:

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare