Acțiune farmacologică
Este activ împotriva virusului herpes simplex (Herpes simplex) de tip 1 și tip 2 virus, Varicella zoster, virusul Epstein-Barr și cytomegalovirus. Atunci când herpes previne boala elemente noi, reduce probabilitatea diseminării cutanate și complicații viscerale accelerează crustele de educație, reduce durerea în faza acută a herpes zoster. Are un efect imunostimulator.
Farmacocinetica
Când se administrează pe cale orală, biodisponibilitatea este de 15-30%. Aciclovirul penetrează bine în toate organele și țesuturile corpului, inclusiv în creier și pe piele. Legarea la proteinele plasmatice este de 9-33% și nu depinde de concentrația sa în plasmă. Concentrația în lichidul cefalorahidian este de aproximativ 50% din concentrația sa în plasmă. Aciclovirul penetrează bariera placentară și se acumulează în laptele matern. Cmax după administrare internă 200 mg de 5 ori / zi - 0,7 μg / ml, Tmax - 1,5-2 ore.
Metabolizat în ficat cu formarea unui compus farmacologic inactiv - 9-carboximetilmetilguanină.
T1 / 2 la adulți cu funcție renală normală este de 2-3 ore la pacienții cu insuficiență renală severă T1 / 2. - 20 ore, în timpul hemodializei - 5,7 ore (cu până la 60% din valoarea inițială a concentrației plasmatice scade aciclovir).
Aproximativ 84% este excretată prin rinichi neschimbată și 14% sub formă de metabolit. Clearance-ul renal aciclovir este de 75-80% din clearance-ul plasmatic total. Mai puțin de 2% din aciclovir este excretat din organism prin intestin.
Mecanism de acțiune. Interacționează competitiv cu timidin kinaza virală și este fosforilată secvențial pentru a forma mono-, di- și trifosfat; Acesta din urmă inhibă polimeraza ADN, este inclus în loc de deoxyguanosine în virusurile ADN și suprimă replicarea noilor generații de viruși.
Indicații pentru utilizare
- tratamentul infecțiilor primare si recurente ale pielii și mucoaselor, cauzate de virusul herpes simplex (tip 1 și 2), inclusiv herpes genital;
- prevenirea exacerbărilor infecțiilor recurente cauzate de virusul Herpes simplex (tip 1 și 2) la pacienții cu status imunitar normal;
- prevenirea infecțiilor primare și recurente cauzate de virusul Herpes simplex (tip 1 și 2) la pacienții imunodeficienți;
- varicelă, zona zoster.
Schema de dozare
Capsulele cu Acyclovir pot fi luate cu mese, deoarece mâncarea nu încalcă în mare măsură absorbția acestora. Capsulele trebuie spălate cu un pahar plin de apă.
Tratamentul infecțiilor cauzate de virusul herpes simplex
În cazul imunosupresiei (de exemplu, după transplantul de măduvă osoasă) sau din malabsorbția intestinală de dozare orală Acyclovir poate fi crescută la 400 mg (2 capsule) de 5 ori / zi. Tratamentul trebuie început cât mai repede posibil după declanșarea infecției; în droguri recidivat, se recomandă să se atribuie deja în faza de prodromale sau la manifestarea elementelor primei erupții cutanate.
Prevenirea recurenței infecțiilor cauzate de virusul herpes simplex
Un regim mai convenabil pentru 400 mg de două ori pe zi / la fiecare 12 ore este adecvat pentru mulți pacienți.
În unele cazuri, dozele mai mici de Acyclovir sunt eficiente la 200 mg de 3 ori pe zi (la fiecare 8 ore) sau de 2 ori pe zi (la fiecare 12 ore).
La unii pacienți se poate produce întreruperea infecției cu o doză zilnică totală de 800 mg.
Tratamentul cu aciclovir trebuie întrerupt periodic timp de 6-12 luni pentru a identifica posibile modificări în cursul bolii.
Prevenirea infecțiilor cauzate de virusul herpes simplex
În cazul imunosupresiei (de exemplu, după transplantul de măduvă osoasă) sau din malabsorbția intestinală de dozare orală Acyclovir poate fi crescută la 400 mg de 5 ori / zi. Durata cursului preventiv al terapiei este determinată de durata perioadei în care există un risc de infecție.
Tratamentul varicelei și herpesului zoster
Medicamentul trebuie prescris cât mai curând posibil după declanșarea infecției, deoarece în acest caz tratamentul este mai eficient.
Tratamentul pacienților cu imunodeficiență severă
Pacienții care au suferit un transplant de măduvă osoasă, înainte de administrarea Aciclovir pentru administrare orală sunt recomandate de obicei curs de tratament intravenos cu aciclovir timp de 1 lună.
În studiile clinice, durata maximă a tratamentului pentru destinatarii transplantului de măduvă osoasă a fost de 6 luni (de la prima la a 7-a lună după transplant). La pacienții cu o imagine clinică dezvoltată a infecției HIV, tratamentul
Aciclovirul a fost de 12 luni, dar există motive să se creadă că la acești pacienți, cursurile mai lungi de terapie pot fi mai eficiente.
Siguranța și eficacitatea formelor de aciclovir pentru administrare orală la copiii cu vârsta sub 2 ani nu au fost stabilite.
Tratarea infecțiilor cauzate de virusul herpes simplex: copii de la vârsta de 2 ani și peste - 200 mg (1 capsulă) de 5 ori / zi (la fiecare 4 ore), cu excepția perioadei de somn de noapte. Cursul de tratament este de 5 zile.
În cazul imunosupresiei (de exemplu, după transplantul de măduvă osoasă) sau o încălcare a dozei absorbției intestinale poate fi crescută la 400 mg (2 capsule) de 5 ori / zi.
Prevenirea infecției recurente cauzate de virusul herpes simplex la copii imunocompromiși: copiii de la vârsta de 2 ani și peste - 200 mg de 4 ori / zi (la fiecare 6 ore).
Tratamentul varicelei: copii peste 6 ani - 800 mg (4 capsule) de 4 ori pe zi; copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani - 400 mg (2 capsule) de 4 ori pe zi.
Mai precis, doza poate fi determinată prin calculul a 20 mg / kg greutate corporală (dar nu mai mare de 800 mg) de 4 ori pe zi. Cursul de tratament este de 5 zile.
Prevenirea recurenței infecțiilor cauzate de virusul herpes simplex și tratamentul herpesului zoster la copiii cu imunitate normală: fără date.
În funcție de informațiile foarte limitate disponibile, pentru tratamentul copiilor cu vârste mai mari de 2 ani cu imunodeficiență severă (CD4 + <200/мм 3. ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
Pacienți vârstnici
La vârstnici, există o scădere a clearance-ului aciclovirului în organism, în paralel cu scăderea creatininei.
Pacienții vârstnici trebuie să primească o cantitate suficientă de lichid pe fundalul administrării pe cale orală a unor doze mari de Acyclovir, cu insuficiență renală de care au nevoie pentru a rezolva problema scăderii dozei de Acyclovir.
Pacienți cu insuficiență renală
- insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) - 800 mg (4 capsule) de 2 ori pe zi la fiecare 12 ore;
- insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei 10-25 ml / min) - 800 mg (4 capsule) de 3 ori / zi la fiecare 8 ore.
Efect secundar
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, diaree, colică intestinală.
Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, slăbiciune, amețeli, oboseală, somnolență, tulburări neurologice.
Din partea sistemului hemopoiesis: limfadenopatie, nivelurile crescute ale bilirubinei, ureei, creatininei, creșterea tranzitorie a transaminazelor hepatice.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, edem periferic.
Contraindicații
- hipersensibilitate la medicament;
- disfuncție renală severă;
- sarcina, alăptarea (în timpul întreruperii alăptării);
- Copii sub 2 ani.
Cu prudență: pacienți cu tulburări psihonostrice, afectate funcția renală și hepatică, tulburări electrolitice, hipoxie severă.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Analiza tratamentului cu Acyclovir la femeile în timpul sarcinii nu a evidențiat o creștere a numărului de defecte congenitale la copiii lor comparativ cu populația generală.
Cu toate acestea, trebuie să se acorde prudență atunci când se administrează Acyclovir femeilor în timpul sarcinii și să se prescrie numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.
După administrarea orală la o doză de 200 mg (1 capsulă) de 5 ori pe zi, aciclovirul a fost detectat în laptele matern în concentrații de 0,6-4,1 din concentrațiile plasmatice. La astfel de concentrații, în laptele matern, bebelușii alăptați pot primi aciclovir într-o doză de până la 0,3 mg / kg și zi. Având în vedere acest lucru, alăptarea ar trebui oprită.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Cu prudență: o încălcare a ficatului.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Contraindicat în insuficiența severă a funcției renale.
Aplicarea la pacienții vârstnici
La vârstnici, există o scădere a clearance-ului aciclovirului în organism, în paralel cu scăderea creatininei.
Pacienții vârstnici trebuie să primească cantități adecvate de lichide la pacienții care au primit doze mari de aciclovir în interiorul, în insuficiența renală care au nevoie pentru a rezolva problema reducerii dozei de aciclovir.
Utilizarea la copii
Siguranța și eficacitatea formelor de aciclovir pentru administrare orală la copiii cu vârsta sub 2 ani nu au fost stabilite.
Instrucțiuni speciale
Se recomandă începerea tratamentului la apariția primelor semne ale bolii.
În aplicarea aciclovir se poate dezvolta insuficienta renala acuta din cauza precipitarea cristalelor de aciclovir, care este deosebit de probabil când utilizarea simultană a medicamentelor nefrotoxice. Pentru a preveni cristalizarea în aparatul tubular, se recomandă să se ia o cantitate mare de lichid.
Tratamentul pacienților vârstnici trebuie efectuat cu o creștere suficientă a încărcării cu apă și sub supravegherea unui medic.
Trebuie să se acorde atenție la numirea pacienților cu tulburări psihoneuropene, afectarea funcției renale și hepatice, tulburări electrolitice, hipoxie severă.
În tratamentul herpesului genital, trebuie să se evite contactul sexual sau să se utilizeze prezervative. utilizarea aciclovirului nu împiedică transmiterea virusului partenerilor.
supradoză
Simptome: dureri de cap, tulburări neurologice, dificultăți de respirație, greață, vărsături, diaree, insuficiență renală, letargie, convulsii, comă.
Tratament: menținerea funcțiilor vitale, hemodializă.
Interacțiunile medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a probenecid scade secreția tubulară a aciclovirului și astfel crește concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al aciclovirului.
În cazul utilizării concomitente a aciclovirului cu medicamente nefrotoxice, crește riscul dezvoltării acțiunii nefrotoxice (în special la pacienții cu insuficiență renală).
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Termeni și condiții de depozitare
Preparatul trebuie depozitat într-un loc uscat, protejat de lumină și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu utilizați după data specificată pe ambalaj.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: