Keppra - instrucțiuni oficiale de utilizare

Denumire internațională non-proprietate:

Denumire chimică: (-) - (8) -a-etil-2-oxo-1-pirolidinacetamidă

Forme de dozaj: soluție orală, comprimate filmate.

În 1 ml de soluție conține:

substanță activă: levetiracetam - 100 mg;

Excipienți: citrat de sodiu, acid citric monohidrat, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, glycyrrhizate de amoniu, 85% glicerină, maltitol, acesulfam de potasiu, un 501040A de struguri aromatizant, apă purificată.

În 1 comprimat 250 mg conține:

substanță activă: levetiracetam - 250 mg;
substanțe auxiliare: croscarmeloză sodică, macrogol 6000. Dioxid de siliciu, stearat de magneziu; Opadry 85F20694 [carmin colorant indigo (E132), macrogol 3350, alcool polivinilic, parțial hidrolizat, talc, dioxid de titan (EI71)].

În 1 comprimat 500 mg conține:

substanță activă: levetiracetam - 500 mg;

În 1 comprimat 1000 mg conține:

substanță activă: levetiracetam - 1000 mg;
substanțe auxiliare: croscarmeloză sodică, macrogol 6000, dioxid de siliciu, stearat de magneziu; opadray 85F18422 [macrogol 3350, alcool polivinilic parțial hidrolizat, talc, dioxid de titan (E171)].

soluție; transparent, aproape incolor, cu un miros caracteristic.

Tabletki250 mg: comprimate ovale albastre, cu suprafete biconvexe, cu risc unilateral, pe de o parte acoperită cu peliculă din care este o gravură «ucb», pe de altă parte - „250“; pe fractură sunt omogene, albe.

Tabletki500 mg comprimate ovale de culoare galben deschis, cu suprafețe biconvexe, cu risc unilateral, pe de o parte acoperită cu peliculă din care este o gravură «ucb», pe de altă parte - „500“; pe fractură sunt omogene, albe.

Tabletki1000 mg: comprimate ovale de culoare albă, cu suprafețe biconvexe, cu o singură față de risc, pe de o parte acoperită cu peliculă din care este o gravură «ucb», pe de altă parte - „1000“; pe fractură sunt omogene, albe.

Grupa farmacoterapeutică:

agent antiepileptic. Codul ATX: N03AX14.

Farmacodinamica.
Levetiracetam - substanța activă a derivatului pirolidona preparatului Keppra -is (S-enantiomer al-etil-2-oxo-1 -pirrolidin- acetamidă), structura chimică diferită de cele cunoscute medicamente anti-epileptice. Mecanismul de acțiune al levetiracetamului nu este pe deplin înțeles, dar este evident că acesta este diferit de cunoscut mecanismul de acțiune al medicamentelor antiepileptice. Unul dintre mecanismele propuse se bazează pe legarea dovedită a glicoproteinei din veziculele SV2A sinaptice conținute în materia cenușie a creierului și măduvei spinării. Se crede că în acest fel se realizează efectul anticonvulsivant, care este exprimat în contracararea hipersincronizării activității neuronale. Doar levetiracetamul afectează receptorii GABA și a receptorilor pentru glicină, modularea acestor receptori prin intermediul endogeni diferiți agenți. Ea nu alterează neurotransmisia normală, dar inhibă receptorii bikukulikom și glutamat excitare epileptiforme neuronale induse flash-GABA-agonist. Activitatea de droguri a fost confirmată atât împotriva focale și crize generalizate (manifestări epileptiforme / reacție fotoparoksizmalnaya).

Farmacocinetica.
Aspirație. După administrarea orală, levetiracetamul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Absorbția survine complet și are o natură liniară, datorită căruia se poate prezice concentrația plasmatică a sângelui, pe baza dozei acceptate de levetiracetam exprimată în mg / kg de greutate corporală. Gradul de absorbție nu depinde de doza și de timpul de consum alimentar. Biodisponibilitatea este de aproximativ 100%. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) atinsă în 1,3 ore după administrarea orală la o doză de levetiracetam și 1000 mg în doză unică de 31 ug / ml după administrare repetată (de 2 ori pe zi) - 43 ug / ml. Starea de echilibru se realizează după 2 zile cu un aport de două ori al medicamentului.

Farmacocinetica levetiracetamului la copii este liniară în intervalul de doze cuprins între 20 și 60 mg / kg și zi, Stach este atinsă în 0,5-1 oră.

Distribuție. Legarea levetiracetamului și a principalului său metabolit la proteinele plasmatice este mai mică de 10%. Volumul de distribuție (Vd) este de aproximativ 0,5-0,7 l / kg.

Metabolism. Formarea metabolitului primar farmacologic inactiv (ucb L057) apare fără implicarea citocromului P450 hepatic. Levetiracetamul nu afectează activitatea enzimatică a hepatocitelor.

Indicații pentru utilizare

Ca monoterapie (medicamentul din prima alegere) în tratament:
- convulsii parțiale cu sau fără generalizare secundară
Adulți și adolescenți cu vârsta de peste 16 ani cu nou diagnosticat
epilepsie.

Ca parte a terapiei complexe în tratamentul:

- convulsii parțiale cu sau fără generalizare secundară
adulți și copii mai mari de 4 ani cu epilepsie;
- convulsii mioclonice la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani,
care suferă de epilepsie mioclonică juvenilă;
- convulsive convulsive generalizate primar (tonic-clonice) în România
Adulți și adolescenți cu vârsta de peste 12 ani care suferă de afecțiuni idiopatice
generalizată epilepsie.

- Hipersensibilitate la levetiracetam sau alți derivați
pirolidonă, precum și la oricare dintre componentele preparatului;
- toleranță redusă la fructoză (soluție);
- copiii cu vârsta sub 4 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).

- pacienți vârstnici (peste 65 de ani);
- boli hepatice în stadiul de decompensare;
- insuficiență renală.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Nu s-au efectuat studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța administrării levetiracetamului la femeile gravide, astfel că medicamentul nu trebuie administrat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor de necesitate extremă.
Modificările fiziologice în corpul unei femei în timpul sarcinii pot afecta concentrația plasmatică a levetiracetamului, precum și alte medicamente antiepileptice. În timpul sarcinii, a existat o scădere a concentrației de levetiracetam în plasmă. Această scădere este mai pronunțată în primul trimestru (până la 60% din concentrația inițială în perioada anterioară sarcinii). Tratamentul cu femeile gravide levetiracetam trebuie efectuat sub supraveghere specială. Întreruperile în terapia antiepileptică pot duce la o agravare a evoluției bolii, care poate dăuna sănătății mamei și fătului.






Levetiracetam se excretă în laptele matern, astfel că nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului cu medicamentul.

Dozare și administrare

În interior, indiferent de aportul alimentar.
Doza zilnică a medicamentului este împărțită în două doze în aceeași doză.
Tabletele se iau cu o cantitate suficientă de lichid.

Soluția de dozare se realizează prin măsurarea capacității nominale a seringii 10 ml (corespunzând la 1000 mg de levetiracetam) și o scală diviziune de 25 mg (corespunzând la 0,25 ml), produsul furnizat. Doza măsurată a medicamentului este diluată într-un pahar cu apă (200 ml).

Instrucțiuni pentru dozarea soluției utilizând o seringă de măsurare:

- Deschideți flaconul: pentru a face acest lucru, faceți clic pe capac și rotiți-l împotriva
oră (Figura 1)
- Luați seringa și coborâți-o în flacon (Figura 2)
- Umpleți seringa cu o soluție, trăgând pistonul, la diviziunea corespunzătoare numărului de miligrame (mg) al soluției prescrise
medic (Figura 3)
- Scoateți seringa din flacon (figura 4)
- Conținutul seringii intră într-un pahar cu apă, împingând pistonul la opritor
(Figura 5)
- Beți întregul conținut al paharului complet
- Clătiți seringa cu apă (Figura 6)
- Închideți flaconul cu un capac din plastic.

Adulții și adolescenții cu vârsta peste 16 ani trebuie tratați cu o doză zilnică de 500 mg împărțită în două doze divizate (250 mg de două ori pe zi). După 2 săptămâni, doza poate fi crescută până la doza terapeutică inițială de 1000 mg (500 mg de două ori pe zi). Doza zilnică maximă este de 3000 mg (1500 mg de două ori pe zi).

Ca parte a terapiei complexe

Copiii cu o greutate corporală mai mare de 50 kg sunt dozați în conformitate cu schema administrată pentru adulți.

Adulții și adolescenții cu vârsta peste 16 ani cu o greutate corporală mai mare de 50 kg trebuie tratați cu o doză zilnică de 1000 mg împărțită în două doze divizate (500 mg de două ori pe zi). În funcție de răspunsul clinic și de tolerabilitatea medicamentului, doza zilnică poate fi crescută la un maxim de 3000 mg (1500 mg de două ori pe zi). O modificare a dozei de 500 mg de 2 ori pe zi poate fi efectuată la fiecare 2-4 săptămâni.

Deoarece levetiracetamul este excretat prin rinichi, atunci când administrarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală și la pacienții cu vârsta • doza avansată trebuie ajustată în funcție de clearance-ul creatininei (CC).

Clearance-ul creatininei pentru bărbați poate fi calculat pe baza concentrației plasmatice a creatininei, conform următoarei formule:

de la 500 la 1000 mg o dată pe zi **

* În prima zi de tratament se recomandă administrarea unei doze de saturație de 750 mg. ** După dializă se recomandă o doză suplimentară de 250-500 mg.

Copiii cu insuficiență renală trebuie corectați cu doza de levetiracetam, luând în considerare gradul de insuficiență renală, utilizând recomandările pentru adulți.

Nu sunt necesare pacienți cu disfuncție hepatică severă și moderată a corecției regimului de dozare. La pacienții cu decompensare deficitară a funcției hepatice și insuficiență renală, nivelul scăderii clearance-ului creatininei nu reflectă pe deplin severitatea insuficienței renale. În astfel de cazuri, cu clearance-ul creatininei <70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.

Reacțiile adverse posibile sunt prezentate mai jos pentru sistemele corporale și frecvența apariției acestora: foarte des (> 1/10), adesea (> 1/100, <1/10).

Din sistemul nervos
Foarte des: somnolență, sindromul astenic.

Frecvente: amnezie, ataxie, convulsii, amețeli, dureri de cap, hiperkinezie, tremor, tulburări de echilibru, a scăzut de concentrare, pierderea memoriei, agitație, depresie, labilitate emoțională, substituibile de starea de spirit, ostilitate / agresivitate, insomnie, nervozitate, iritabilitate, tulburări de personalitate, încălcarea gândirii.

Rapoarte separate: parestezii, tulburări comportamentale, anxietate, anxietate. confuzie, halucinații, iritabilitate, tulburări psihotice, sinucidere, încercări de suicid și intenții suicidare.

Din partea organului de viziune
Adesea: diplopia, o încălcare a cazării.

Din sistemul respirator
Adesea: tuse crescută.

Din sistemul digestiv
Adesea: dureri abdominale, diaree, dispepsie, greață, vărsături, anorexie, creștere în greutate.
Unele rapoarte: pancreatită, insuficiență hepatică, hepatită, modificări ale testelor funcționale hepatice, scădere în greutate.

Din piele
Adesea: erupție cutanată, eczemă, mâncărime.
Rapoarte separate: alopecie (în unele cazuri, după ce medicamentul a fost întrerupt) sa observat restaurarea părului.

Modificări ale indicatorilor de laborator
Rapoarte separate: leucopenie, neutropenie, pancitopenie (în unele cazuri cu asuprirea funcției măduvei osoase), trombocitopenie.

alte
Rapoarte separate: infecții, nazofaringită, mialgie.

Simptome: somnolență, anxietate, agresivitate. opresiunea conștiinței, depresia respiratorie, coma.

Tratament: Perioada acută - o provocare artificială a vărsăturilor și spălături gastrice cu cărbune activat, urmat de numire. Nu există un antidot specific pentru levetiracetam. Dacă este necesar, tratamentul simptomatic într-un spital care utilizează hemodializă (eficiența dializei pentru levetiracetam este de 60%, pentru metabolitul său principal - 74%).

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentul nu interactioneaza cu medicamente antiepileptice (fenitoină, carbamazepină, acid valproic, fenobarbital, lamotrigină, gabapentină și primidonă).

Levetiracetamul într-o doză zilnică de 1000 mg nu modifică farmacocinetica contraceptivelor orale (etinilestradiol și levonorgestrel).

Digoxina, contraceptivele orale și warfarina nu afectează farmacocinetica levetiracetamului.

La admiterea în comun cu topiramat, probabilitatea de anorexie este mai mare.

Completitudinea absorbției levetiracetamului nu se modifică sub influența alimentelor, în timp ce rata de absorbție este oarecum redusă.

Nu există date privind interacțiunea levetiracetamului cu alcoolul.

Dacă este necesar să întrerupeți administrarea medicamentului, se recomandă anularea tratamentului treptat (reducerea dozei unice cu 500 mg la fiecare 2-4 săptămâni). La copii, reducerea dozei nu trebuie să depășească 10 mg / kg de greutate corporală de 2 ori pe zi la fiecare 2 săptămâni.
Medicamentele antiepileptice concomitente (în timpul transferului pacienților care urmează să primească levetiracetam) trebuie treptat eliminate treptat. Informațiile disponibile privind utilizarea medicamentului la copii nu indică niciunul dintre efectele sale negative asupra dezvoltării și pubertate. Cu toate acestea, consecințele pe termen lung ale tratamentului asupra capacității copiilor de a învăța, dezvoltării intelectuale, creșterii, funcțiilor glandei endocrine, dezvoltării sexuale și fertilității rămân necunoscute.

Pacienții cu boală renală și boală hepatică decompensată sunt recomandați pentru a studia funcția rinichilor înainte de tratament. Dacă funcția renală este afectată, poate fi necesară o ajustare a dozei. În legătură cu rapoartele disponibile de cazuri de suicid, idei de suicid și sinucidere tentative în tratamentul levetiracetamului ar trebui să avertizeze pacienții cu privire la necesitatea de a fi raportate imediat la medicul dumneavoastră despre orice simptome de depresie sau de ideație suicidară.

Soluția pentru ingestia orală conține maltitol, de aceea, la pacienții cu toleranță redusă la fructoză, administrarea Keppra în forma de dozaj adecvată este contraindicată.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare a influența medicamentului Keppra asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare nu au fost studiate în mod specific. Cu toate acestea, din cauza sensibilități diferite individual de droguri de la sistemul nervos central, în timpul perioadei de tratament ar trebui să se abțină de a conduce autovehicule și activități potențial periculoase, activități care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

Soluție pentru administrare orală 100 mg / ml. Pentru 300 ml de soluție în sticle de sticlă întunecată (tip III, ebraică F.) cu capac cu șurub din polipropilenă albă, cu "protecție împotriva copiilor". Pentru 1 flacon complet cu seringă de măsurare (polietilenă / polistiren), împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet de carton. Comprimate filmate 250 mg, 500 mg, 1000 mg. Pentru 10 comprimate într-un pachet celular planar (blister) [PVC / folie de aluminiu]. Pentru 3 sau 6 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet de carton.

Soluție: la o temperatură de cel mult 30 ° C, într-un loc protejat de lumină.
Tablete: la o temperatură de cel mult 25 ° C, într-un loc uscat.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Mortar: 2 ani. Utilizați flaconul deschis timp de două luni. Tablete: 3 ani.
Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de concediu din farmacii
Sub prescripție.

Proprietarul Uzbekistanului
YUSB S.A. Alley de la Rescherche 60, B-1070 Bruxelles - BELGIA.

producător
Mortar: NEXT Pharma CAC, 17 Rüt de Möhlang, F-78520 Limey - FRANȚA. Tablete: USB S.A. Shemin du Foret, B-1420 Brain-l'Allu - BELGIA.

Reprezentarea în Rusia / Organizația acceptând cererile
119049 Moscova, Shabolovka, 10, clădirea 2 (BC "CONCORD")

Articole similare

• Trileptal - instrucțiuni de utilizare, prețul trileptalului și al analogilor

• Instrucțiuni Laripront pentru utilizare - lariprint de la ceea ce - medicamente

• Salicil-zinc unguent instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii, analogi

Trimiteți-le prietenilor: