Unguentele heterogene combină un grup mare de unguente care includ bifazic (suspensie, emulsie) și unguente combinate. Selectarea tehnologiei optime pentru prepararea unor unguente eterogene depinde în principal de proprietățile farmacologice ale medicamentelor care sunt incluse în compoziția lor, valorile lor și starea de agregare fizico-chimice și.
Unguentele sub formă de sisteme eterogene, care constau dintr-o fază solidă dispersată (substanțe preferabil nu fie solubile în substrat sau în apă), distribuite uniform în mediu de dispersie (baza de unguent) se numește unguente suspensie.
unguent de suspensie este preparată în cazul dacă unguent include un număr mare de substanțe solubile în apă (când dizolvarea lor necesită mai mult de 3% solvent, în greutate unguent totală care poate perturba proprietățile sale lubrifiante) sau introducerea de substanțe într-un unguent într-o soluție nu este de dorit ( stabilitatea redusă a substanței active, de exemplu, eritromicina, penicilina, dramatic crește efectul toxic al substanțelor asupra organismului, de exemplu, sulfat de zinc, rezorcinol).
Gradul de activitate terapeutică a unguentelor de suspensie depinde în principal de dimensiunea particulelor fazei dispersate. De exemplu, reducerea dimensiunii particulelor de acid salicilic, hidrocortizon, prednisolon cu 100-125 microni crește eliberarea lor de unguente de 3-4 ori. Reducerea dimensiunii particulelor de cloramfenicol, sulfonamide afectează în mod semnificativ nu numai gradul de eliberare a unguentelor (indiferent de bază de unguent de tip), ci și pe cinetica absorbției substanțelor prin piele. Acest lucru poate fi explicat prin faptul că capacitatea de difuzie a substanțelor, concentrația lor la interfața dintre unguent și piele crește odată cu creșterea dispersiei particulelor, îmbunătățesc condițiile de absorbție și, prin urmare, concentrația lor în fluide biologice crește. Prin urmare, scopul principal al preparării unui unguent de suspensie este de a selecta o tehnologie care ar asigura dispersia maximă de substanțe medicamentoase solide.
Studiile experimentale de dispersie medicamente solide au arătat că eficacitatea procesului este mult îmbunătățită reducând în același timp cantitatea de pulbere prelungind măcinare sale; măcinarea în prezența unei faze lichide, cantitatea și natura (viscozitatea). Acest lucru poate fi explicat prin faptul că prezența unui lichid pe triturare previne solide inversa coarsening particulelor (proces de agregare), deoarece particulele fine formate izolate una de alta prin fază lichidă, în plus, lichidul se reduce rezistența particulelor facilitează măcinarea lor datorită împănare acțiunii și previne flocularea lor (lipirea). Cantitatea de lichid utilizat pentru a dispersa materialul vrac și vâscozitatea acestuia va afecta, de asemenea, procesul de măcinare. Optim, se va curge în cazul în care lichidul este luat într-o cantitate care va asigura un grad suficient de umezire a pulberii, iar când acesta nu va fi prea vâscos.
GF XI recomandă, în prepararea unguentelor de suspensie, să se obțină cea mai mare dispersie de solide și distribuția lor uniformă în substrat. Acest lucru se realizează prin amestecarea temeinică a substanțelor tamponate cu substratul, luând în considerare cantitățile prescrise.
În cazul în care materialele insolubile este mai mică de 5% din greutatea totală a unguentului, au fost atent zdrobite, și apoi frecat cu un lichid adecvat, care nu alterează compoziția chimică a substratului. De exemplu, în cazul în care petrolatum de bază, - cu ulei de vaselină, dacă este gras, - un ulei vegetal, în cazul în care gel - apă, glicerină, PEO- 400. Fluidul utilizat într-o cantitate egală cu jumătate din masa substanțelor insolubile, reducând astfel cantitatea de bază de unguent. La substanțele astfel triturate în porțiuni separate se adaugă o bază de unguent.
În cazul în care cantitatea de substanțe nedizolvate variază de la 5 la 25% în greutate, medicamente, mai întâi mărunțite în pulbere naimelchayshy a fost triturat cu o porțiune submelting baze, luat aproximativ o jumătate de cantitate de masa de pulbere. Apoi adăugați restul bazei cu piese și amestecați bine.
Un exemplu tipic de unguente de suspensie sunt lovaya mershluratsi- (metiluratssha 10 g vaselină și lanolină apos 45 g), zinc (oxid de zinc Sud, vaselina 90g) kseroformnaya (xeroform Sud, 90g vaselina) streptocidal (streptotsida Sud, 90g vaselina, boric (5 g acid boric, petrolatum 95 g) furatsilinovoy (furatsili- 0,2 g, petrolatum până la 100 g), unguent simplu sulfuric (100 g precipitat de sulf, emulsie grăsime-apă - vaselină 200 g), și altele.
Un exemplu al pastei poate fi un unguent cu următoarea compoziție: 25 g de oxid de zinc, 25 g amidon, 50 g de petrolatum, care se prepară după cum urmează: un mortar încălzit triturat oxid scorbut cu vaselina și poluohlazhdennoy topită greutate cu amidon, sub agitare puternică. Adăugați amidon la vaselină fierbinte nu ar trebui să fie, astfel încât să se poată produce gelatinizare.
Pasta dentară este preparată cu o consistență asemănătoare cu aluatul. Pentru a evita formarea de paste lipicioase sau moi, utilizează componente bine maruntite poroshkopodobnye și lichide (glicerol, tricresol, ulei de cuisoare, etc) Adăugat cu precauție, pentru a evita supradozajul lor. Pregătiți astfel de paste în mortare mici sau pe plăci de sticlă, unde componentele sunt amestecate cu o spatulă sau bisturiu plat.
Unguentele sub forma unor sisteme eterogene care constau din două faze și au interfata, numita emulsie. unguente emulsii, unguente, creme sunt preparate, în cazul în care o bază de unguent hidrofob prescris cantități mici de medicamente solubile în apă (cu excepția rezorcina și sulfat scorbut), soluțiile apoase de substanțe medicamentoase și extracte (amoniac lichid Burova, peroxid de hidrogen, clorură de calciu, decocturi , infuzii), precum alcool etilic, glicerină, sau când dimexide împreună cu baze de unguent hidrofil prescrise lichid hidrofob (Vinylinum, gudron, naftalen, etc.).
Substanțele solubile în apă sunt dizolvate într-o cantitate mică de apă și soluțiile rezultate se adaugă la baza de unguent conform regulii de preparare a unguentelor emulsiei.
Uneori este folosit apă, care lanolina compoziție apoasă (30%), urmată de înlocuirea lanolină anhidră, care se emulsionează soluțiile rezultate. Astfel de medicamente ca argint coloid, Protargolum, tanin prescris cantitate, indiferent de unguent se administrează într-o formă de soluții apoase, altfel acestea își pierd activitatea lor terapeutică. Soluțiile sunt adăugate la bază. În cazul în care unguent Protargolum înregistrat și nu apă înregistrat sau o soluție apoasă de medicament pentru a forma un sol de droguri a fost triturat cu o cantitate mică (6-8 picături per 1 g), glicerol, și apoi cu o cantitate minimă de apă. De cele mai multe ori pentru această utilizare de apă, care face parte din apa de lanolină. Collargolul se adaugă la unguent sub formă de soluție apoasă. Într-o soluție într-un unguent cele mai multe săruri, administrate în mod necesar alcaloizii dicain, procaina, rivanol, hexametilentetramina, nitrat de argint, iodură de potasiu. Dizolvarea medicamentului în apă asigură dispersia lor maximă (înainte de ioni și stări moleculare), care are ca rezultat un efect terapeutic mai rapid și mai pronunțată a unguentului.
Extractele groase și uscate sunt mai întâi triturate cu aceeași cantitate de amestec alcool-glicerină-apoasă (1: 3: 6) și apoi adăugate la bază. Lichidele care au o consistență vâscoasă și sunt solubile în apă (glicerină, ihtiol) sunt amestecate direct cu substratul. Dimexidum formează sistem de emulsie cu vaselină la un raport de 4: 100, lanolină apă - 30: 100, lanolină anhidră - 45: 100, unsoare emulsie apă - vaselina - 35: 100.
Pentru a forma un sistem de emulsie stabilă, este necesar să se ia în considerare capacitatea de emulsifiere a componentelor bazei de unguent și, dacă este necesar, să se utilizeze emulgatorul necesar.
În condițiile farmaciei, cel mai adesea se prepară emulsii de unguent, cum ar fi w / m, unde emulgatorul este lanolina. Tehnologia de preparare a unguentelor emulsie reduce la o amestecare temeinică într-un mortar dintr-o soluție apoasă de medicamente cu un emulgator (lanolină) până când este complet absorbită, după care se adaugă o bază de unguent.
Emulsiile de tip m / v pot fi formate folosind săruri de sodiu, potasiu, trietanolamină ale acizilor grași, gemeni, lecitină, agar, tragacant, gelatină etc.
Formarea în unguente a unuia sau a altui tip de emulsii depinde nu numai de natura emulgatorului, ci și de metoda de preparare. Deci, dacă pregătim apa de lanolină într-un mortar prin măcinarea lanolinei anhidre cu un pistil cu adăugare constantă de apă, obținem o emulsie de tipul w / m; dacă lanolina anhidră este topită și cantitatea necesară de apă este adăugată la topitura caldă și apoi răcită (fără frecare), obținem o emulsie de tip m / v. Atunci când această emulsie este amestecată într-un mortar, până la 40% apă este eliberată mai întâi, care în cele din urmă emulsifică pentru a forma o emulsie de tip w / w.
Unguentele emulsive de tip w / m și m / v diferă nu numai în structura sistemului dispersat, ci și în aspectul proprietăților fizico-chimice și farmacologice. De aceea, unguentele de emulsie de tip m / in au consistență mai blândă și acțiunea de răcire exprimată pe piele. Capacitatea de răcire a unguentelor de emulsie de tip m / v este explicată prin faptul că apa din sistemul dispersat formează o fază închisă (continuă) și se poate evapora cu ușurință; Efectul de răcire în sine este o funcție a vitezei de evaporare. Datorită acestui efect, efectul de răcire al emulsiilor de tip m / v este comparat cu acțiunea pansamentelor umede.
Emulsie de tip unguent / O conține o ceață de apă, grăsime învăluită condiție care împiedică evaporarea acesteia, prin care un efect de răcire asupra pielii este practic absentă. straturi groase de unguente tip emulsie / m efect inerent similară pentru a comprima un film; în plus, ele sunt absorbite prin piele.
În practica farmaceutică, unguentele sunt adesea combinate. Acestea includ medicamente cu diferite proprietăți fizico-chimice, care necesită unguente tip de gătit suspensii sau emulsii sau ca omogene simultan. Prin urmare, ele sunt preparate în conformitate cu regulile stabilite mai sus pentru fiecare tip de unguente.
Un exemplu de unguent combinat poate fi un unguent "Levomecco" care are următoarea compoziție:
Levomycetin 0,75 g
Metiluracil 4 g
Bazele oxidului de polietilenă până la 100 g
Deoarece cloramfenicolul este solubil, și nu solubilă în bază metiluracil, care este o fuziune de polietilenă și polietilenă 400-1500 într-un raport de 8: 2, unguent trebuie preparat după cum urmează: polietilenă topit și dizolvat în cloramfenicol aliaj (la o temperatură nu mai mare de 60 ° C). Mortarul încălzit metiluracil complet pulverizat pulbere a fost triturat cu o porție de soluție de cloramfenicol în baza de oxid de polietilenă, apoi se amestecă cu întreaga cantitate (unguente Solution).
Interesant pentru luarea în considerare a tehnologiei unguentului combinat poate fi o astfel de rețetă:
Protargola 1 g Mentol 0,15 g Clorhidrat de efedrină 0,1 g Lanolină 5 g Vaselină 10 g
Unguentul este destinat pentru aplicarea pe mucoasa nazală. Unguentul este format Protargolum, clorhidrat de efedrină, care sunt solubile în apă, prin urmare, se va forma un unguent de tip emulsie, și baze solubile în mentol, care formează o soluție unguent. În primul rând, o soluție de mentol în topit și răcit la 45-50 ° C, petrolatum (5 g). Mortarul a fost triturat Protargolum cu 4-5 picături de glicerină și se dizolvă în 1,5 ml de apă; protargola în soluția rezultată a fost dizolvat 0,1 g de clorhidrat de efedrină. Soluția a fost emulsionat cu 3,5 g lanolină anhidră și se amestecă cu o soluție de mentol în petrolatum.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: