Escitalopram - sfaturi

Denumire chimică: S - (+) - 1- [3- (Dimetilamino) propil] -1- (p-fluorofenil) -5-

Caracteristic: grupul antidepresiv SSRI, enantiomerul citalopram.






Oxalatul de escitalopram este o pulbere de culoare albă sau ușor gălbuie. Este ușor solubil în metanol și dimetilsulfoxid, greu solubil în apă și etanol, ușor solubil în acetat de etil, insolubil în heptan. Masa moleculară este 414,40.

Contraindicații: Hipersensibilitate, administrarea simultană a inhibitorilor MAO (vezi "Precauții").

Restricții privind utilizarea: Vârsta copiilor (siguranța și eficacitatea la copii nu sunt definite).

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării: Sarcina. Poate, dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării escitalopramului la femeile gravide).
În cazul în care pacientul este de a lua escitalopram in timpul trimestrului III de sarcină, medicul trebuie să evalueze cu atenție raportul risc / beneficiu, precum și necesitatea de a lua în considerare posibilitatea retragerii (un sindrom întreruperea tratamentului), reacțiile la nou-născuți (a se vedea „Farmacologie“ ;. efecte Nonteratogenic). Medicul poate decide să elimine treptat tratamentul cu escitalopram în al treilea trimestru.
Alaptarea. Femeile care alăptează trebuie să oprească alăptarea sau să ia oxalat de escitalopram.

Efecte secundare: Tabelele prezintă efectele secundare, frecvența cărora este exprimată ca procent și reflectă numărul pacienților care au avut cel puțin un caz de efect secundar separat în timpul perioadei de observație. Pentru a grupa efectele secundare observate în diferite studii, a fost utilizată terminologia standard a OMS.
Reacții adverse care determină întreruperea tratamentului
Tulburare depresivă majoră
Conform rezultatelor studiilor dublu-orb, controlate cu placebo la pacienți cu depresie 6% din 715 pacienți tratați cu tratamentul escitalopram întrerupt din cauza efectelor secundare, comparativ cu 2% din 592 pacienți care au primit placebo.
În studiile cu doze fixe, proporția pacienților cărora li sa administrat escitalopram de 10 mg pe zi și întreruperea tratamentului datorită efectelor secundare nu a fost semnificativ diferită față de cea la pacienții cărora li sa administrat placebo. Procentul de pacienți cărora li sa administrat o doză fixă ​​de escitalopram 20 mg / zi și întreruperea tratamentului a fost de 10%, ceea ce a fost semnificativ diferit de cel al pacienților cărora li sa administrat 10 mg / zi (4%) și placebo (3%). Reacțiile adverse care au determinat încetarea tratamentului cu escitalopram la cel puțin 1% dintre pacienții cu o incidență de 2 ori mai mare decât placebo - greață (2%), ejaculare (2% dintre pacienții de sex masculin).
Tulburare de anxietate generalizată
Conform rezultatelor dublu-orb, studiile controlate cu placebo la pacienți cu DGA, 8% din 429 pacienți tratați cu 10-20 mg / zi de tratament escitalopram întrerupt din cauza efectelor secundare, comparativ cu 4% din 427 pacienți care au primit placebo. Efectele secundare au fost cauza escitalopram întreruperii cel puțin 1% dintre pacienți, cu o frecvență de apariție de 2 ori mai multe placebo - greață (2%), insomnie (1%), oboseală (1%).
Tulburare de anxietate generalizată
Cele mai frecvente efecte secundare asociate cu utilizarea escitalopramului (incidență de 5% sau mai mult) nu sunt echivalente în frecvența apariției în grupul placebo, adică la primirea escitalopram observate în cel puțin 2 ori mai des decât în ​​grupul placebo au fost greață, tulburări de ejaculare (în principal, întârziere) la bărbați, insomnie, oboseala, scaderea libidoului si anorgasmia.

Interacțiunea: medicamente care acționează asupra sistemului nervos central. Trebuie să aveți grijă când luați alte medicamente cu un efect central în același timp.
Alcoolul. Deși escitalopramul nu potențează efectele alcoolului (datele din studiile clinice), ca și în cazul altor medicamente psihotrope, utilizarea concomitentă a escitalopramului și a alcoolului nu este recomandată.
Inhibitori ai MAO. Incompatibile cu inhibitori ai MAO (vezi "Contraindicații" și "Precauții").
Mijloace care afectează coagularea sângelui (AINS, acid acetilsalicilic, warfarină, etc.). Eliberarea serotoninei din trombocite joacă un rol important în hemostază. Studiile epidemiologice (și caz-control și cohorta de studiu) a demonstrat relația dintre utilizarea medicamentelor psihotrope care afectează recaptarea serotoninei și frecvența de sângerare la nivelul tractului gastrointestinal superior. În două studii, utilizarea concomitentă a AINS, Acidul acetilsalicilic a potențat riscul de sângerare. Cu toate ca aceste studii s-au concentrat asupra sângerare din tractul gastrointestinal inferior, există motive să se creadă că pot exista sângerare și alte site-uri, astfel încât în ​​timpul tratamentului cu escitalopram și medicamente care afectează coagularea sângelui, necesită o atentă monitorizare a parametrilor de coagulare a sângelui.
Litiu. Litiul poate îmbunătăți efectul serotoninergic al escitalopramului, astfel încât, atunci când este combinat, trebuie luate măsuri de precauție.
Sumatriptan. Există rapoarte rare după punerea pe piață cu privire la dezvoltarea la pacienții de slăbiciune, hiperreflexie și slaba coordonare a mișcărilor care utilizează ISRS și sumatriptan. Dacă utilizarea sumatriptan și ISRS (cum ar fi fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram) clinic dovedită, se recomandă observația adecvată a pacientului.
Carbamazepină. Carbamazepina, care induce enzimele microzomale ale ficatului, poate mări clearance-ul escitalopramului, care trebuie luat în considerare în timp ce prescrie simultan aceste medicamente.
Ritonavir. Utilizarea combinată a unei singure doze de ritonavir (600 mg), și care substrat și inhibitor puternic al CYP3A4 și escitalopram (20 mg) nu a fost însoțită de nicio modificare în farmacocinetica ritonavir sau escitalopram.
Studiile in vitro nu au evidențiat efecte inhibitorii ale escitalopramului asupra CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 și CYP2E1. Pe baza acestor date, se presupune un efect slab asupra metabolismului mediat de acest grup de enzime citocrom P450 in vivo.
Inhibitorii CYP3A4 și CYP2C9. Studiile in vitro arată că CYP3A4 și CYP2C9 sunt principalele enzime implicate în metabolizarea escitalopramului. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de escitalopram (20 mg) și ritonavir (600 mg), un inhibitor potent al CYP3A4, nu a avut un efect semnificativ asupra farmacocineticii escitalopramului. Deoarece escitalopramul este metabolizat prin diferite sisteme enzimatice, inhibarea unei enzime nu poate reduce semnificativ clearance-ul escitalopramului.






Medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450. Studiile in vitro nu au evidențiat efectul inhibitor al escitalopramului asupra CYP2D6. In plus, nivelurile de echilibru ale citalopramului racemic nu a fost semnificativ diferită între metabolizantov CYP2D6 puternic și slab. Aceasta indică o probabilitate mică de efect clinic semnificativ asupra metabolismului CYP2D6 inhibitorilor escitalopram. Cu toate acestea, datele limitate in show-vivo moderat efect al escitalopram de inhibare a CYP2D6: utilizarea combinată a escitalopram (21 mg / zi, timp de 21 de zile) cu desipramină antidepresivele triciclice (doză unică de 50 mg) substrat CYP2D6, a dus la o creștere de 40% a Cmax și o creștere de 100% ASC a desipraminei. Semnificația clinică a acestei observații nu este cunoscută. Cu toate acestea, se observă precauție atunci când este implicată administrarea în comun a escitalopramului și a medicamentelor metabolizate cu CYP2D6.
Metoprolol. Admiterea voluntarilor sănătoși, 20 mg / zi de escitalopram timp de 21 zile, a determinat o creștere de 50% a Cmax și o creștere cu 82% a ASC a metoprololului (o singură doză de 100 mg). Pe măsură ce nivelul plasmatic al metoprololului a crescut, cardiocelectivitatea a scăzut. Administrarea concomitentă de escitalopram și metoprolol nu a avut niciun efect clinic semnificativ asupra tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace.
Terapie electroconvulsivă. Nu există studii clinice privind utilizarea în comun a terapiei electroconvulsive și escitalopramului.
Deoarece escitalopramul este izomerul activ al racematului citalopramului, aceste două medicamente nu pot fi utilizate simultan.

Supradozaj: La efectuarea studiilor clinice de escitalopram, s-au raportat cazuri de supradozaj (până la 600 mg) fără un rezultat letal.
Tratament: întreținerea și întreținerea permeabilității căilor respiratorii pentru ventilație și oxigenare adecvată, lavajul gastric și utilizarea cărbunelui activat. Se recomandă monitorizarea atentă și monitorizarea funcțiilor vitale, funcția inimii, terapie simptomatică și de susținere. Datorită volumului mare de distribuție a escitalopram puțin probabil activități de eficiență, cum ar fi diureza forțată, dializa, hemoperfuzia și transfuzie de schimb. Antidot specific este absent. Tratament: întreținerea și întreținerea permeabilității căilor respiratorii pentru ventilație și oxigenare adecvată, lavajul gastric și utilizarea cărbunelui activ. Se recomandă monitorizarea atentă și monitorizarea funcțiilor vitale, funcția inimii, terapie simptomatică și de susținere. Datorită volumului mare de distribuție a escitalopram puțin probabil activități de eficiență, cum ar fi diureza forțată, dializa, hemoperfuzia și transfuzie de schimb. Nu există un antidot specific.

Precauții: Combinație cu inhibitori ai MAO (vezi "Contraindicații")
Când medicamentele administrate concomitent din grupul de inhibitori ai recaptării serotoninei în combinație cu inhibitori MAO raportată la pacienții de grave, uneori fatale, reacții incluzând hipertermie, rigiditate, mioclonii, instabilitatea funcțiilor vitale cu posibile fluctuații rapide, modificări ale statusului mental (inclusiv excesivă agitație, până la delir și comă). Reacții similare au fost raportate la pacienții care au început să ia inhibitori de MAO la scurt timp după întreruperea tratamentului cu SSRI. În unele cazuri, semnele au fost similare cu sindromul neuroleptic malign. Mai mult decât atât, informațiile limitate cu privire la utilizarea combinată a ISRS și IMAO obținute la animale indică sinergism de acțiune a acestor medicamente impotriva presurizare si excitare comportamentale. Ar trebui așadar să nu fie combinat cu inhibitori MAO sau escitalopram desemneze pentru primele 2 săptămâni după retragerea lor. La finalizarea cursului tratamentului cu escitalopram ar trebui să ia o pauză de cel puțin 2 săptămâni înainte de a primi inhibitori MAO. Acesta a raportat dezvoltarea sindromului serotoninergic la 2 pacienți care au primit ambele linezolid - un antibiotic care este un inhibitor MAO neselectiv reversibil.
Deși eficacitatea escitalopram pentru terapia de intretinere in tratamentul depresiei a fost demonstrată în studiul controlat cu placebo, cu durata de 36 de săptămâni, cu toate acestea, medicul de prescriere pentru terapia cu escitalopram prelungită ar trebui să evalueze periodic utilitatea de medicamente pentru fiecare pacient.
Insuficiență clinică și risc de sinucidere
Datorită posibilității de agravare și a tentativelor suicidare la pacienții cu depresie, este necesară monitorizarea atentă a pacienților, în special la începutul cursului tratamentului și cu modificarea dozei (atât cu creștere cât și cu scădere).
Rudele pacienților care primesc antidepresive în tratamentul depresiei sau al altor boli mentale sau de altă natură trebuie să fie conștienți de necesitatea monitorizării pacienților. Ei trebuie avertizați asupra apariției agitației, iritabilității, agresivității sau altor simptome ale comportamentului neobișnuit al pacienților, precum și asupra tendinței de a se sinucide și de a raporta imediat aceste simptome medicului curant.
În numirea escitalopram ar trebui să prescrie pacientului o cantitate minimă de tablete, în scopul de a reduce riscul de supradozaj.
Terminarea tratamentului cu escitalopram
Există raportări de apariție în efecte cauzate pacienților întreruperea tratamentului cu escitalopram și alți ISRS sau inhibitori ai recaptării serotoninei și noradrenalinei, în special atunci când anularea bruscă. Aceste simptome includ disforie, iritabilitate, agitație, amețeli, sensibilitate (inclusiv parestezii, senzație de șoc electric), anxietate, confuzie, dureri de cap, stupoare, labilitate emoțională, insomnie, hipomanie. În acest sens, eliminarea escitalopram trebuie efectuată treptat, prin reducerea dozei, pentru a reduce riscul de simptome de întrerupere, se recomandă monitorizarea stării pacientului.
Sângerări anormale
Există rapoarte de cazuri de sângerare la pacienții atunci când se iau medicamente psihotrope care afecteaza de recaptare a serotoninei (a se vedea. „Interacțiunea“). Pacienții trebuie avertizați asupra necesității de a exercita prudență în cazul administrării concomitente cu AINS escitalopram, inclusiv cu acid acetilsalicilic sau alte medicamente care afectează coagularea.
hiponatremie
Un caz de hiponatremie a fost raportat cu tratamentul cu escitalopram. Au fost observate mai multe cazuri de hiponatremie sau sindromul de secreție inadecvată a ADH în tratamentul citalopramului racemic. La toți pacienții, afecțiunea a revenit la normal după întreruperea tratamentului cu escitalopram sau citalopram și / sau intervenția medicală.
Activarea maniei / hipomaniei
studiile controlate cu placebo, rezultatele la pacienții cu depresie, manie / hipomanie a fost raportată la 1 (0,1%) din 715 pacienți tratați cu escitalopram, nu a fost un singur caz în grupul placebo (592 pacienți). Ca și în cazul altor antidepresive, escitalopramul trebuie administrat cu precauție pacienților cu antecedente de manie. Odată cu dezvoltarea stării maniacale, escitalopramul trebuie aruncat.
crampe
În timpul studiilor clinice cu escitalopram, au existat cazuri de convulsii. În acest sens, este necesar să se acorde prudență în numirea escitalopramului la pacienții cu indicație de convulsivitate în anamneză. Dacă apare criza, nu mai luați medicamentul.
Influența asupra abilităților cognitive și a activității motorii
Într-un studiu privind voluntarii sănătoși care au primit doze de 10 mg pe zi, nu a existat o scădere a activității intelectuale și a ratei reacțiilor psihomotorii. Cu toate acestea, deoarece orice medicament psihoactiv poate reduce judecata, gândirea, abilitățile motorii, pacienții ar trebui avertizați cu privire la necesitatea de a fi precauți atunci când lucrați cu mecanisme potențial periculoase și atunci când conduceți o mașină.
Utilizarea la pacienții cu afecțiuni concomitente
Experiența clinică privind utilizarea escitalopramului la pacienții cu afecțiuni concomitente este limitată. Trebuie acordată atenție cazurilor de boli însoțite de o perturbare a metabolismului sau a hemodinamicii.
Nu au existat observații sistematice la pacienții cu infarct miocardic sau boli cardiace instabile, acești pacienți au fost excluși din studiile clinice premarketing.
Abuz și dependență
Studiile efectuate pe animale indică o capacitate scăzută a citalopramului de a induce dependență. Observațiile sistematice la om pentru a evalua capacitatea potențială a escitalopramului de a provoca abuz, toleranță, dependență fizică nu se efectuează. Cu toate acestea, este necesară monitorizarea atentă a pacienților cu antecedente de abuz de droguri.
Utilizarea la pacienții vârstnici
În studiile controlate privind eficacitatea escitalopramului la pacienții cu depresie și GAD, aproximativ 6% din 1144 pacienți aveau vârsta de 60 de ani și mai mult. Pacienții vârstnici din aceste studii au primit o doză zilnică de escitalopram între 10 și 20 mg. Numărul pacienților vârstnici nu a fost suficient pentru evaluarea adecvată a dependenței de eficacitate și siguranță a medicamentului pe vârstă. Cu toate acestea, este imposibil să se excludă posibilitatea apariției hipersensibilității la acest medicament la unii pacienți.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: