Trileptal - instrucțiuni de utilizare, prețul trileptalului și al analogilor

Nume comercial:

Despre preparare:

Mecanismul de acțiune este legată în principal, la blocarea canalelor de sodiu dependente de tensiune, având ca rezultat stabilizarea membranelor neuronale overexcited, inhibarea apariției descărcării neuronale în serie și reducerea impulsurilor sinaptice. Este folosit pentru atacurile epileptice.

Indicatii si dozare:

crize epileptice parțiale simple și complexe (cu sau fără pierderea conștiinței), generalizare secundară sau fără ea;
convulsii epileptice tonico-clonice generalizate.

Trileptal poate fi utilizat atât în monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antiepileptice. În ambele cazuri, cursul tratamentului începe cu o doză eficientă din punct de vedere clinic, împărțită în două doze. Doza poate fi crescută în funcție de răspunsul la terapie. Când înlocuiți un alt medicament antiepileptic cu Trileptal la începutul tratamentului cu Trileptal, ar trebui să reduceți treptat doza de medicament pe care îl înlocuiți. La utilizarea Trileptal ca terapie adjuvantă în politerapia compoziția poate necesita reducerea dozelor de medicamente antiepileptice legate și / sau crește mai lent doza Trileptal.

Trileptal poate fi administrat în timpul mesei sau între mese cu o cantitate mică de lichid.

Aceste recomandări se aplică pacienților cu funcție renală normală. Pentru a optimiza tratamentul cu Trileptal, nu este necesară determinarea concentrației sale plasmatice.

Pacienți adulți și vârstnici ca doză inițială de monoterapie de 600 mg pe zi (8-10 mg / kg greutate corporală pe zi), împărțită în două doze. Un răspuns terapeutic bun a fost observat în intervalul de doze de 600-2400 mg / zi. Dozajul poate crește treptat cu nu mai mult de 600 mg / zi la intervale săptămânale până la atingerea răspunsului terapeutic dorit. În condiții constante, o creștere rapidă a dozei de până la 2400 mg / zi este posibilă timp de 48 de ore.

supradozaj:

Există rapoarte izolate privind o supradoză a medicamentului. Doza maximă descrisă în rapoarte a fost de 24 g.

Simptome: somnolență, amețeli, greață, vărsături, hipokinezie, hiponatremie, ataxie, nistagmus.

Tratament: nu există un antidot specific, tratamentul este în mare parte simptomatic și suportiv. În cazul unui medicament recent, se recomandă spălarea gastrică și cărbunele activate pentru a reduce absorbția.

Reacții adverse:

Efectele secundare sunt, de obicei, ușoare sau moderate, sunt temporare și se observă în principal la începutul tratamentului.

Incidența reacțiilor adverse este estimată după cum urmează: "foarte des" apărut ≥10%, "adesea" - ≥1-<10%, "иногда" - ≥0.1% -<1%, "редко" - ≥0.01-<0.1%, "очень редко" - <0.01%.

Din partea întregului corp: foarte des - oboseală crescută; adesea - astenie; foarte rar - angioedem. reacții de hipersensibilitate polioran (erupții cutanate, febră, limfadenopatie, teste hepatice crescute, eozinofilie, artralgie).
Din partea sistemului nervos central: foarte des - amețeli, cefalee, somnolență; adesea - excitare, amnezie, apatie, ataxie, concentrare insuportabilă, dezorientare, depresie, labilitate emoțională, nistagmus, tremor.
Din partea sistemului cardiovascular: foarte rar - o încălcare a ritmului și a conductivității (AV-blocada).
Din partea sistemului digestiv: foarte des - greață, vărsături; adesea - constipație. dureri abdominale, diaree; uneori - o creștere a transaminazelor serice și / sau a fosfatazei alcaline, foarte rar - hepatită.
Din hematopoieză: uneori - leucopenie, foarte rar - trombocitopenie.
Din partea metabolismului: deseori - hiponatremie; foarte rar - hiponatremie simptomatică, care duce la atacuri convulsive, confuzie, encefalopatie. tulburări vizuale (viziune în ceață).
Reacții dermatologice: adesea - acnee. alopecie. erupții cutanate; uneori - urticarie. foarte rar - sindrom Stevens-Johnson, lupus eritematos sistemic.
Din simțuri: de foarte multe ori - diplopia; adesea - viziune ceata, ameteli.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la oxcarbazepină sau la oricare alte componente ale medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente și alcool:

Inhibitori ai enzimelor microzomale

Oxcarbazepina și metabolitul său activ farmacologic MHP sunt inhibitori ai citocromului CYP2C19. Astfel, administrarea concomitentă a unor doze mari de medicamente și Trileptal CYP2C19 metabolizate (fenobarbital, fenitoină) poate determina interacțiuni. Pentru unii pacienți, poate fi necesară reducerea dozei de substraturi CYP2C19. S-a arătat că oxcarbazepină și DIU este slab sau nu interacționează cu următoarele izoenzimele microzomale: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 și CYP4C11.

Inductori ai enzimelor microzomale

Oxcarbazepine și IHP sunt inductori ai citocromului CYP3A4 și CYP3A5, implicate în metabolizarea antagoniști de calciu dihidropiridinei, contraceptive orale, medicamente anti-epileptice (de exemplu, carbamazepină). Numirea simultană a Trileptal și CYP3A4 și CYP3A5 substraturi pot reduce concentrația acesteia în plasma sanguină.

In vitro, IHP este un inductor slab al UDP-glucuronil transferazei și, prin urmare, este puțin probabil ca, in vivo, poate influența metabolizarea medicamentelor care sunt excretați sub formă de conjugați (de exemplu, acid valproic și lamotrigină). Dar, ținând cont de capacitatea chiar și un inductor slab al oxcarbazepinei și DIU, pot necesita doze de medicamente administrate concomitent metabolizate de sistemul CYP3A4 sau UDP-glyukouronil transferazei a crescut. În cazul necesității de a anula Trileptal, dozele acestor medicamente trebuie reduse în mod adecvat.

Studiile in vitro au confirmat capacitatea slabă inductor a oxcarbazepinei și MHP în ceea ce privește izoenzimele subsistemelor enzimei CYP2B și CYP3A4. Efectul inductiv al oxcarbazepinei și IHP asupra altor izoenzime CYP nu este cunoscut.

Medicamente antiepileptice (PEP)

Interacțiunile posibile de Trileptal și alte medicamente antiepileptice au fost evaluate în timpul studiilor clinice. Datele sunt rezumate în tabel.

Efectul Trileptal concentrației sondei PEP Efectul concentrației sondei Trileptal Carbamazepina 0-22% reducere 40% reducere Clobazam nestudiată Nu a fost studiată Nu felbamate efect Nici un efect Fenobarbital 14-15% creștere de 30-31% scădere Fenitoin 0-40% creștere 29-35 % reducere Acid valproic Nu este afectat 0-18% scădere

In vivo, concentrația de fenitoină din plasma sanguină crește cu 40% la administrarea simultană de Trileptal la o doză de 1200 mg / zi sau mai mult. De aceea, atunci când se utilizează doze de Trileptal de peste 1200 mg / zi, poate fi necesară o reducere a dozei de fenitoină. O creștere a concentrației serice a fenobarbitalului este de aproximativ 15% cu administrarea concomitentă de Trileptal.

Administrarea concomitentă de inductori puternici ai izoenzimelor citocromului P450 (adică, carbamazepină, fenitoină și fenobarbital) reduce concentrațiile IHP în plasmă (cu 29-40%).

Trileptal nu a prezentat fenomene de autoinducție.

Sa observat interacțiunea dintre Trileptal și etinil estradiol și levonorgestrel. Valorile medii ale ASC pentru ele au scăzut cu 48-52% și, respectiv, cu 35-52%. Nu există date pentru alte contraceptive orale sau implantabile. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de Trileptal și contraceptive hormonale poate duce la o scădere a eficacității acestuia din urmă.

Blocante ale canalelor de calciu

Utilizarea concomitentă de Trileptal și felodipină poate duce la o scădere cu 28% a ASC a felodipinei, deși concentrațiile plasmatice rămân în intervalul terapeutic.

Administrarea concomitentă cu verapamil poate reduce concentrațiile serice ale MHP cu 20%. Scăderea concentrațiilor serice ale IHP este nesemnificativă din punct de vedere clinic.

Interacțiunea cu alte medicamente

Cimetidina, eritromicina, dextropropoxifena nu afectează parametrii farmacocinetici ai IHL. Nu au existat dovezi privind interacțiunea cu warfarina la administrarea de doze unice sau multiple de Trileptal.

Trileptal poate intensifica efectul sedativ al etanolului.

Experiența cu Trileptal în timpul sarcinii este limitată. Deoarece nu sunt izolate rapoarte ale unei posibile legături între luarea de droguri si congenitale deformari (de exemplu, despicătură palatului) trebuie să compare cu atenție beneficiile așteptate ale tratamentului și posibilele sale complicații, în special în trimestrul I de sarcină în cazul în care o femeie a primit Trileptal, rămâneți gravidă sau dacă apare numirea Trileptal în timpul sarcinii.

Trebuie utilizată doza minimă eficientă. La femeile aflate la vârsta fertilă, Trileptal este recomandat pentru utilizare ca monoterapie. Pacientul trebuie avertizat în legătură cu posibile încălcări ale dezvoltării fetale și necesitatea diagnosticării antenatale.

Se știe că în timpul sarcinii se dezvoltă o deficiență a acidului folic, medicamentele antiepileptice pot crește acest deficit, ceea ce reprezintă una dintre posibilele cauze ale tulburărilor de dezvoltare fetală, fiind recomandată suplimentarea cu acid folic suplimentar.

Utilizarea medicamentelor antiepileptice în timpul sarcinii poate duce la creșterea hemoragiei la nou-născuți, deoarece o măsură de precauție a recomandat numirea vitaminei K1 în ultimele săptămâni de sarcină și un nou-născut.

Oxcarbazepina și IHP penetrează bariera placentară și se excretă în laptele matern. Nu utilizați Trileptal în alăptare.

Compoziție și proprietăți:

Tab. Valium. film de acoperire, 150 mg: 10, 20, 30 sau 50 de bucăți.
Tab. Valium. film de acoperire, 300 mg: 10, 20, 30 sau 50 buc.
Tab. Valium. film de acoperire, 600 mg: 10, 20, 30 sau 50 buc.
susp. d / ingestie 60 mg / 1 ml: fl. 250 ml într-un set. cu adaptor și dozare. seringă

Medicament antiepileptic. Mecanismul de acțiune al oxcarbazepinei și monohidroxilici metabolitul său activ (APU) este în principal asociat cu blocarea canalelor de sodiu dependente de voltaj, determinând stabilizarea membranei neuronilor overexcited, inhibarea apariție a neuronilor biți seriali și reducerea impulsurilor sinaptice. Creșterea conductie de potasiu și modularea canalelor de calciu activate potențial ridicat de membrană poate contribui de asemenea la efectele anticonvulsivante ale medicamentului. Nu au existat interacțiuni semnificative cu neurotransmițătorii creierului sau legarea receptorilor. Oxcarbazepina și IHP au un efect anticonvulsivant pronunțat.

Eficacitatea Trileptal la crize parțiale (focale) epileptice (simple, complexe și generalizate secundar) și convulsii tonico-clonice generalizate a fost demonstrat ca o parte a terapiei combinate, si ca monoterapie. eficiența de înlocuire a fost confirmată prin diferite medicamente antiepileptice (cum ar fi carbamazepina, gabapentin, lamotrigină, fenitoină, și acid valproic) Trileptalom monoterapie. Copiii au studiat Trileptal ca terapie adjuvanta, comparativ cu placebo (Trileptal vs placebo) și în comparație cu fenitoină (în monoterapie). Dozele Eficacitatea Trileptal variind de la 600 mg până la 2,4 g pe zi, a fost confirmată în toți parametrii de eficacitate primară, care cuprinde inclusiv schimba frecvenței convulsiilor de la valoarea inițială, atunci când este utilizat ca terapie adjuvantă în Trileptalom monoterapie.

Sa demonstrat că eficiența Trileptal similară cu eficiența medicamentelor de primă alegere (adică, carbamazepină, acid valproic, fenitoin) și portabilitate semnificativ mai bună decât cea a fenitoina, evaluată printr-un număr mai mic de cazuri de întrerupere a tratamentului datorită evenimentelor adverse, și mai mult timp de rezidență lungă pe terapie. În termen de 12 luni de monoterapie cu Trileptalom ameliorarea completă simptom a fost observat la pacienții cu crize parțiale și generalizate tonico-clonice într-un raport similar.

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură de cel mult 30 ° C, în ambalajul original, fără precauții speciale. Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

SIMILAR LA SUBSTANȚA DE ACȚIUNE

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare