Excipienți: hipromeloză 4000, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, copolimer metacrilat de amoniu, copolimer acrilat de etil-acid metacrilic, dispersie 30% poliacrilat.
Compoziția mantalei: siliciu antifoam, hipromeloză, macrogol-6000, dispersie poliacrilat 30%, talc, dioxid de titan.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
DESCRIEREA SUBSTANȚEI ACTIVE.
Informațiile științifice date sunt generalizabile și nu pot fi utilizate pentru a lua o decizie privind posibilitatea utilizării unui anumit medicament.
Blocant selectiv al canalelor de calciu din clasa a III-a, derivat de benzotiazepină. Are acțiune antianginală, hipotensivă și antiaritmică. Reduce contractilitatea miocardică, încetinește conducerea AV, scade ritmul cardiac, reduce cererea de oxigen miocardic, extinde arterele coronare, crește fluxul sanguin coronarian. Reduce tonul mușchilor netede ai arterelor periferice și OPSS.
efectul antianginos se datorează îmbunătățirii perfuziei miocardice și scăderea nevoia de oxigen prin reducerea rezistenței vasculare sistemice, tensiunii arteriale sistemice (postsarcina), reducerea tonusului miocardului și a crește timpul de relaxare la stânga diastolice ventriculare.
efect antiaritmic datorită inhibării transportului ionilor de calciu în țesuturile inimii, ceea ce duce la o prelungire a perioadei refractare efective și decelerarea unui AV-nod (la pacienții cu sindrom de sinus bolnav, persoanele în vârstă, în care blocada canalului de calciu poate preveni generarea de impuls în nodul sinusal și cauza sinoatrialnuyu blocadă). potențial normal de acțiune atrială sau de conducere intraventriculara nu sunt modificate (la un ritm sinusal normal este, de obicei, nu este afectată), dar cu o scădere a amplitudinii ratei de contracție depolarizare atrială și rata de descreștere. Anterograda Perioada refractară efectivă bypass suplimentară a grinzilor poate fi scurtat. Când administrarea parenterală este o tranziție rapidă de tahicardie supraventriculară paroxistică (inclusiv by-pass opțional asociate de grinzi) la ritm sinusal și încetarea temporară a tahicardiei ventriculare cu flutter atrial sau fibrilatie atriala.
Efectul hipotensiv se datorează dilatării vaselor rezistive și scăderii OPSS. Gradul de scădere a tensiunii arteriale corelează cu nivelul de bază (cu fluctuații ale tensiunii arteriale în limitele valorilor normale, se observă un efect minim asupra tensiunii arteriale). Reduce tensiunea arterială atât în poziția orizontală, cât și în cea verticală. Rareori provoacă hipotensiune arterială posturală și tahicardie reflexă. Nu modifică sau reduce ușor frecvența cardiacă maximă sub sarcină. Terapia pe termen lung nu duce la hiperkatecholaminemia, o creștere a activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron. Scăderi renală și efectele periferice ale angiotensinei II. Promovează relaxarea diastolică a miocardului cu hipertensiune arterială, boală cardiacă ischemică, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, reduce agregarea plachetară. Este capabil să determine regresia hipertrofiei ventriculare stângi la pacienții cu hipertensiune arterială.
Influențează ușor mușchii netede ai tractului gastro-intestinal. În timpul unei terapii lungi (8 luni) nu se dezvoltă toleranță. Nu afectează profilul lipidic al sângelui.
Începerea și durata acțiunii depind de forma de dozare utilizată.
După administrarea de diltiazem aproape complet absorbită din tractul digestiv. Este supus metabolismului intens la "primul pasaj" prin ficat. Biodisponibilitatea este de aproximativ 40%. Concentrația în plasmă este variabilă.
Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 80%. Diltiazem se excretă în laptele matern. Intensiv metabolizat în ficat, cu participarea sistemului enzimatic de citocrom P450. Unul dintre metaboliții, desacetillditiazol, are o activitate de 25-50% substanță neschimbată.
Diltiazemul T1 / 2 este de 3-5 ore. Se excretă în principal sub formă de metaboliți cu bilă și urină, aproximativ 2-4% se excretă neschimbată în urină.
Diltiazem este slab excretat în dializă.
Prevenirea atacurilor anginoase (inclusiv angină pectorală). Hipertensiunea arterială. Prevenirea aritmiilor supraventriculare (tahicardie supraventriculară paroxistică, fibrilație atrială, flutter atrial, extrasistol).
Pentru on / in: alinarea atacurilor acute de angina pectorala, prevenirea spasm al arterelor coronare in timpul coronarografie sau chirurgie bypass coronarian, tahicardie ventriculară paroxistică, pentru ameliorarea ratei ventriculare frecvente în timpul flutter atrial sau clipirii (cu excepția sindromului WPW).
Când se administrează pe cale orală, doza inițială este de 60 mg de 3 ori pe zi sau de 90 mg de 2 ori pe zi. Cu o eficiență insuficientă, doza este crescută la 180 mg de 2 ori pe zi. Formele prelungite se aplică de 1-2 ori pe zi, în funcție de doză. Doza maximă pentru administrarea orală este de 360 mg pe zi.
Cu introducerea IV, o singură doză de 300 μg / kg. Pentru injectarea IV 2.8-14 μg / kg / min, doza maximă este de 300 mg / zi.
Din sistemul nervos si organele senzoriale: dureri de cap, amețeli, leșin, oboseală, oboseală, tulburări de somn, somnolență, anxietate, extrapiramidale (boala Parkinson) Tulburări (ataxie, de masca fata, amestecare mers, brate rigide sau picioare, mâini tremurânde și degetele, dificultăți la înghițire), depresie; atunci când este utilizat în doze mari - parestezie, tremor, vedere încețoșată (pierderea tranzitorie a vederii).
Din sistemul cardiovascular: scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale; rar - angina, aritmii (inclusiv fibrilație atrială și ventriculară), bradicardie (mai puțin de 50 bătăi / min.) sau tahicardie, blocada AV II-III art. până la asistol, dezvoltare sau exacerbare a insuficienței cardiace; când este utilizat în doze mari și cu administrare intravenoasă - angina, bradicardie, blocada AV, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, agravarea insuficienței cardiace cronice.
Din sistemul digestiv: uscăciunea gurii, creșterea apetitului alimentar, greață, vărsături, constipație sau diaree, creșterea transaminazelor hepatice, hiperplazie gingivală (sângerare, durere, tumefiere).
Din sistemul hemopoietic: rareori - trombocitopenie, agranulocitoză.
Reacții alergice: hiperemie cutanată facială, erupție cutanată, artrită, eritem exudativ multiform (inclusiv sindrom Stevens-Johnson).
Altele: atunci când sunt utilizate în doze mari - edem pulmonar (dificultăți de respirație, tuse, respirație stridoră); edemul periferic (edemul membrelor inferioare - glezne, picioare, tibii), o creștere a conținutului seric al creatininei; rareori - galactorie, creștere în greutate.
Bradicardia, blocul AV II și gradul III (cu excepția pacienților cu un stimulator cardiac), SSS, șoc cardiogenic, fibrilatie atriala la WPW sindromul Lown-Ganoga-Levine, infarct miocardic, pulmonar congestiva, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică II stadiul B-III, insuficiență cardiacă acută, stenoza aortica hemodinamic semnificative, tulburări ale funcției hepatice și renale, sarcina, lactația, sensibilitate crescută la benzotiazepina derivat.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptează).
În studiile experimentale, a fost stabilit efectul teratogen al diltiazemului.
Pentru a utiliza prudență atunci când AV-blocadei I măsură Abuzul de conducere intraventriculare la pacienții predispuse la hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă congestivă, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, extensie tahicardie ventriculară complexă ORS, insuficiență hepatică, insuficiență renală, la pacienții vârstnici la copii (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost investigate).
In / in se aplică numai pentru terapia de urgență, dar dacă este necesar, introducerea este posibilă în câteva zile. Când este introdus diltiazem, este necesară monitorizarea atentă a funcției cardiovasculare. Pe fondul aportului regulat al beta-blocantele trebuie să clarifice strict indicații pentru i / v administrarea de diltiazem și utilizarea acestuia numai după monitorizarea ECG în ICU, trebuie să se ia în considerare posibila nevoie de un stimulator cardiac.
Nu se recomandă utilizarea simultană de beta-adrenoblocanți și diltiazem pentru administrare parenterală.
Abolirea bruscă a diltiazemului poate duce la apariția unui atac anginian.
Pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală și persoanele în vârstă necesită o corectare a regimului de dozare.
In timp ce utilizarea de beta-blocante (inclusiv cu propranolol, atenolol, metoprolol, pindolol, sotalol) poate cardiodepresive efect aditiv, împreună cu întărirea majorității pacienților acțiuni antianginoase. La pacienții cu disfuncție anterioară a tulburărilor sau ventriculul stâng de conducere au un risc crescut de bradicardie severă și amenințătoare.
Diltiazem inhibă metabolizarea propranololului, metoprololului, dar nu a atenololului.
În cazul utilizării concomitente cu amiodaronă, un efect inotropic negativ, bradicardie, tulburări de conducere, blocarea AV este intensificată.
Deoarece diltiazemul inhibă izoenzima CYP3A4, care este implicată în metabolismul atorvastatin, lovastatin și simvastatin, teoretic sunt posibile manifestări ale interacțiunilor medicamentoase datorate crește concentrațiile statine în plasma sanguină. Sunt descrise cazurile de dezvoltare a rabdomiolizei.
În cazul utilizării concomitente cu buspironă, concentrația de buspironă în plasma sanguină crește, efectele sale terapeutice și secundare sunt intensificate.
În cazul utilizării concomitente a clorurii de vecuroniu, este posibilă o creștere a duratei blocării neuromusculare.
În cazul utilizării concomitente cu digoxină, digitoxină, este posibilă o creștere a concentrațiilor de digoxină și digitoxină în plasma sanguină.
Atunci când se utilizează concomitent cu imipramină, concentrația de imipramină crește în plasma sanguină și există riscul unor modificări nedorite ale ECG.
Sunt descrise cazurile de creștere a concentrațiilor plasmatice de trimipramină și nortriptilină cu administrare simultană cu diltiazem.
Diltiazem crește biodisponibilitatea imipraminei prin reducerea clearance-ului său. Modificările ECG se datorează creșterii concentrației de imipramină din plasma sanguină și efectului inhibitor al aditivului diltiazemului și imipraminei asupra conducerii AV. Se crede că diltiazemul interacționează în același mod cu trimipramină și nortriptilină.
În cazul utilizării concomitente cu insulină, este descris un caz de scădere a eficacității insulinei.
Datorită inhibării metabolismului anticonvulsivante în ficat sub influența diltiazem și reducerea clearance-ului din organism poate crește concentrațiile de carbamazepină și fenitoină în plasma sanguină a riscului de acțiune toxică.
Cu aplicarea simultană a carbonatului de litiu, sunt descrise cazurile de dezvoltare a unui sindrom acut de Parkinsonism, psihoză.
In timp ce utilizarea de midazolam, triazolam creșterea concentrației midazolam și triazolam în plasmă și efectele lor sunt amplificate prin inhibarea CYP3A4 influențat diltiazem izoenzimă, cu ajutorul căreia metabolismul benzodiazepinelor date.
Utilizarea simultană a amidotrizotomului de sodiu poate crește efectul antihipertensiv diltiazem.
În cazul utilizării concomitente cu nitroprusid de sodiu, este posibilă o creștere semnificativă a eficacității cu hipotensiunea arterială controlată.
La administrarea simultană cu nifedipină, acțiunea antihipertensivă se amplifică.
Rifampicin induce activitatea enzimelor hepatice, accelerarea metabolismului diltiazemului, ceea ce duce la scăderea eficacității sale.
In timp ce utilizarea teofilinei, eventual, o mică scădere în metabolizarea hepatică a teofilinei, aparent datorită inhibării izoenzimei CYP1A2 a influențat diltiazem.
În cazul utilizării concomitente cu cisapridă, a fost descris un caz de conștiență defectuoasă, aparent datorită prelungirii pronunțate a intervalului QT. Se crede că diltiazemul inhibă izoenzima CYP3A4, ceea ce duce la concentratii crescute de cisaprid în plasmă și poate spori cardiotoxicitate acestuia.
Utilizarea concomitentă de diltiazem inhibă metabolizarea ciclosporinei în ficat, ceea ce duce la scăderea excreției și la creșterea concentrației plasmatice a sângelui. În același timp, sa observat o scădere a manifestărilor nefrotoxicității și o creștere a acțiunii imunosupresoare.
În cazul utilizării concomitente cu cimetidină, concentrația de diltiazem în plasma sanguină crește datorită inhibării metabolismului său oxidativ în ficat sub influența cimetidinei. Este posibil să se sporească efectele diltiazemului.
În cazul utilizării concomitente cu enfluran, au existat cazuri de încălcare a conducerii AV a miocardului.
Articole similare
-
Dicloberte - instrucțiuni de utilizare, o descriere a medicamentului și indicații de utilizare
-
Diltiazem Lannacher instrucțiuni de utilizare, tratament, recenzii, indicații și contraindicații
Trimiteți-le prietenilor: