Polikazanol pentru scăderea nivelurilor de lipide

Polikazanol: farmacologie clinică și valoarea terapeutică a unui medicament nou pentru scăderea nivelurilor de lipide


Dr. Ioanna Gouni-Berthold, dr. Heiner K. Berthold,






Rothenburg am Fulda și Bonn, Germania


Justificare. Policozanolul este un amestec de alcooli alifatici primari mai mari, izolați din masa cerată de trestie de zahăr, componenta principală a acestuia fiind octacosanol. Sa demonstrat că acest amestec scade nivelul de colesterol la animale experimentale, voluntari sănătoși și pacienți și hipercolesterolemie de tip II.

Rezultate. La doze de 10 până la 20 mg pe zi policosanol scade colesterolul total cu 17-21% și a colesterolului din lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL) la 21-29%, în timp ce creșterea nivelului de colesterol din lipoproteine ​​cu densitate mare cu 8-15%. Deoarece dozele mai mari nu au fost testate până în prezent, nu putem exclude faptul că eficiența acesteia poate fi chiar mai mare. Sa demonstrat că o doză zilnică de 10 mg policosanol la fel de eficiente pentru reducerea colesterolului total sau LDL, aceeași doză de simvastatin și pravastatin. Policosanolul nu afectează nivelul trigliceridelor. La doze de până la 20 mg pe zi, policosanol este sigur si bine tolerat, după cum arată studiile efectuate cu un tratament timp de peste 3 ani. Studiile in vitro arată că policosanol poate inhiba sinteza colesterolului în ficat, în etapa înainte de formarea de mevalonate, dar este puțin probabil ca acesta inhiba direct coenzima oksimetilglutaril Studiile A. animale sugerează că poate fi amplificat catabolismului LDL, probabil datorită mecanismului de acțiune prin receptori, dar până în prezent mecanismul exact de acțiune nu este cunoscut. Policosanol are proprietăți benefice suplimentare, inclusiv efectul acesteia asupra proliferării celulelor musculare netede, agregării plachetare și peroxidarea LDL. Datele referitoare la eficacitate pentru determinat tip finit rezultatul clinic de infarct miocardic si de decese de la boli de inima sunt lipsesc.

Policosanol este un amestec natural de alcooli alifatici primari izolați din purificată ceros Sugarcane masă (Saccharum officinarum L) prin scindare hidrolitică și purificare ulterioară. Ea are formula chimică CH3- (CH2) lungimea lanțului n-CH2OH de 24 până la 34 atomi de carbon. Principalele componente ale amestecului sunt octacosanol (62,9%), triacontanolului (12,6%) și hexacosanol (6,2%). Policosanol este furnizat sub formă de comprimate filmate de 5 și 10 mg.

Efectul asupra metabolismului colesterolului și lipoproteinelor

Capacitatea Policosanol de a reduce nivelurile de lipide a fost demonstrată la multe specii de animale, inclusiv iepuri și alte rozătoare, câini beagle, maimuțe, porci și pui. Deoarece acțiunea principală a policosanol direcționate către LDL-C, posibilul mecanism de acțiune prin inhibarea sintezei de colesterol LDL sau amplificare catabolism. Uman policosanol cultura fibroblast inhibă încorporarea în colesterol marcat cu carbon-14 acetat, dar nici un efect asupra încorporării carbon-14 marcat mevalonat, ceea ce sugerează inhibarea sintezei colesterolului in vitro în etapa dinaintea mevalonata7 formare. Legarea, absorbția și descompunerea crește LDL la concentrații care nu reduc în mod semnificativ holesterina7 sinteza. Din păcate, aceste studii nu a efectuat o supraveghere adecvată, nu au primit o curbă de răspuns complet în funcție de doza, și nu a efectuat un număr suficient de repetiții pentru a obține statistici fiabile. Mai mult decât atât, nu am putut demonstra cu încredere o scădere a sintezei de colesterol la șobolani in vivo prin utilizarea vody8 tritiată. Nu a fost detectat ca competitivă sau necompetitivă reductază suprima HMG-CoA pecheni8 în omogenate. iepuri hipercolesterolemici (cauzate de o dieta de amidon de grâu și cazeină) a scăzut încorporarea policosanol tritiate stireni pecheni9 apă. În plus, a crescut rata de clearance-ul de sange marcat cu iod-125 și capacitatea de LDL ficat legarea LDL, și sugerează că reducerea indusă de policosanol la nivel de LDL-C, cel puțin parțial mediate de receptori implicați asimilare crescută în ficat. Studiile de mai sus nu oferă posibilitatea de a stabili cu precizie mecanismul care duce la reducerea LDL, dar joaca un rol inhibarea sintezei colesterolului, o creștere a absorbției LDL hepatic și rata crescută a catabolismului LDL din ser. Alte mecanisme de reducere a absorbției colesterolului de tip supresie a colesterolului sau a acizilor biliari în intestin, influența asupra producției și secreția lipoproteinei sau crește excreția de acizi biliari în fecale nu a fost încă investigat. Trebuie remarcat faptul că studiul in vitro a policosanol complicată de faptul că un amestec de alcooli alifatici dizolvă cu mare dificultate. În general, se cunosc puține lucruri despre mecanismul de acțiune al policosanol, asupra reducerii lipidelor. Datorită faptului că absorbția totală a policosanol este mic, iar acțiunea sa este esențial să se ia în considerare impactul acesteia asupra reducerii lipidelor în nivel intestinal, care distinge policosanol de alte ingrediente active cunoscute utilizate pentru scăderea lipidelor. Se crede că pentru această acțiune corespunde în mare măsură componentei sale principale - octacosanol, dar în unele experimente speciale de model un amestec de alcooli alifatici policosanol a fost puțin mai bun decât octacosanol. Pe baza datelor pe care oxidarea alcoolilor grași se pot produce în culturi celulare și în mucoasa intestinală într-un spirtov10 reversibil gras ciclu, 11 și că în peroxizomi de ficat de șobolan are loc scurtarea lanțurilor de acizi grași cu catenă lungă (VLCFA), datorită în okisleniya12, 13, Menendez cu sotr.9 admis că schimbările cauzate de metabolismul policosanol colesterolului in ficat din cauza prezenței nu numai de alcooli alifatici, ci și VLCFA, precum și metaboliții secundari ai scurtat cu lanț.







Farmacologie clinică Nolipid

Interacțiunea cu alte medicamente

Aceste studii pe oameni pe termen lung indică faptul că este sigur pentru administrarea simultană a antagoniștilor nifedipin și a altor calciu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei în-blocante, diuretice, nitrați, antiinflamatoare nesteroidiene medicamente, sedative, antidepresive, agenți antipsihotici, agenți hipoglicemici pentru administrare orală, digoxină, hormoni tiroidieni si medicamente antiulcer, pana la

Tabelul I. Rezultate primare pentru parametrii de scădere a colesterolului în studiile dublu-orb, randomizate și placebo-controlate







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: