Warfarina este un medicament

Warfarin (Oblpharm)

Forma de dozare: tablete

Compoziție: pe 1 comprimat:

substanță activă: warfarină sodică clatrat - 2,71 mg, în termeni de warfarină sodică - 2,5 mg;

substanțe auxiliare: stearat de magneziu, lactoză monohidrat, amidon de porumb, hidrofosfat de calciu dihidrat, povidonă K-30.

Descriere: Tablete de culoare albă, rotunde, cu formă cilindrică plat, cu fațetă și crestături pentru divizarea tabletei în patru părți.

Grupa farmacoterapeutică: mijloace anticoagulante de acțiune indirectă

Proprietăți farmacologice: Anticoagulant al acțiunii indirecte. Suprimă sinteza factorilor de coagulare (II, VII, IX și X) dependenți de vitamina K și a proteinelor C și S în ficat. Efectul anticoagulant optim se observă la 3-5 zile de la începutul aplicării și se oprește la 3-5 zile după ultima doză.

Farmacocinetica: Absorbția - completă. Legătura cu proteinele plasmatice este de 97-99%. Concentrația terapeutică în plasmă este de 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Ea este sub forma unui compus racemic, în timp ce în corpul uman izomerul L are mai multă activitate decât decorativul.

Pătrunde prin placentă, dar nu este secretată cu laptele matern.

Medicamentul este metabolizat de sistemul enzimatic CYP2C9 pentru a forma un metaboliți slab activi și inactivi care sunt reabsorbite de bilă, izomerul L este metabolizat rapid. Pacienții cu CYP2C9 polimorfism enzimă, inclusiv alele CYP2C9 * 2 și CYP2C9 * 3, poate avea o sensibilitate crescută la warfarină și un risc crescut de sângerare. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) al warfarinei racemice este de 40 de ore, fiind eliminat prin rinichi.

Indicatii pentru utilizare:

· Tratamentul și prevenirea trombozei și tromboembolismului vaselor:

· Tromboză venoasă acută și embolie pulmonară;

· Infarct miocardic repetat;

· Ca medicament suplimentar în timpul tratamentului chirurgical sau trombolitic al trombozei, precum și în cardioversia electrică a fibrilației atriale;

Tromboză venoasă recurentă;

· Tromboembolism recurent al arterei pulmonare;

· Este posibila proteza supapelor valvulare si vasculare (combinatie cu acid acetilsalicilic (ASA);

Tromboza arterelor periferice, coronare și cerebrale;

· Prevenirea secundară a trombozei și a tromboembolismului după infarctul miocardic și fibrilația atrială.

Hipersensibilitate, sângerare acută, boli hepatice sau renale, hipertensiune severă, acută DIC deficit C și S proteine, diateze hemoragice, trombocitopenie, ulcer peptic și duoden 12 în faza acută, hemoragie cerebrală, alcoolism, insuficiență renală, sarcina, intoleranta la lactoza ereditară, deficit de lactaza, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Aplicarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării:

Dozare și administrare: În interior, la un moment dat, în același timp al zilei.

Doza inițială este de 2,5-5 mg pe zi. Regimul suplimentar de dozare este setat individual, în funcție de rezultatele timpului de protrombină sau de MNO. Durata protrombinei trebuie crescută de 2-4 ori față de cea inițială, iar INR trebuie să ajungă la 2,2-4,4 în funcție de boală, riscul de tromboză, riscul de sângerare și caracteristicile individuale ale pacientului.

La determinarea indicelui de sensibilitate tromboplastină INR fi luate în considerare și de a folosi acest parametru ca un factor de corecție (1.22 - atunci când se utilizează o tromboplastină interne de la „Neoplast“ creier de iepure și de 1,2 - folosind compania tromboplastină „Roche Diagnostics“). Pacienții mai în vârstă și cei mai slabi sunt de obicei prescrise doze mai mici de medicament.

Înainte de intervenția chirurgicală viitoare (la un risc ridicat de complicații tromboembolice), tratamentul este început cu 2-3 zile înainte de operație.

În cazul trombozei acute, tratamentul se efectuează în asociere cu heparină până când efectul terapiei anticoagulante orale se manifestă pe deplin (nu mai devreme de 3-5 zile de tratament).

În valve cardiace prostetice, vene tromboză venoasă acută sau embolie (în stadii incipiente), tromboză a ventriculului stâng și pentru prevenirea ischemiei miocardice trebuie să depună eforturi pentru o acțiune eficientă a remarcat în INR 2.8-4.

În cazul fibrilației atriale și a terapiei de întreținere pentru tromboză, venele și tromboembolismul sunt tratate cu un efect anticoagulant moderat (INR 2.8-3).

Când se combină cu warfarină cu acid acetilsalicilic, INR trebuie să fie între 2-2,5.

Durata tratamentului depinde de starea pacientului. Tratamentul poate fi anulat imediat.

Efecte secundare: Cel mai adesea:> 1/10 - sângerare.

Adesea:> 1/100, <1/10 – повышение чувствительности к варфарину после длительного применения.

Foarte rar:> 1/1 000, <1/100 – анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея.

Rar:> 1/10 000, <1/1 000 – эозинофилия, повышение активности ферментов печени, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулиты, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз.

Sângerare. Cel mai frecvent factor de risc pentru hemoragia intracraniană. Probabilitatea sângerării crește dacă INR este semnificativ mai mare decât nivelul țintă. Dacă sângerarea a început cu un INR care se află în nivelul țintă, atunci există și alte condiții concomitente care trebuie investigate.

Din sistemul digestiv. Vărsături, greață, diaree.

Necroza. Necroza de necmar. În 90% din cazuri, necroza se dezvoltă la femei. Leziunile sunt observate de la a treia la a zecea zi de administrare a medicamentului și etiologia presupune deficiența proteinei antitrombotice C sau S.

Sindrom palmar-plantar. O complicație foarte rară în terapia cu warfarină, dezvoltarea acesteia este tipică pentru bărbații cu boli aterosclerotice.

Altele. Reacțiile de hipersensibilitate, manifestate sub formă de erupții cutanate, și caracterizată printr-o creștere reversibilă a concentrațiilor enzimelor hepatice, hepatita colestatică, vasculita, priapism, alopecie traheea reversibilă și calcifiere. Factorii de risc independenți pentru sangerari majore cu warfarină includ: varsta inaintata, de mare intensitate de anticoagulare concomitente și antiagregante plachetare, antecedente de accident vascular cerebral și hemoragie gastro-intestinală. Riscul de sângerare este crescut la pacienții cu polimorfism al genei CYP2C9.

Supradozaj: indicatorul eficacității tratamentului se află la limita de dezvoltare a sângerării, astfel încât pacientul poate avea sângerări minore, de exemplu, microematuriură, gingii sângerate etc. În cazuri ușoare, este suficient să se reducă doza de medicament sau să se întrerupă tratamentul pentru o perioadă scurtă de timp. Cu sângerări minore, este suficient să nu mai luați medicamentul înainte de atingerea nivelului țintă. În cazul hemoragiilor severe - introducerea vitaminei K (intravenos) și a cărbunelui activ, un concentrat de factori de coagulare sau plasma proaspăt înghețată. În cazul în care anticoagulante orale sunt indicate în acest scop în viitor, dozele mari de vitamina K trebuie evitate. rezistența la warfarină se dezvoltă în decurs de 2 săptămâni.

După tratament, este necesară observația prelungită a pacientului, având în vedere că timpul de înjumătățire al warfarinei este de 20-60 de ore.

Recomandări privind utilizarea warfarinei

În caz de sângerare minoră

Alocați vitamina K în doze de 10 mg prin perfuzie intravenoasă lentă. Transfuzia concentratelor factorilor complexului de protrombină sau a plasmei proaspete congelate sau a sângelui întreg. Dacă este necesar, administrarea repetată de vitamina K la fiecare 12 ore.

Interacțiunea cu alte medicamente: medicamente antiinflamatorii nesteroide (AINS), dipiridamol, acid valproic, inhibitori ai citocromului P450 (cimetidina, cloramfenicol) cresc riscul de sângerare. Trebuie evitată utilizarea combinată a acestor medicamente (LS) și warfarinei (cimetidina poate fi înlocuită cu ranitidină sau famotidină). Dacă este necesară tratarea cloramfenicolului, tratamentul anticoagulant trebuie întrerupt temporar.

Diureticele pot reduce efectul anticoagulantelor (în cazul acțiunii hipovolemice pronunțate, care poate duce la o creștere a concentrației factorilor de coagulare).

Reduce efectul warfarinei: barbiturice, vitamina K, glutethimide, griseofulvina, dicloxacilina, carbamazepina, mianserin, paracetamol, retinoizi, rifampicină, sucralfat, fenazonă, colestiramina.

Spori efectul warfarinei: allopurinol, amiodarona, steroizi anabolizanți (poziția alchilate C17), AAS și alte AINS, heparina, glibenclamida, glucagon, danazol, diazoxid, disopiramida, disulfiram, izoniazida, ketoconazol, claritromicină, clofibrat, levamisol, metronidazol, miconazol. , nalidixic acidă, nilutamidă, omeprazol, paroxetina, proguanilul, medicamente antidiabetice orale - derivați de sulfonamide, simvastatin, sulfonamide, tamoxifen, tiroxină, chinină, chinidină, fluvoxamina, fluconazol, fluorouracil, chinolone, hloralgid atm, cloramfenicol, cefalosporine, cimetidina, eritromicina, acid etacrinic, etanol. În cazul utilizării combinate a warfarinei cu medicamentele de mai sus este necesară monitorizarea INR la începutul și la sfârșitul tratamentului și ori de câte ori este posibil în 2-3 săptămâni de tratament.

Atunci când se utilizează o rețea LAN (de exemplu, laxative), care poate crește riscul de sângerare din cauza coagularea normală redusă (inhibarea factorilor de coagulare sau a enzimelor hepatice), strategia de tratament anticoagulant trebuie determinată de posibilitatea controlului de laborator. În cazul în care este posibilă monitorizarea frecventă a laboratorului, dacă este necesară o terapie cu astfel de medicamente, doza de warfarină poate fi redusă cu 5-10%. În cazul în care controlul de laborator este dificil, atunci dacă este necesar, numirea acestor medicamente warfarină ar trebui să fie anulată.

Instrucțiuni speciale: O condiție prealabilă pentru terapia cu warfarină este aderența strictă la pacienții care primesc doza prescrisă de medicament.

Pacienții care suferă de alcoolism, precum și pacienții cu demență, pot să nu fie în măsură să respecte modul prescris de a lua warfarină. Condiții cum ar fi febră, hipertiroidism, insuficiență cardiacă decompensată, alcoolism cu afectare hepatică concomitentă, pot crește efectul warfarinei. Cu hipotiroidismul, efectul warfarinei poate fi redus. În cazul insuficienței renale sau al sindromului nefrotic, fracțiunea liberă de warfarină din plasma sanguină crește, ceea ce, în funcție de bolile concomitente, poate duce la o creștere și la o scădere a efectului. În cazul insuficienței hepatice moderate, efectul warfarinei este sporit. În toate condițiile de mai sus, trebuie efectuată o monitorizare atentă a nivelului INR.

Pacienților cărora li se administrează warfarină ar trebui să li se prescrie paracetamol, tramadol sau opiacee ca medicamente pentru durere. Dacă este necesar să se inițieze un efect antitrombotic rapid, se recomandă începerea tratamentului cu administrarea de heparină; apoi pentru 5-7 zile trebuie combinată terapia cu heparină și warfarină până când nivelul țintă al INR este menținut timp de 2 zile. Pentru a evita necroza cucumarină, pacienții cu deficiență ereditară de proteină C sau S antitrombotică trebuie mai întâi tratați cu heparină. Doza inițială de încărcare concomitentă nu trebuie să depășească 5 mg. Administrarea heparinei trebuie continuată timp de 5-7 zile.

În timpul tratamentului cu warfarină, trebuie să vă abțineți de la utilizarea etanolului (risc de hipoprothrombinemie și hemoragie).

În cazul rezistenței individuale la warfarină (este rară) pentru a obține un efect terapeutic, sunt necesare 5 până la 20 de doze de șoc de warfarină. În cazul în care administrarea de warfarină la acești pacienți este ineficientă, alte posibile cauze, printre care sunt posibile: administrarea simultană de warfarină cu alte medicamente (a se vedea secțiunea corespunzătoare a instrucțiunii), dietă inadecvată, erori de laborator.

Tratamentul pacienților vârstnici trebuie efectuat cu precauții speciale. sinteza factorilor de coagulare și a metabolismului hepatic la acești pacienți este redusă, ca urmare a efectului excesiv al warfarinei.

Produs: Tablete de 2,5 mg.

Cu 5, 10, 14, 20 sau 25 de tablete într-o cutie de contur cu ochiuri din poliamidă și folie de aluminiu imprimată lacuit.

La 1, 2, 3, 4, 5 sau 10 pătrate contur sau un borcan cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.

Pentru 50, 100 sau 250 de comprimate într-un recipient din polimer sau din sticlă cu capac.

Condiții de depozitare: În locuri uscate și întunecate la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate: 2 ani. Nu utilizați produsul după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Condiții de plecare: Prin prescripție medicală.

Articole similare

• Cum să mențină o greutate normală, întreținerea preventivă a bolilor, directorul produselor medicale

• Combinații periculoase de medicamente cardiace, ABC de sănătate

• Tropicamid-Farmacistul este un preparat medicinal

Trimiteți-le prietenilor: