Teofilina - instrucțiuni, metoda de aplicare, mecanismul de acțiune, efectele secundare și dozele,

Descrierea ingredientului activ (INN):

capsule cu acțiune prelungită, supozitoare rectale, comprimate cu acțiune prelungită, comprimate cu eliberare prelungită divizibile, comprimate filmate prelungite acoperite cu un strat de acoperire







Bronchodilator, derivat de purină; inhibă fosfodiesteraza, crește acumularea în țesuturile cAMP, blochează receptorii adenozin (purinici); reduce fluxul de ioni de calciu prin canalele membranelor celulare, reduce activitatea contractilă a mușchilor netezi. Relaxează mușchii bronhiilor, vasele de sânge (în principal, vasele cerebrale, pielii și rinichilor); are un efect vasodilatator periferic, crește fluxul sanguin renal, are un efect moderat diuretic. Stabilizează membrana celulelor mastocite, inhibă eliberarea mediatorilor de reacții alergice. Crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmei, îmbunătățește funcția respiratorie și mușchii intercostali, stimulează centrul respirator. Normalizarea funcției respiratorii, favorizează saturarea sângelui cu oxigen și scăderea concentrației de dioxid de carbon; stimulează centrele de respirație. Se întărește ventilația pulmonară în ceea ce privește hipokaliemie. Acesta are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea contractiilor cardiace și a ritmului cardiac, creste fluxul sanguin coronarian și cererea de oxigen miocardic. Reduce tonul vaselor de sânge (în principal, vase ale creierului, pielii și rinichilor). Reduce rezistența vasculară pulmonară, scade presiunea în cercul "mic" al circulației sângelui. Crește fluxul sanguin renal, are un efect moderat diuretic. Extinde tractul biliar extrahepatic. Inhibă agregarea plachetara (inhibă activarea factorului alfa de trombocite și PGE2), crește rezistența la deformare a eritrocitului (îmbunătățirea reologia sângelui), reduce trombogenezei și normalizează microcirculației. eliberare lentă a substanței active din tabletele realizează retardatule un nivel sanguin terapeutic al teofilinei în 3-5 ore după administrare și conservare în termen de 10-12 ore, astfel încât concentrația efectivă a teofilinei în sânge timp de zile sprijinit in timpul tratamentului de droguri, de 2 ori pe zi.

obstrucție bronșică de orice geneză: astm bronșic (medicament de alegere la pacientii cu stres fizic astm si ca adjuvant cu alte forme.), BPOC (bronșita obstructivă cronică, emfizem pulmonar.). hipertensiune pulmonară, „pulmonar“, inima, sindromul edem de origine renală (ca parte a terapiei combinate), apnee de somn.

Hipersensibilitate (inclusiv la alți derivați xantinici -. Cafeina, pentoxifilina, teobromină), epilepsie, ulcer gastric și duodenal 12 (în faza acută - pentru formele orale, comprimate de osobeno acțiune neprolongirovannogo), gastritei, sângerare din tractul gastro-intestinal în istoria recentă a hiper- severă arterială sau hipotensiune arterială, tahiaritmii severe, accident vascular cerebral hemoragic, sângerare la nivelul retinei ochiului, vârsta copiilor (până la 3 ani, pentru forme orale prelungite - până la 12 ani) .C precauție. insuficiență coronariană grele (faza acută a infarctului miocardic, angina), ateroscleroza comună, GOKMP, frecvente extrasistolele ventriculare, CHF, a crescut disponibilitatea convulsivă, ficat și / sau insuficiență renală, ulcer gastric și duodenal 12 (istorie), sângerare din GI în istoria recentă a hipotiroidism necontrolat (posibilitatea de cumul) sau hipertiroidism, pirexie prelungit, boala de reflux gastroesofagian, hipertrofie de prostată, sarcina, lactația, pozhi În al doilea rând, vârsta copiilor (în special pentru formele orale). Diaree și boli ale rectului (rectal).

Din sistemul nervos. amețeli, dureri de cap, insomnie, agitație, anxietate, iritabilitate, tremor. Din partea CCC: bătăi de inimă, tahicardie (inclusiv fătul la luarea unei femei însărcinate în trimestrul III), aritmii, scăderea tensiunii arteriale, cardiagia, creșterea frecvenței atacurilor anginoase.

Din sistemul digestiv. gastralgia, greață, vărsături, reflux gastro-esofagian, arsuri la stomac, agravarea ulcerului peptic, diaree, propafenonă - scăderea apetitului.

Reacții alergice. erupție cutanată, mâncărime, febră.







Altele. durere în piept, tahipnee, senzație de bufeuri la nivelul feței, albuminurie, hematurie, hipoglicemie, creșterea diurezei, transpirație crescută. Efectele secundare scad cu o scadere a dozei de droguri.

Supradozaj. Simptome. scăderea apetitului, gastralgie, diaree, greață, vărsăturilor (inclusiv sângele), hemoragie gastro-intestinală, tahipnee, înroșirea feței, tahicardie, fibrilație ventriculară, insomnie, agitație motorie, anxietate, fotofobie, tremor, convulsii. În intoxicație severă pot dezvolta crize epileptice (în special la copii, fără nici precursori), hipoxie, acidoză metabolică, hiperglicemie, hipokaliemie, scăderea tensiunii arteriale, necroza mușchilor scheletici, confuzie, insuficiență renală cu mioglobinurie. Tratament: îndepărtarea medicamentului, lavajul gastric, numirea de cărbune activat, medicamente laxative, combinație de spălare intestinală de polietilenglicolul și electroliți, diureza, hemosorbția, plasmasorption, hemodializa (eficienta este scăzută dializa peritoneală este ineficienta), terapie simptomatică (inclusiv metoclopramid și ondansetron - când vomita). La apariția de convulsii menține permeabilității căilor respiratorii și transporta terapie cu oxigen. Pentru ameliorarea convulsiilor - in / diazepam, 0,1-0,3 mg / kg (să nu depășească 10 mg). Greață și vărsături severe - metoclopramid sau ondansetron (w / w).

În interior, presat cu suficient lichid. Doza medie pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 de ani - 300 mg de 2 ori pe zi (la rata de 10-15 mg / kg / zi, timp de 2 doze cu interval de 12 ore), dacă este necesar - 300 mg de 3 ori pe zi sau 500 mg o dată, înainte de culcare (în cazul unor perioade predominant nocturne și de dimineață). Pentru adulții care nu au fumat, cu o greutate corporală de 60 kg și mai mult, doza inițială este de 200 mg, administrată seara, apoi 200 mg de două ori pe zi. La pacienții cu o greutate corporală mai mică de 60 kg, doza inițială unică este de 100 mg seara, apoi 100 mg de două ori pe zi. Tratamentul este inițiat cu doze mai mici, treptat, la intervale de 1-2 zile, creșteri (100-200 mg / d) până la un efect terapeutic maxim în portabilitate slabă - este redusă. Doza depinde de natura bolii, vârsta și greutatea corporală a pacientului. Dacă scopul dorit în tratamentul doze mari se efectuează sub controlul concentrației teofilinei din sânge (concentrația terapeutică - în intervalul de 10-15 ug / ml) la o concentrație de 20-25 ug / ml este necesară reducerea dozei zilnice cu 10%; 25-30 μg / ml - cu 25%; peste 30 mcg / ml - doza zilnică este redusă de 2 ori. Controlul repetat se efectuează după 3 zile. Dacă concentrația este prea mică, doza zilnică este crescută cu 25% la intervale de 3 zile. Când stabilizați starea pacientului pe fundalul unei doze mari, este necesar să efectuați un control la fiecare 6-12 luni. Doza de întreținere pentru adulții cu o greutate corporală mai mare de 60 kg este de 600 mg pe zi, mai puțin de 60 kg este de 400 mg pe zi. Fumatul cântărind mai mult de 60 kg, doza zilnică - 600 mg seara, și 300 mg dimineața, cu o greutate mai mică de 60 kg - 400 mg seara, și 200 mg dimineața. Pentru pacienții cu BCV și disfuncție hepatică: cu o greutate mai mare de 60 kg, doza zilnică - 400 mg, cu o greutate mai mică de 60 kg - 200 mg. O scădere a dozei zilnice este necesară la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, hepatică și virală și la pacienții vârstnici. Copii cu greutate corporală de până la 30 kg - 10-20 mg / kg / zi (în 2 doze divizate); copiii între 3 și 7 ani - 0,1 g; de la 7 la 12 ani - 0,2 g de 2 ori pe zi. Pentru formele prelungite (capsule retard): adulti non-fumat cântărind peste 60 kg, doza inițială - 375 mg / zi la 1 recepție înainte de masa de seară. Apoi doza este crescută cu 250-375 mg la fiecare 2 zile la doza de întreținere (750 mg / zi seara seara). Fumatul pacienți și cei cu doză inițială crescută metabolismul de droguri - 375 mg, iar întreținerea poate fi crescută până la 1,08-1,26 g / d (2/3 doza administrată seara, 1/3 - dimineața). La persoanele cu doză inițială redusă de pregătire clearance - 250 mg / zi, care este apoi crescută cu 250 mg la fiecare 2 zile până la întreținere - 500 mg / zi la 1 recepție pe timp de noapte și la persoanele cu o greutate mai mică de 60 kg - 250 mg / zi. Copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani sunt prescris capsule de 250 mg. Doza zilnică pentru copii cu vârsta de 6-8 ani (greutate corporală 20-30 kg) - 400-600 mg, multitudinea de scopuri - 2 ori pe zi; pentru copii de 8-12 ani (greutate corporală 30-40 kg) - 600-800 mg, multitudinea de scopuri - de 3 ori pe zi. Copiilor în vârstă de 12-16 ani (cu o greutate corporală de 40-60 kg) li se prescriu capsule de 375 mg. Doza zilnică este de 0,72-1,8 g, multiplicitatea este de 2-3 ori pe zi. Efectul medicamentului se manifestă în plin 3-4 zile după începerea tratamentului

Aveți grijă atunci când consumați cantități mari de alimente sau băuturi care conțin cofeină în timpul perioadei de tratament. Tabletele cu retard nu sunt destinate pentru ameliorarea condițiilor de urgență. Tratamentul cu forme prelungite se efectuează cu monitorizarea periodică a concentrației de teofilină în sânge. Dacă astmul bronșic este bine controlat și nu există efecte secundare sau factori care pot schimba necesitatea unei doze, măsurarea concentrației de teofilină se efectuează la intervale de 6-12 luni.

Aceasta crește probabilitatea efectelor secundare ale GCS, ISS (hipernatremie), fonduri pentru anestezie generală (risc crescut de aritmii ventriculare), înseamnă că excită sistemul nervos central (crește neurotoxicitate). Medicamentele antidiareice și chelatorii reduc absorbția teofilinei. Rifampicină. fenobarbital, fenitoina, izoniazida. carbamazepină, sulfinpirazonă, aminoglutetimidă, contraceptivele orale care conțin estrogen și moratsizin, ca inductori ai oxidării microzomal, spori clearance-ul teofilinei, care poate necesita creșterea dozei. In timp ce utilizarea inhibitorilor citocromului P450 (inclusiv antibiotice macrolide. Lincomicină. Alopurinol, cimetidină, fluorochinolone), izoprenalina, enoxacină, disulfiram, interferon alfa recombinant, metotrexat, mexiletină, propafenonă, tiabendazol, ticlopidină, verapamil și vaccinare acțiunea forței de gripă de teofilină poate crește sau poate cere o reducere a dozei sale. Ea îmbunătățește acțiunea beta-agoniști și diuretice (inclusiv prin creșterea ratei de filtrare glomerulară), reduce eficacitatea Li + și beta-blocante. Compatibil cu antispastice, care nu sunt utilizate împreună cu alții. Derivați de xantină. Cu prudență, numiți simultan anticoagulante.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: