Receptor celular

Transmiterea semnalului transmembranar - o proprietate a membranelor - abilitatea de a percepe și transmite în interiorul semnalelor celulare din mediul extern. receptorii:
E = extracelular - loc extracelulara - segmentul exterior conuri cu membrane umplute pe jumătate discul format prin membrana plasmatică, și este separat de acesta (convertit la lumină, porțiunea exterioară a coloanei a semi-discurilor - actualizat continuu datorită fagocitoză „iluminate“ celule semi-discuri ale epiteliului pigmentar și formarea constantă a noilor semi-discuri, în corpul fotoreceptorului);

P = plasma (procesarea și transmiterea semnalului) - suprafața internă a receptorului;
I = intracelulară - Situl intracelular este membrana celulară (vezi figura 1.2).

Un receptor celular este o moleculă (de obicei o proteină) pe suprafața celulei. organele celulare sau dizolvate în citoplasmă. reacționează în mod specific schimba configurația lor spațială pentru conectarea la acestea molecule ale anumitor substanțe chimice, transmițând regulatorul de semnal extern și, la rândul său, transmite semnalul în celulă sau celulă organelle, adesea prin intermediul așa-numitelor mesagerilor secundari sau curenți transmembranar de ioni.

O substanță care se leagă în mod specific la un receptor este numită ligandul acestui receptor. În interiorul corpului, acesta este de obicei un hormon sau un neurotransmițător sau substituenții artificiali utilizați ca medicamente și otrăviri (agoniști). Unii liganzi, dimpotrivă, blochează receptorii (antagoniști). Când vine vorba de organele senzoriale, liganzii sunt substanțe care afectează receptorii simțului mirosului sau gustului. În plus, receptorii vizuali reacționează la lumină, iar organele de auz și de atingere a receptorilor sunt sensibili la presiunea mecanică cauzată de vibrațiile aerului și alte influențe.

Receptorii celulari pot fi împărțiți în două clase principale - receptori membranari și receptori intracelulari.

Receptori cu membrane [edita]

Foarte des, proteinele au zone hidrofobe care interacționează cu lipide și zone hidrofilice care se află pe suprafața membranei celulare. în contact cu conținutul de apă al celulei. Majoritatea receptorilor cu membrană sunt doar proteine transmembranare.

Mulți dintre receptorii proteinei membranare sunt legați de lanțurile de carbohidrați, adică sunt glicoproteine. Pe suprafețele lor libere sunt lanțurile de oligozaharide (grupe glicozil), asemănătoare cu antenele. Astfel de lanțuri, constând din mai multe reziduuri de monozaharide, au o varietate de forme, ceea ce se explică prin varietatea legăturilor dintre resturile de monozaharide și existența izomerilor α și β.

Funcția "antene" este recunoașterea semnalelor externe. Detectarea zonelor a două celule adiacente poate asigura adeziunea celulară prin legarea reciprocă. Datorită acestui fapt, celulele sunt orientate și creează țesuturi în procesul de diferențiere. Zonele de detecție sunt prezente și în unele molecule care sunt în soluție, astfel încât acestea sunt absorbite selectiv de celule care au regiuni de recunoaștere complementară (de exemplu, LDL mediată de receptorul LDL).

Receptorii receptori ionotropici sunt canale de membrană. deschide sau închide atunci când este legat la un ligand. Curenții de ioni care rezultă determină modificări în diferența de potențial transmembranar și, ca rezultat, excitabilitatea celulei și, de asemenea, modifică concentrațiile de ioni intracelulare, care pot duce secundar la activarea sistemelor de mediator intracelular. Unul dintre receptorii ionotropici cel mai bine studiat este n-holinoretseptor.

Structura proteinei G, constând din trei tipuri de unități (heterotrimer) - αt / αi (albastru), β (roșu) și γ (verde)

Receptorii metabotropici sunt asociați cu sisteme de mediatori intracelulari. Modificările în conformația lor atunci când sunt legate la un ligand conduc la o cascadă de reacții biochimice și, în cele din urmă, la o schimbare a stării funcționale a celulei. Principalele tipuri de receptori cu membrană sunt:

Receptori asociați cu proteine G heterotrimerice (de exemplu receptorul vasopresinei).
Receptori cu activitate internă a tirozin kinazei (de exemplu receptorul insulinei sau receptorul factorului de creștere epidermal).

Receptorii legate de proteinele G sunt proteine transmembranare cu 7 domenii transmembranare, un extracelular N-end și C-end intracelular. Legarea site-ul ligandului este pe buclele extracelulare, un domeniu de legare la proteina-G - lângă capătul C-terminal în citoplasmă.

Activarea receptorului conduce la faptul că subunitatea lui a disociază de complexul βg-subunitate și este astfel activată. După aceasta, se activează sau inversează inactivarea enzimei. care produc intermediari secundari.

Receptorii cu activitate de tirozin kinază fosforilează proteinele intracelulare ulterioare, adesea și proteine kinazele, și astfel transmit semnalul din interiorul celulei. În structură sunt proteine transmembranare cu un singur domeniu de membrană. De regulă, homodimerii, ale căror subunități sunt legate prin punți disulfidice.

Acțiuni externe ale membranelor fotoreceptorilor de conuri și tije [modifică]

Fig. 5. Diagrama părții exterioare a membranei cu fotoreceptori [3]

Diafragme conuri și tije și funcția lor ca funcție a membranelor biologice funcționează percepția ray grinzi supuse punctului imagine c opponentnym urmată de selecția razelor RGB de bază ca biosemnalelor (nu în culori, la nivelul receptorilor) pentru transmiterea acestora în zonele vizuale ale creierului.

Pe partea principală a membranei sunt locuri proeminențele sale (evaginations), formând o fracție exterioară (o.s), un segment exterior (vezi Figura 1.2 ..), care este o componentă importantă pentru procesele de formare a imaginii, și conține pigment - ca parte a fotoreceptor. proporția externă de tije și conuri sunt outpouching rezultat (a, figura 5 de mai jos.) Din membrana - celulele fotoreceptoare plasmatice din această secțiune (vezi mai jos.) (Steinberg și colab 1980.).

Aceste plăci de membrană expandabile (b-c, fig.5 de mai sus) în tije arată ca niște discuri plutitoare, în apropierea membranei exterioare. La conuri, discurile externe rămân conjugate cu partea exterioară a membranei. [3].

Receptori intracelulare [editați]

Receptorii intracelulare sunt, în general, factori de transcripție (de exemplu, receptorii glucocorticoizi) sau proteine care interacționează cu factorii de transcripție. Majoritatea receptorilor intracelulari se leagă la liganzii în citoplasmă, trec într-o stare activă, sunt transportate împreună cu ligandul în nucleul celulei, unde ADN-ul si se leaga induc sau reprimă exprimarea unei gene sau a unui grup de gene.
Oxidul nitric (NO) are un mecanism special de acțiune. Pătrunzând prin membrană, acest hormon se leagă de guanilat ciclaza solubilă (citosolică), care este atât un receptor al oxidului nitric, cât și o enzimă care sintetizează un mediator secundar - cGMP.

Principalele sisteme de transmitere intracelulară a semnalului hormonal [edit]

Sistemul de adenilat ciclază [citare necesară]

Partea centrală a sistemului de adenilat ciclază este enzima adenilat ciclază. care catalizează conversia ATP în cAMP. Această enzimă poate fi stimulată de proteina Gs (din stimularea în limba engleză) sau suprimată de proteina Gi (de la inhibarea englezei). cAMP se leagă apoi la proteina kinaza dependentă de cAMP, numită și proteina kinaza A. PKA. Aceasta duce la activarea și fosforilarea ulterioară a proteinelor efectoare care efectuează un anumit rol fiziologic în celulă.

Sistemul fosfolipazic-calciului [edita]

-proteins Gq activa enzima C. fosfolipaza care clivează PIP2 (fosfoinozitol membranei) în două molecule: inozitol-3-fosfat (IP3) și diacilglicerol. Fiecare dintre aceste molecule este un intermediar secundar. IP3 se leagă în continuare la receptorii săi de pe membrana reticulului endoplasmatic. ceea ce duce la eliberarea de calciu în citoplasmă și la lansarea multor reacții celulare.

Sistemul de guanylat ciclază [citare necesară]

Molecula centrală a acestui sistem este guanilate ciclaza. care catalizează conversia GTP în cGMP. cGMP modulează activitatea unui număr de enzime și canale ionice. Există mai multe izoforme de guanilat ciclază. Unul dintre ele este activat de oxidul de azot NO, celălalt este conectat direct la receptorul factorului natriuretic atrial.

cGMP controlează schimbul de apă și transportul de ioni în rinichi și intestin, iar în mușchiul inimii servește ca un semnal pentru relaxare.

Ca regulă, receptorii sunt capabili să se lege nu numai la liganzii endogeni principali, ci și la alte molecule similare din punct de vedere structural. Acest fapt permite utilizarea substanțelor exogene care se leagă și le schimbă receptorii ca droguri sau otrăviri.

De exemplu, receptorii pentru endorfine - neuropeptidele, joacă un rol important în modularea durerii și starea emoțională, precum și să comunice la un grup de medicamente morfina. Receptorul poate avea, pe lângă porțiunea principală sau „site-ul“ legare cu specific pentru acest hormon receptor sau neurotransmitator, site-uri de reglementare alosterici suplimentare, care se leagă de alte substanțe chimice, modularea (schimbarea) răspunsul receptorului la semnalul hormonal primar - amplificând sau atenuând sale , sau înlocuirea semnalului principal. Un exemplu clasic al unei astfel de receptor cu multiple situsuri de legare pentru receptorul diferite substanțe GABA este subtipul A (GABA). Ea are în plus față de situsul de legare pentru GABA în sine, ca un situs de legare pentru benzodiazepine ( „benzodiazepinici“) situs de legare pentru barbiturice ( „site-ul barbiturate“) situsul de legare al neurosteroids, cum ar fi allopregnenolona ( „Site steroid“).

Multe tipuri de receptori pot recunoaște același situs de legare a unui număr de substanțe chimice diferite, și în funcție de particularitatea substanța aderentă să fie mai mult de două configurații spațiale - nu numai „pe“ (hormonul pe receptor) sau „off“ (pe receptorul nu hormonului ), dar și în unele intermediare.

O substanță cu o probabilitate de 100% făcând apel la legarea la receptor în configurația de tranziție receptor „100% inclusive“ este numit un agonist al receptorului plin. O substanță care este 100% probabil să determine legarea receptorului la o configurație "100% off" este numită un antagonist complet al receptorului. O substanță care provoacă un receptor de tranziție într-una dintre configurațiile intermediare sau care cauzează starea receptorului de schimbare nu este o probabilitate de 100% (adică o parte din receptori atunci când sunt legați la această substanță pornește sau oprește, iar o parte - nu) se numește un agonist parțial sau antagonist parțial al receptorului, în funcție din predominanța activității agoniste sau antagoniste. În ceea ce privește astfel de substanțe, se utilizează și termenul agonist-antagonist. Substanța nu se schimbă starea la legarea și pasiv receptorului previne legarea receptorului hormonului sau neurotransmitatorului numit antagonist competitiv al receptorilor sau blocant (antagonism nu se bazează pe blocarea receptorilor de închidere și asupra legării ligandului său natural al receptorului).

De regulă, dacă o anumită substanță exogenă are receptori în interiorul corpului, atunci în organism există liganzi endogeni pentru un receptor dat. De exemplu, liganzi endogeni ai sitului benzodiazepin al receptorului GABA. cu care un tranchilizant sintetic leagă diazepamul. de asemenea, sunt proteine speciale - endozepine. Ligand endogen al receptorilor canabinoizi. cu care sunt legate alcaloizii de canabis, este substanța anandamidă. produsă de organism din acid gras arahidonic.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare