Excipienți. celuloză microcristalină, hipromeloză (hidroxipropilmetilceluloză), impelloză (croscarmeloză sodică), stearat de calciu.
Compoziția membranei: hipromeloză, macrogol 4000, talc, dioxid de titan, oxid de fier, oxid galben.
5 buc. - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
5 buc. - ambalaje de contur celular (1) - ambalaje din carton.
5 buc. - ambalaje planimetrice celulare (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - ambalaje de contur celular (1) - ambalaje din carton.
Acțiune farmacologică
Levofloxacin - un agent antibacterian sintetic al unui fluorochinolonă cu spectru larg, care conține ca substanță activă levofloxacină - izomerul levogir al ofloxacin. Blocuri de levofloxacină ADN girazei și reticulare dă supercoiling de ADN-ului pauze, inhibă sinteza ADN-ului, provoacă schimbări profunde morfologice în citoplasmă, peretele celular și membrane.
Levofloxacinul este activ împotriva majorității tulpinilor de microorganisme, atât in vitro, cât și in vivo.
Aerobe gram-pozitive microorganisme: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulazo-negativi methi-S (I), Staphylococcus aureus graecum-S, Staphylococcus epidermidis graecum-S, Staphylococcus spp (SNC), Streptococi Grupa C și G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni i / S / R, Streptococcus pyogenes, streptococi viridans peni-S / R.
Microorganisme gram-negative aerobe. Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, corrodens Eikenella, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae Ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella Moraxela (3 + / p-, Morganella morganii, non PPNG Neisseria gonorrhoeae / PPNG, Neisseria meningitidis, CONIS Pasteurella, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
microorganisme anaerobe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Alte microorganisme: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Farmacocinetica
Levofloxacinul este absorbit rapid și aproape complet după administrarea orală. Aportul alimentar are un efect redus asupra vitezei și integrității absorbției. Biodisponibilitatea a 500 mg levofloxacină după administrarea orală este de aproape 100%. După administrarea unei doze unice, Cmax de levofloxacină 500 mg este de 5,2-6,9 μg / ml, timpul de atingere a Cmax este de 1,3 ore și T1 / 2 este de 6-8 ore.
Legătura cu proteinele plasmatice este de 30-40%. Penetreaza țesuturi și organe: plămânii, mucoasa bronșică, spută, organe ale sistemului urogenital, ale țesutului osos, fluid cerebrospinal, prostatei, leucocite polimorfonucleare, macrofage alveolare.
În ficat, o mică parte este oxidată și / sau deacetilată. Se excretă din organism în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea orală, aproximativ 87% din doză se excretă neschimbată timp de 48 de ore, mai puțin de 4% cu fecale timp de 72 de ore.
Bolile infecto-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile:
- Sinuzită acută;
- exacerbarea bronșitei cronice;
- pneumonie comunitară;
- infecții ale tractului urinar complicate (inclusiv pielonefrită);
Infecții ale tractului urinar necomplicate;
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- septicemia / bacteremia asociată cu indicațiile de mai sus;
- infecție intra-abdominală.
Schema de dozare
Medicamentul se administrează oral o dată sau de două ori pe zi. Tabletele nu pot fi mestecate și spălate cu o cantitate suficientă de lichid (0,5 până la 1 cană), pot fi administrate înainte de mese sau între mese. Dozele sunt determinate de natura și gravitatea infecției, precum și de susceptibilitatea suspectată de patogen.
Pacienții cu funcție renală normală sau moderată redusă (clearance-ul creatininei> 50 ml / min.) Se recomandă următoarea schemă de administrare a medicamentului: sinuzită. 500 mg o dată pe zi - 10-14 zile; exacerbarea bronșitei cronice: 250 mg sau 500 mg o dată pe zi - 7-10 zile; pneumonie comunitară: 500 mg de 1-2 ori pe zi - 7-14 zile. complicații ale tractului urinar: 250 mg o dată pe zi - 3 zile; prostatită: 500 mg o dată pe zi - 28 de zile; Infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită: 250 mg o dată pe zi - 7-10 zile; infecții ale pielii și țesuturilor moi: 250 mg o dată pe zi sau 500 mg 1-2 ori pe zi - 7-14 zile; septicemie / bacteremie: 250 mg sau 500 mg de 1-2 ori pe zi -10-14 zile; infecția intra-abdominală: 250 mg sau 500 mg o dată pe zi - 7-14 zile (în combinație cu medicamente antibacteriene care acționează asupra florei anaerobe).
Pacienții care suferă hemodializă sau dializă peritoneală ambulatorie permanentă nu necesită doze suplimentare.
Pacienții cu insuficiență hepatică nu au nevoie de o selecție specială de doză, deoarece levofloxacina este metabolizată în ficat doar într-o măsură foarte mică.
Ca și în cazul utilizării altor antibiotice, tratamentul cu Levofloxacin se recomandă să continue cel puțin 48-78 de ore după normalizarea temperaturii corporale sau după recuperarea confirmată de laborator.
Efect secundar
Frecvența unui efect secundar este determinată de
următorul tabel:
Apariția efectelor secundare
la 1-10 pacienți din 100
mai puțin de 1 pacient din 100
mai puțin de 1 pacient din 1000
mai puțin de 1 pacient din 10 000
Reacții alergice: uneori - mâncărime și roșeață a pielii; rar - generale reacții de hipersensibilitate (anafilactice și reacții anafilactice) cu simptome cum ar fi urticarie, bronhoconstricție și, eventual, - astm sever; foarte rare - umflarea pielii și a mucoaselor (cum ar fi feței și gâtului), scăderea bruscă a tensiunii arteriale și șoc, hipersensibilitate la lumina solară și radiațiile UV (vezi „Precautii“.), pneumopatie de hipersensibilitate, vasculite; în unele cazuri - erupții cutanate severe pe piele pentru a forma un blister, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell) și eritem exudativ. Reacțiile frecvente de hipersensibilitate pot fi precedate uneori de reacții cutanate mai ușoare. Reacțiile de mai sus se pot dezvolta după prima doză în câteva minute sau ore după administrarea medicamentului.
Din partea sistemului digestiv: deseori - greață, diaree, activitate crescută a enzimelor hepatice (de exemplu, alanin aminotransferază și aspartat aminotransferază); uneori - pierderea apetitului, vărsături, dureri abdominale, tulburări digestive; rareori - diaree cu un amestec de sânge, care, în cazuri foarte rare, poate fi un semn de inflamație a intestinului și chiar de colită pseudomembranoasă (vezi "Instrucțiuni speciale").
Metabolism: foarte rar - scăderea concentrației de glucoză din sânge, are o semnificație specială pentru pacienții cu diabet zaharat (posibile semne de hipoglicemie: creșterea apetitului, nervozitate, transpirații, tremurături). Experiența cu utilizarea altor chinolone indică faptul că aceștia sunt capabili să provoace o exacerbare a porfiriei la pacienții care suferă deja de această boală. Un efect similar nu este exclus chiar dacă se utilizează levofloxacină.
Din sistemul nervos: uneori - dureri de cap, amețeli, și / sau amorțeală, somnolență, tulburări de somn, rare - anxietate, parestezii în mâini, tremor, reactii psihotice cum ar fi halucinații și depresie, agitație, convulsii și confuzie; foarte rar - tulburări vizuale și auditive, încălcarea sensibilității la gust și a mirosului, reducerea sensibilității tactile.
Din sistemul cardiovascular: rareori - creșterea frecvenței cardiace, scăderea tensiunii arteriale; foarte rar - colaps vascular (asemănător șocului); în unele cazuri - extinderea intervalului Q-T.
Din partea sistemului musculo-scheletic: rareori - leziuni ale tendonului (inclusiv tendinită), dureri articulare și musculare, foarte rar - ruptura tendoanelor (de exemplu, tendonul lui Achilles); acest efect secundar poate fi observat în 48 de ore de la începerea tratamentului și poate fi bilateral (vezi "Instrucțiuni speciale"), slăbiciune musculară, care are o importanță deosebită pentru pacienții cu sindrom bulbar; în unele cazuri - leziuni musculare (rabdomioliză).
Din sistemul urinar: rareori - niveluri crescute de bilirubină și creatinină în ser; foarte rar - deteriorarea funcției renale până la insuficiența renală acută, nefrită interstițială.
De la hematopoieză: uneori - o creștere a numărului de eozinofile, o scădere a numărului de leucocite; rareori - neutropenie, trombocitopenie, care poate fi însoțită de creșterea sângerării; foarte rar - agranulocitoză și dezvoltarea de infecții severe (febră persistentă sau recurentă, deteriorarea stării de bine); în unele cazuri - anemie hemolitică; pancitopenie.
Altele: uneori - slăbiciune generală; foarte rar - o febră.
Orice tratament antibiotic poate provoca schimbări în microflora, care este în mod normal prezentă la om. Din acest motiv, poate apărea o reproducere crescută a bacteriilor și ciupercilor rezistente la antibioticul utilizat, care, în cazuri rare, poate necesita un tratament suplimentar.
Contraindicații
Hipersensibilitate la levofloxacină sau alte chinolone;
- insuficiență renală (cu clearance al creatininei mai mic de 20 ml / min - din cauza imposibilității administrării acestei forme de dozare);
- leziuni ale tendoanelor în timpul tratamentului anterior cu chinolone;
- Copii și adolescenți (până la 18 ani);
- sarcina și alăptarea.
Este necesară precauție la vârstnici datorită probabilității ridicate de a avea o reducere concomitentă a funcției renale, precum și deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Pacienții cu insuficiență hepatică nu au nevoie de o selecție specială de doză, deoarece levofloxacina este metabolizată în ficat doar într-o măsură foarte mică.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Contraindicat în caz de insuficiență renală (cu clearance al creatininei mai mic de 20 ml / min - din cauza incapacității de a administra această formă de dozare).
Pacienții după hemodializă nu necesită introducerea unor doze suplimentare.
Utilizarea la copii
Levofloxacinul nu poate fi utilizat pentru a trata copii și adolescenți (sub vârsta de 18 ani) datorită posibilității deteriorării cartilajului articular.
Aplicarea la pacienții vârstnici
În tratamentul pacienților senile, trebuie avut în vedere faptul că pacienții din acest grup suferă adesea de afectarea funcției renale (vezi pct. "Metoda de administrare și doză").
Instrucțiuni speciale
Levofloxacinul nu poate fi utilizat pentru a trata copiii și adolescenții din cauza posibilității deteriorării cartilajului articular.
În tratamentul pacienților vârstnici trebuie avut în vedere faptul că acest grup de pacienți suferă de multe ori afectare a funcției renale (vezi. Secțiunea „Metoda de utilizare și dozare“).
În cazul pneumoniei severe cauzate de pneumococi, levofloxacina nu poate asigura efectul terapeutic optim. Infecțiile din spitale cauzate de anumiți agenți patogeni (P. aeruginosa) pot necesita tratament combinat.
În timpul tratamentului cu Levofloxacin, se poate dezvolta un episod de convulsii la pacienții cu leziuni cerebrale anterioare datorate, de exemplu, unui accident vascular cerebral sau unui traumatism sever.
În ciuda faptului că fotosensibilitatea observată în aplicarea levofloxacină este foarte rar, pentru a evita sa nepotrivită nu au fost supuse în mod inutil la lumină solară puternică sau la radiații ultraviolete artificiale.
Dacă se suspectează colită pseudomembranoasă, levofloxacina trebuie întreruptă imediat și este inițiat tratamentul adecvat. În astfel de cazuri, medicamentele care deprimă motilitatea intestinală nu trebuie utilizate.
Rareori observate la utilizarea medicamentului tendonita Levofloxacinului (în principal inflamația tendonului Achilles) poate duce la ruperea tendoanelor. Persoanele în vârstă sunt mai predispuse la tendinită. Tratamentul cu glucocorticosteroizi, cu toate probabilitățile, crește riscul ruperii tendoanelor. Dacă suspiciunea de tendinită trebuie să înceteze imediat tratamentul cu Levofloxacin și să înceapă tratamentul adecvat al tendonului afectat.
Pacienții cu deficit de glucozo-6-fosfat (o tulburare metabolică moștenită) poate răspunde la fluorochinolone distrugerea eritrocitelor (hemoliza). În acest sens, tratamentul acestor pacienți cu levofloxacină trebuie efectuat cu mare grijă.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
O astfel de pregătire efecte secundare Levofloxacina ca amețeli sau stupoare, somnolență și tulburări de vedere (a se vedea. De asemenea, „Efect secundar) poate afecta reactivitatea și capacitatea de a se concentra. Acest lucru poate fi un risc în situațiile în care aceste capacități sunt deosebit de importante (de exemplu, în cazul conducerii, al mașinilor și al mecanismelor de întreținere, efectuarea lucrărilor într-o poziție instabilă).
supradoză
Simptomele unei supradoze de droguri Levofloxacin apar la nivelul sistemului nervos central (confuzie, amețeli, afectarea stării de conștiență și convulsii convulsii de tip epipripadkov). Mai mult, pot fi marcate tulburări gastro-intestinale (de exemplu, greață) și leziuni erozive ale membranelor mucoase, Alungirea intervalului Q-T.
Tratamentul trebuie să fie simptomatic. Levofloxacinul nu este excretat prin dializă (hemodializă, dializă peritoneală și dializă peritoneală permanentă). Nu există un antidot specific.
Interacțiunile medicamentoase
Există rapoarte de scăderea marcată a pragului convulsivant, în timp ce utilizarea de chinolone și substanțe care pot, la rândul lor, să scadă pragul convulsivant. În mod similar, acest lucru se aplică și în cazul utilizării simultane a chinolonilor și a teofilinei.
Efectul medicamentului Levofloxacin a slăbit în mod semnificativ cu administrarea simultană cu sucralfatul. Același lucru se întâmplă și cu utilizarea simultană a agenților antacidici care conțin magneziu sau aluminiu, precum și a sărurilor de fier. Levofloxacina trebuie administrată cu cel puțin 2 ore înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente. Carbonatul de calciu nu a fost detectat.
În cazul utilizării concomitente a antagoniștilor de vitamină K este necesară controlul asupra sistemului de coagulare a sângelui.
Eliminarea (clearance-ul renal) al levofloxacinei a încetinit ușor prin acțiunea cimetidinei și probenicidului. Trebuie remarcat faptul că această interacțiune nu are practic semnificație clinică. Cu toate acestea, în timp ce utilizarea de tip droguri cimetidina probenicid și blocarea anumitor clearance-ul cale (secreție tubulară), tratamentul cu levofloxacină trebuie efectuată cu grijă. Aceasta se aplică în primul rând pacienților cu funcție renală limitată.
Levofloxacinul crește ușor timpul de înjumătățire al ciclosporinei.
Utilizarea glucocorticosteroizilor crește riscul ruperii tendoanelor.
Termeni și condiții de depozitare
Lista B. Nu lăsați la îndemâna copiilor, uscați și protejați de lumină, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Perioada de valabilitate - 2 ani. Nu utilizați după data de expirare.
Articole similare
-
Rosamet instrucțiuni de utilizare indicații, contraindicații, efect secundar - descrierea rozamet
-
Doxepin (doxepinum) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă
Trimiteți-le prietenilor: