Descrierea formei de dozare
Zanotsin ® ML 400 mg - Comprimate biconvexe ovale, tablete acoperite, aproape albe etichetate ZNT / OD 400 și cerneală neagră comestibilă pe o parte și netede pe cealaltă față.
Zanotsin ® ML 800 mg - Comprimate biconvexe ovale, tablete acoperite, aproape albe etichetate ZNT / OD 800 și cerneală neagră comestibilă pe o parte și netede pe cealaltă față.
Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - spectru larg bactericid, antibacterian.
farmacodinamie
Derivatul fluoric al carboxichinolonei. Suprimă acțiunea enzimei topoizomeraza II (ADN-giraza) în celulele bacteriene. Topoizomerazele sunt responsabile de introducerea inelelor nucleotidice negative în ADN. Fluorquinolonele reduc introducerea inelelor negative în ADN și provoacă o perturbare rapidă a replicării ADN-ului. Este caracterizat printr-un spectru larg de acțiune antibacteriană. Activ în ceea ce privește majoritatea absolută a următoarelor microorganisme:
microorganisme gram-pozitive aerobe:
Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilina), Streptococcus pneumoniae (penicilină tulpini), Streptococcus pyogenes;
microorganisme gram-negative aerobe:
Citrobacter (diversus), Enterobacter aerogenes, Escherichia coli koseri, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;
In vitro, MIC este determinat a fi de 2 μg / ml sau mai puțin pentru cele mai multe (90%) tulpini ale următoarelor microorganisme:
microorganisme gram-pozitive aerobe:
Staphylococcus epidermidis (tulpini sensibile la meticilină); Streptococcus pneumoniae (tulpini rezistente la penicilină), Staphylococcus saprophyticus;
microorganisme gram-negative aerobe:
Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens;
Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Nu are activitate împotriva lui Treponema pallidum. Multe tulpini de Streptococcus și Enterococcus. precum și microorganismele anaerobe sunt rezistente la ofloxacină.
Farmacocinetica
Zanocin ® OD este capabil să elibereze ofloxacina pentru o lungă perioadă de timp, ceea ce face ca utilizarea medicamentului - o dată pe zi - să fie mai convenabilă. O singură aplicare a tabletelor Zanocin® OD 400 și 800 mg este echivalentă cu cantitatea de ofloxacină eliberată utilizând tablete convenționale de ofloxacină 200 și 400 mg de două ori pe zi.
Când este ingerat, ofloxacina este absorbită rapid (absorbție de 95%). Biodisponibilitatea este de peste 96%. După o singură aplicare într-o doză de Cmax de 400 sau 800 mg în plasmă este de 2,09 ± 0,46 și respectiv de 5,15 ± 1,07 μg / ml și se obține în decurs de 6-8 ore.
Volumul aparent de distribuție - 100 l. Divizată în celule (leucocite, macrofage alveolare), ale pielii, țesuturilor moi, oase, organe ale abdomenului și pelvisului, inclusiv uter, ovare, prostată, sistemul respirator, inclusiv plămânii, urină, salivă, secreție biliară, secreția de prostată, bine penetrează bariera hematoencefalică în lichidul cefalorahidian (14-60%), prin bariera placentară, este secretat în laptele uman.
Legarea la proteinele plasmatice - 25%, T1 / 2 la administrarea comprimatelor convenționale - 6-8 ore Metabolizat în ficat (aproximativ 5%).
Se elimină în principal prin rinichi: aproximativ 70-90% - neschimbate în urină, mai puțin de 5% - sub formă de metaboliți, inclusiv dimetil sau N-oxidofloxacină.
Clearance-ul ofloxacinei este redus la pacienții cu funcție renală insuficientă (creatinină CI ≤50 ml / min), la acești pacienți este necesară corectarea regimului de administrare.
La hemodializă, se elimină 10-30% din medicament.
Zanocin® OD
infecții ale tractului respirator inferior, inclusiv pneumonia cauzata de Haemophilus influenzae si Streptococcus pneumoniae, exacerbarea bronșitei cronice;
infectarea părților superioare și inferioare ale sistemului urinar;
forma acută necomplicată sau complicată a gonoreei uretrale sau cervicale;
uretritei și cervicitei cauzate de Chlamydia trachomatis.
infecții uretrale și cervicale mixte cauzate de Chlamydia trachomatis și Neisseria gonorrhoeae;
piele necomplicată și infecții ale țesuturilor moi;
boală inflamatorie pelviană acută (inclusiv infecții severe). Prostatita de orice etiologie;
tuberculoza (ca parte a terapiei complexe, ca medicament de linia a doua).
Contraindicații
hipersensibilitate la preparate din grupul de ofloxacin sau fluorochinolon;
epilepsia (inclusiv în anamneză);
scăderea pragului convulsiv (inclusiv după accident cerebrovascular, accident vascular cerebral sau procese inflamatorii în sistemul nervos central);
perioada de alăptare;
vârsta de până la 18 ani (până la terminarea scheletului);
Cl creatinină <20 (ввиду недостаточного опыта использования у данной группы больных, рекомендации по применению Заноцин ® ОД отсутствуют).
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat. Datele privind utilizarea medicamentului la femeile gravide și la mamele care alăptează nu sunt suficiente pentru a prezice siguranța acestora în aceste grupuri.
Efecte secundare
Incidența reacțiilor adverse a fost estimată după cum urmează: deseori - mai mult de 1 caz la 100 de prescripții; rare - mai puțin de 1 caz la 100 de prescripții; rareori - mai puțin de 1 caz la 1000 de întâlniri.
Din tractul gastro-intestinale si hepatice organe: de multe ori - greață, vărsături, diaree (poate fi un simptom al enterocolitei, în unele cazuri - hemoragic), dureri abdominale, gastralgia, flatulență; rar - pierderea poftei de mâncare, creșterea transaminazelor hepatice și / sau a bilirubinei; rareori - apariția icterului colestatic, a hepatitei sau a funcției hepatice afectate pronunțat; colita pseudomembranoasă (cel mai adesea cauzată de Clostridium difficile) - în acest caz, nu mai luați imediat medicamentul. Nu utilizați medicamente care reduc peristaltismul intestinal.
Din sistem și senzoriale nervos organe: de multe ori - dureri de cap, amețeli, oboseală; rare - lipsa de mișcare, convulsii, agitație, fobie, creșterea presiunii intracraniene, confuzie, tulburari de echilibru, coșmaruri, anxietate, depresie, halucinații și reacții psihotice, insomnie, mers și tremor uimitor (din cauza tulburărilor coordonării musculare), neuropatie , amorțeli și parestezii sau hiperestezie, vedere încețoșată, viziune de culoare, diplopie, gust și miros afectarea percepției (în cazuri rare - pierderea temporară a funcției); rar - depreciere (inclusiv pierderea auzului) auzului. Dacă aceste reacții apar la pacienți după administrarea primei doze de ofloxacina trebuie să întrerupă imediat terapia.
Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie și o scădere temporară a tensiunii arteriale; rareori - colaps circulator (ca rezultat al scăderii rapide a tensiunii arteriale).
Din sistemul hematopoietic: rar - anemie, leucopenie (inclusiv agranulocitoza), trombocitopenie, pancitopenie, pot dezvolta hemolitică și anemie aplastică.
Din partea sistemului genito-urinar (rinichi): rareori - o încălcare a funcției renale;
rareori nefrite interstițiale acute sau insuficiență renală acută cu o creștere progresivă a concentrației serice a creatininei, o creștere a nivelului de uree.
Reacții alergice și efecte asupra pielii: de multe ori - erupții cutanate, mâncărime; rar - fotodermatita pot dezvolta reacții alergice ale manifestărilor cutanate de tip imediate și întârziate, inclusiv în mod tipic (de exemplu, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell si vasculita). În cazuri rare, dezvoltarea altor semne de anafilaxie: tahicardie, febra, pneumopatie de hipersensibilitate, nefrită alergică, angioedem, bronhoconstricție, dispnee, șoc, angioedem, vaskulitopodobnye reacții, eozinofilie (încetați imediat utilizarea produsului); rar - pneumonie eozinofilică.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: rar - tendinita, durere la nivelul mușchilor și articulațiilor (în cazuri rare, poate fi un semn de rabdomioliză), tendinita, ruptură de tendon. Chiar și în prezența semnelor minore de inflamație a tendonului ar trebui să încetați imediat să luați medicamentul.
Altele: rar - superinfecție, hiper- sau hipoglicemie, slăbiciune, disbioză intestinală, vaginită.
La unii pacienți (cu o predispoziție particulară), utilizarea ofloxacinei poate provoca un atac de porfirie.
Cu excepția cazurilor foarte rare (incluzând o încălcare a gustului, a mirosului și a auzului), efectele secundare sunt temporare și dispar după întreruperea tratamentului.
Modificări ale indicatorilor de laborator: o creștere a indicelui de activitate a enzimei - AP. AST. ALT. LDH.
interacțiune
Medicamente antiacide. sucralfatul, cationii metalici, multivitaminele reduc absorbția fluorochinolonelor (utilizarea simultană trebuie evitată). Produse alimentare, antiacide conținând Al 3+. Ca 2+. Mg 2+ sau sărurile de fier reduc absorbția ofloxacinei, formând complexe insolubile (intervalul dintre dozele acestor medicamente trebuie să fie de cel puțin 2 ore).
AINS cresc efectele secundare ale fluoroquinolonelor asupra SNC.
Cele mai multe fluorochinolone grade diferite inhibă activitatea citocromului P450, și atunci când sunt combinate cu fluorochinolone pot crește T1 / 2 medicamente, care sunt de asemenea metabolizate de citocromul P450 (de exemplu ciclosporină, teofilină / methylxanthine, warfarina, etc.).
Cu utilizarea combinată a ciclosporinei cu anumite fluorochinolone, a existat o creștere a concentrației de ciclosporină în plasmă. Nu au fost studiate reacțiile de interacțiune medicamentoasă între ciclosporină și ofloxacină.
Reduce clearance-ul teofilinei cu 25% (cu utilizarea simultană ar trebui să reducă doza de teofilină).
Fluoroquinolonele intensifică efectele warfarinei și a derivaților săi, deci atunci când sunt combinați, inclusiv. și cu alți antagoniști ai vitaminei K, trebuie monitorizați îndeaproape parametrii sistemului de coagulare a sângelui.
Cimetidina modifică rata de excreție a anumitor fluorochinolone, ceea ce duce la o creștere semnificativă a ASC.
La pacienții tratați simultan cu fluorochinolone și medicamente antidiabetice. Se observă atât hipo-cât și hiperglicemia.
Când se administrează cu glucocorticoizi, riscul de rupere a tendoanelor crește, în special la vârstnici.
Atunci când sunt combinate cu medicamente care alcalinizează urina (inhibitori ai anhidrazei carbonice, citrați, bicarbonat de sodiu), probabilitatea cristalurii și a efectelor nefrotoxice crește.
Alimentele pot încetini aspirația, dar nu au un efect semnificativ asupra biodisponibilității: Tmax crește. dar Cmax și ASC ale medicamentului nu se modifică (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 ore).
Compatibil cu următoarele soluții perfuzabile: soluție de NaCl 0,9%, soluție Ringer, soluție de fructoză 5%, soluție de dextroză 5%. Nu amestecați cu heparină (risc de precipitare).
Dozare și administrare
În interior, după masă, fără mestecare și fără rupere, stoarse cu suficient lichid (Tabelul 1).
Dozele recomandate de Zanocin® OD pentru adulți
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: