Caracteristici generale. ingrediente:
Substanțe active: levofloxacină hemihidrat 256,233 mg sau 512,466 mg, echivalent cu 250 mg sau 500 mg levofloxacină.
Excipienți: celuloză microcristalină (Avicel PH 101) și amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal, crospovidonă, hipromeloză (15 cps), celuloză microcristalină (Avicel PH 102), stearat de magneziu. Acoperire: Alb Opadry OY colorantului 58900 (hipromeloza 5 cP, dioxid de titan, Macrogol 400).
Tabletele de 250 mg sunt comprimate biconvexe capsulare albe sau aproape albe, acoperite cu o membrană de film, în relief cu "RDY" pe de o parte, pe de altă parte - "279".
Tabletele 500 mg sunt comprimate biconvexe capsulare albe sau aproape albe, acoperite cu o membrană de film, în relief cu "RDY" pe o parte, pe de altă parte - "280".
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Fluorochinolona, un bactericid antimicrobian cu spectru larg. Blocuri de ADN giraza (topoizomeraza II) și topoizomeraza IV și reticulare dă supercoiling de ADN-ului pauze, inhibă sinteza ADN-ului, provoacă schimbări profunde morfologice în citoplasmă, peretele celular și membrane.
Levofloxacinul este activ împotriva următoarelor tulpini de microorganisme, atât in vitro cât și in vivo. Microorganisme sensibile (MPK≤2 mg / ml).
Aerobic microorganisme gram-pozitive: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulazo-negativi graecum-S (I) (/ tulpini moderat sensibili la meticilină sensibile), Staphylococcus aureus graecum-S (tulpini sensibile la meticilina), Staphylococcus epidermidis graecum-S (tulpini sensibile la meticilina), Staphylococcus spp. (CNs - leykotoksinsoderzhaschie), streptococi Grupa C și G (inclusiv, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S / I / R (penicilina tulpini sensibile / moderat sensibili / rezistenți)), Streptococcus pyogenes, streptococi viridans peni-S / R (penicilina tulpini sensibile / rezistente).
Aerobe microorganismele gram-negative: baumannil Acinetobacter, Acinetobacter spp. Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, corrodens Eikenella, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter, Enterobacter spp. (Inclusiv, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae Ampi-S / R (ampicilină tulpini sensibile / rezistente), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Inclusiv, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela Moraxella β + / β- (producerea si fara a produce tulpini producătoare β-lactamaza), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG / PPNG (și care nu produce tulpini producătoare de penicilinază), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Inclusiv, CONIS Pasteurella, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Inclusiv, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Incluzând, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (Incluzând, Salmonella spp. Serratia marcescens). microorganisme anaerobe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp. Alte microorganisme: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp. Mycobacterium spp. (Incluzând, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp. Ureaplasma urealyticum. microorganisme sensibile (MPK≥4 Moderat mg / l): microorganisme aerobe gram-pozitive: urealiticum Corynebacterium, Corynebacterium xeroza, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (tulpini rezistente la meticilină) graecum-R, Staphylococcus haemolyticus methi-R (tulpini sensibile la meticilina). Aerobic microorganisme Gram-negative: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli. microorganisme anaerobe: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp. Porphyromonas spp. microorganisme rezistente (MPK≥8 mg / l): microorganisme aerobe gram-pozitive: jeikeium Corynebacterium, Staphylococcus aureus (tulpini rezistente la meticilină) graecum-R, Staphylococcus coagulazo-negativi methi-R (rezistente la meticilină tulpini coagulazo). Aerobe microorganismele gram-negative: Alcaligenes xylosoxidans. Alte microorganisme: Mycobacterium avium.
Farmacocinetica. Atunci când este ingerat rapid și aproape complet absorbit (consumând puțină influență asupra vitezei și integrității absorbției).
Biodisponibilitatea este de 99%. Timpul pentru atingerea concentrației maxime (Tmax) este de 1-2 ore; cu doza de 250 și 500 mg, concentrația maximă medie (Cmax) este de 2,8 și respectiv de 5,2 μg / ml. Legătura cu proteinele plasmatice este de 30-40%. Pătrunde bine în organe și țesuturi: plămânii, mucoasa bronșică, sputa, organele sistemului genito-urinar, leucocitele polimorfonucleare, macrofagele alveolare.
În ficat, o mică parte este oxidată și / sau deacetilată.
Se excretă din organism în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) este de 6-8 ore. Clearance-ul renal este de 70% din clearance-ul total. Mai puțin de 5% din levofloxacină este excretată ca metaboliți. În urină, pentru o perioadă de 24 de ore, se detectează 70% neschimbată, iar timp de 48 de ore 87% din doza administrată intern. În scaun, pentru o perioadă de 72 de ore, se detectează 4% din doza administrată intern.
În cazul insuficienței renale, scăderea clearance-ului medicamentului și excreția acestuia de către rinichi depinde de gradul de scădere a clearance-ului creatininei (CC).
Indicatii pentru utilizare:
Bolile infecto-inflamatorii cu severitate ușoară și moderată cauzate de agenții patogeni sensibili la medicamente: - boli ORL (sinuzită acută); infecție a tractului respirator inferior (exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară); infecții ale pielii și ale țesuturilor moi; ca parte a terapiei complexe a formelor de tuberculoză rezistente la medicamente; infecții complicate ale rinichilor și ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită; infecții ale tractului urinar necomplicate; prostatita; septicemie / bacteremie. asociate cu indicațiile de mai sus; infecții intra-abdominale.
Dozare și administrare:
În interior, înainte de mese sau la o pauză între mese, fără a mesteca, stoarse suficient lichid.
Dozele sunt determinate de natura și gravitatea infecției, precum și de susceptibilitatea suspectată de patogen.
La pacienții cu funcție renală normală sau ușor afectată (CK> 50 ml / min), se recomandă administrarea medicamentului în următoarele doze.
Sinuzita: 500 mg o dată pe zi. Cursul tratamentului este de 10-14 zile.
Exacerbarea bronșitei cronice: 250-500 mg 1 dată / zi. Cursul tratamentului este de 10-14 zile.
Pneumonie comunitară: 500 mg de 1-2 ori pe zi. Cursul de tratament - 7-14 zile.
Infecții necomplicate ale tractului urinar: 250 mg o dată pe zi. Cursul de tratament este de 3 zile.
Infecții complicate ale tractului urinar (inclusiv pielonefrită): 250 mg o dată pe zi. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Prostatita: 500 mg 1 dată / zi. Cursul de tratament este de 28 de zile.
Septicemia / bacteremia: 500 mg de 1-2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 10-14 zile.
Infecție intra-abdominală: 500 mg o dată pe zi. Cursul tratamentului este de 7-14 zile, în combinație cu medicamente antibacteriene care acționează asupra florei anaerobe.
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: 250 mg de 1-2 ori pe zi sau 500 mg o dată pe zi. Cursul de tratament - 7-14 zile.
În terapia complexă a formelor rezistente la medicamente de tuberculoză 500-1000 mg de levofloxacină 1 timp / zi. Cursul de tratament este de până la 3 luni.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Pacienții cu insuficiență renală necesită o corecție a regimului de administrare, în funcție de cantitatea de clearance al creatininei.
Clearance-ul creatininei
Doze pentru administrare orală *
250 mg / 24 h 500 mg / 24 h 500 mg / 12 h
prima doză 250 mg prima doză 500 mg prima doză 500 mg
50-20 ml / min, apoi 125 mg / 24 de ore, apoi 250 mg / 24 ore, apoi 250 mg / 12 ore
19-10 ml / min apoi 125 mg / 48 h apoi 125 mg / 24 h apoi 125 mg / 12 h
<10 мл/мин затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/24 ч
(inclusiv hemodializa
și permanent
ambulatoriu
dializa peritoneală)
Dozele sunt determinate de natura și gravitatea infecției, precum și de susceptibilitatea suspectată de patogen.
După hemodializă sau dializă peritoneală ambulatorie permanentă, nu sunt necesare doze suplimentare.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Dacă nu este necesară funcția hepatică, este necesară o selecție specială a dozei, deoarece levofloxacina este metabolizată ușor în ficat.
Durata tratamentului, în funcție de evoluția bolii, nu este mai mare de 14 zile. Ca și în cazul utilizării altor antibiotice, tratamentul cu Levoleth® R se recomandă să continue cel puțin 48-72 de ore după normalizarea temperaturii corporale sau după o eradicare fiabilă a agentului patogen.
Caracteristicile aplicației:
Tratamentul cu levofloxacin se recomandă să continue cel puțin 48-72 de ore după normalizarea temperaturii corporale sau după o eradicare fiabilă a agentului patogen.
În timpul tratamentului, radiațiile solare și radiațiile ultraviolete ar trebui să fie evitate pentru a evita deteriorarea pielii (fotosensibilizare).
Când există semne de tendinită. colita pseudomembranoasă, levofloxacina este retrasă imediat.
Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu antecedente de leziuni ale creierului (accident vascular cerebral, leziuni cranio-cerebrale severe) se pot dezvolta convulsii. când insuficiența de glucoză-6-fosfat dehidrogenază - riscul de hemoliză.
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii.
Efecte secundare:
Incidenta efectelor secundare este clasificata in functie de incidenta evenimentului: adesea (1-10: 100), uneori (mai putin de 1: 100), rareori (mai putin de 1: 1000), foarte rar (mai putin 1:10 000) .
Din sistemul sanguin și din organele hematopoiezei: uneori - eozinofilie. leucopenia; rareori - neutropenie. trombocitopenie; foarte rar - agranulocitoză pronunțată; în unele cazuri - anemie hemolitică. pancitopenie.
Din partea sistemului digestiv: adesea - greață. diaree. Activitatea crescută a alanin aminotransferazei (ALT), aspartat aminotransferaza (AST), gușa; uneori - pierderea apetitului, vărsături. dureri abdominale, tulburări digestive, niveluri crescute ale bilirubinei serice; rar - diaree amestecat cu sânge (în cazuri foarte rare, acesta poate fi un semn de inflamație a intestinului sau colită pseudomembranoasă); foarte rar - hepatită.
Din sistemul cardiovascular: rareori - tahicardie. o scădere a tensiunii arteriale; foarte rar - colaps vascular; în unele cazuri - extinderea intervalului QT.
De la sistemul nervos central și periferic: uneori - o durere de cap. amețeli. rigiditatea mișcărilor, somnolență, tulburări de somn; rareori - parestezii în mâini, tremurături, anxietate, stări de teamă, convulsii. confuzia conștiinței; foarte rar - reacții psihotice, cum ar fi halucinații și depresii, tulburări de mișcare.
Din simțuri: foarte rar - deficiențe vizuale și de auz, miros, gust și sensibilitate tactilă.
Pe partea metabolismului: rar - hipoglicemie (manifestată printr-o creștere bruscă a apetitului, nervozitate, transpirații, tremor); în unele cazuri - exacerbarea porfiriei existente.
Din sistemul urinar: rareori - creșteri ale nivelului seric al creatininei; foarte rar - deteriorarea funcției renale până la insuficiența renală acută (de exemplu, datorită reacțiilor alergice - nefritei interstițiale).
Din sistemul musculoscheletal: rareori - leziuni ale tendonului (inclusiv tendonită), dureri articulare și musculare; foarte rar - ruptură a tendonului lui Ahile (poate fi bilaterală în natură și apar în 48 de ore de la începerea tratamentului), slăbiciune musculară (de o importanță deosebită pentru pacienții cu miastenia gravis); în unele cazuri - rabdomioliză.
Reacții alergice: uneori - mâncărime și roșeață a pielii; rar - reacții anafilactice și anafilactice (manifestate prin simptome precum bronhospasmul urticar și posibila asfixiere severă și - în cazuri rare - umflarea feței, laringelui); foarte rar - o scădere bruscă a tensiunii arteriale, șoc anafilactic; în unele cazuri - sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermică toxică (sindrom Lyell) și eritemul exudativ multiform, pneumonita alergică. vasculita.
Din piele și grăsime subcutanată: foarte rar - fotosensibilitate.
Altele: uneori - astenie; foarte rar - febra persistentă, dezvoltarea superinfectării.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Crește timpul de înjumătățire al ciclosporinei.
aspirație Completitudine reduce medicamente care suprima motilitatea intestinală, sucralfat, medicamente antiacide care conțin săruri de aluminiu și magneziu, precum și formulările care conțin sare de fier (pauza necesară de cel puțin 2 ore între recepție). medicamente anti-inflamatorii nesteroidice, teofilina creștere convulsii, corticosteroizi creste riscul de ruptură de tendon. Cimetidina și medicamentele care blochează secreția tubulară încetinesc excreția.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la levofloxacină sau alte chinolone;
epilepsie; afectiuni ale tendoanelor asociate cu anamneza luarii chinolonelor; copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani; sarcinii; perioada de lactație (alăptarea).
Vârsta veche (probabilitate mare de scădere concomitentă a funcției renale), deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
supradozaj:
Simptome: greață. leziuni erozive ale membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal, prelungirea intervalului QT, confuzie, amețeală. convulsii.
Tratamentul: simptomatică, dializa este ineficientă.
Condiții de depozitare:
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor! Perioada de valabilitate 2 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Condiții de plecare:
Comprimate filmate, 250 mg sau 500 mg. Pentru 10 comprimate din blister din PVC / aluminiu. Un blister împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt ambalate într-un ambalaj din carton.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: