Substanță activă
Același ingredient activ Ceftriaxonă este o pulbere cristalină albă sau gălbuie, solubilă în apă și puțin solubilă în alcool etilic.
Formulă chimică: C18H18N8O7S3. Titlu: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoxiimino) acetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 , 6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciclo [4,2,0] oct-2-enă 2-carboxilic (și ca sare disodică).
Ca și alte cefalosporine, ceftriaxona este un derivat al acidului 7-ACK (acid 7-aminocefalosporanic). 7-ACK, inclus în molecula Ceftriaxone, conține în structura sa un inel beta-lactam format din trei atomi de carbon și un atom de azot.
Din acest motiv, Ceftriaxona, precum și alte cefalosporine, sunt denumite antibiotice beta-lactamice sau beta-lactame.
Mecanism de acțiune
Împreună cu cefalosporinele, beta-lactamele includ alte grupuri de antibiotice: peniciline, carbopenemuri și monobactamuri. Prezenta inelului beta-lactamic în structura moleculară determină în mare măsură proprietățile antimicrobiene ale ceftriaxonei.
Toate antibioticele au efecte bactericide, bacteriostatice sau mixte. Acțiunea bacteriostatică se manifestă prin inhibarea creșterii și reproducerii celulelor bacteriene și prin acțiunea bactericidă în distrugerea lor.
Ceftriaxona are proprietăți bactericide. Efectul bactericid al medicamentului se manifestă prin distrugerea peretelui bacterian. Acest mecanism este complex și nu este pe deplin înțeles.
După cum se știe, bacteriile aparțin microorganismelor unicelulare. Ca orice celulă, o bacterie nu poate exista fără o membrană sau o membrană celulară. Dacă este deteriorat, bacteria moare.
Peretele celular, alături de alți compuși organici, include murină, o substanță organică aparținând clasei de polimeri peptidoglicani. Sinteza peptidoglicanelor se efectuează sub acțiunea enzimelor transpeptidazice.
Ceftriaxona are o afinitate pentru transpeptidaze și se leagă de acestea. Din acest motiv, acești compuși sunt menționați ca proteine care leagă penicilina. La urma urmei, penicilina și ceftriaxona sunt beta-lactame, iar efectul lor bactericid este similar.
Inactivarea proteinelor care leagă penicilina și întreruperea ulterioară a sintezei peptidoglicanilor se manifestă prin faptul că celula bacteriană are forma unei mingi și apoi se rupe. Proteinele care leagă penicilina nu sunt omogene în proprietățile și funcțiile lor.
Există unii dintre aceștia care sunt responsabili pentru menținerea formei de bacterii. Inhibarea funcției acestor proteine se manifestă prin faptul că celula bacteriană își pierde forma, ceea ce duce și la moartea sa. Unele proteine catalizează formarea unui sept atunci când divizează o celulă bacteriană.
Inhibarea acestor proteine se manifestă prin faptul că nu are loc fisiunea, iar bacteriile dobândesc forma filamentelor lungi. Pe lângă inhibarea funcției proteinelor care leagă penicilina, ceftriaxona promovează eliberarea autolizinelor. Aceste substanțe sunt conținute într-o celulă bacteriană și reglează cantitatea de peptidoglicani. Activarea autolizinelor de ceftriaxonă duce la auto-distrugerea celulelor bacteriene.
În timp, bacteriile dezvoltă rezistență sau rezistență la efectele nocive ale antibioticelor. Există mai multe mecanisme de formare a rezistenței.
Unele dintre aceste mecanisme vizează eliminarea contactului cu antibioticele cu celulele bacteriene. Alte mecanisme modifică proprietățile proteinelor care leagă penicilina.
În același timp, afinitatea acestor proteine și a moleculelor ceftriaxone scade, ceea ce face dificilă conexiunea lor. Există, de asemenea, oa treia modalitate de inactivare a ceftriaxonei - distrugerea acesteia de beta-lactamaze. Acești compuși enzimatici sunt secretați de bacterii ca răspuns la prezența antibioticelor.
Beta-lactamazele conțin mai mulți compuși care inactivează antibacterieni beta-lactamici. Cefalosporinele sunt distruse de penicilinază și cefalosporinază.
Beta-lactamazele produc atât bacterii gram-pozitive, cât și gram-negative. Și Gram-pozitiv le produce în cantități mari. Cu toate acestea, microbii gram-negativi acumulează beta-lactamaze într-o măsură mai mare pe suprafața membranei celulare.
Și pentru că sunt mai rezistenți la cefalosporine. În funcție de eficacitatea și rezistența la penicilinază, se izolează 5 generații de cefalosporine. Ceftriaxona este reprezentantul celei de-a treia generații a acestui grup de droguri.
Acest antibiotic este rezistent la acțiunea beta-lactamazelor secretate de multe bacterii Gram-pozitive și Gram-negative. Majoritatea cefalosporinelor, incl. și Ceftriaxone, nu sunt practic absorbite în tractul digestiv și cu administrare internă irită mucoasa de stomac și intestine.
Prin urmare, numai formele injectabile ale medicamentului sunt adecvate pentru utilizare în practica clinică. Ceftriaxona are un spectru larg de acțiune antibacterian.
Pentru el, multe bacterii gram-pozitive și gram-negative sensibile: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, pseudomonas, bacilul de gripă și parainfluenza și streptococi piogen zelenyaschy, Salmonella, Shigella, Klebsiella, E. coli, Neisseria meningita si gonoreea, Enterobacter, Proteus, palid treponema.
Ceftriaxona este eficace in infectiile anaerobe cauzate de Bacteroides și Clostridia. Cu toate acestea, unele specii de Clostridia, Streptococcus grup D, enterococi nu sunt sensibile la acest antibiotic. Ceftriaxon la o acumulează rapid în concentrațiile necesare, mai întâi în plasmă, și apoi - în țesuturile și fluidele corpului (plămâni, bronhii, sistemul urogenital, oase, cartilagii).
Medicamentul este slab penetrează bariera hematoencefalică intactă, dar inflamarea meningelui penetrează bine în lichidul cefalorahidian. acțiune bactericidă Due și un Ceftriaxonă antibacterian cu spectru larg este medicamentul ales pentru mulți bronhopulmonară abia procedând, urinar, infecții intestinale, r. H. In pneumonia, peritonita, sepsis.
Este adesea prescrisă empiric în primele zile, când agentul infecțios nu este identificat. O altă caracteristică pozitivă a medicamentului: toxicitatea relativ scăzută. Este mai mic decât multe alte antibiotice. Cu toate acestea, după utilizarea Ceftriaxonei, disbacterioza intestinului și deficiența asociată a vitaminei K se dezvoltă adesea.
În plus, îmi dezvoltă adesea o alergie la acest medicament. Dacă alte beta-lactame, în special penicilinele, sunt intolerante, alergia poate fi de tip cructual.
Istoria creației
Cefalosporinele au fost obținute în Italia în anii '40 ai secolului trecut. Ca materie primă naturală, o matriță din apele reziduale costiere, cephalosporium acrimonium (denumirea grupului antibacterian), a servit ca materie primă naturală.
Ulterior s-au sintetizat multe antibiotice semisintetice-cefalosporine. Ceftriaxona ca reprezentant al celei de-a treia generații a fost obținută în 1982. Drogul a fost produs și continuă să fie produs de multe companii farmaceutice din Rusia și din străinătate. În ultimii zeci de ani, a fost folosit cu succes în practica medicală pentru tratarea infecțiilor bacteriene severe.
Tehnologie de sinteză
Ceftriaxona se obține prin metoda semisintetică. În cursul reacțiilor consecutive la molecula 7-ACK, care este baza medicamentului, se atașează radicali organici.
Forme de eliberare
Cel mai frecvent în rețeaua chimistului este Ceftriaxone, produs de diverse companii farmaceutice ruse, în sticle de 1000 mg (1 g) de pulbere injectabilă. Printre preparatele străine brevetate, Rootsefn, produs de compania elvețiană Hoffmann-La Roche, se evidențiază pentru calitatea sa. Există și alte medicamente străine și domestice - sinonime cu substanța activă Ceftriaxonă:
- Lendacin-Lek, Slovenia, Sandoz, Austria;
- Azaran - Hemofarm, Serbia;
- Medaxon - Medocemi, Cipru;
- Oframax - Ranbaxy, India;
- Cefatrină - Dzepak, India;
- Cefogram - Orhidee, India;
- Roceferin - Bryntsalov, Rusia;
- Cephson - Mustafa. Turcia;
- Ceftriaball - ABOL, Rusia;
- Betasporina - Atral, Portugalia;
- Torotsef - Torrent, India.
Toate preparatele sunt prezentate prin flacoane cu 1 g de pulbere de injectare. Unii producători împreună cu 1 g produc 250, 500 mg și 2 g. De regulă, medicamentele străine sunt mai scumpe decât medicamentele de uz intern. Iar motivul nu este doar de calitate.
Multe companii farmaceutice din străinătate oferă sticle complete cu fiole care conțin cantitatea necesară de solvent (soluție 1% de lidocaină). Desigur, acest lucru nu poate afecta decât costul formei de dozare.
În plus față de Ceftriaxone, a treia generație de cefalosporine include cefoperazonă, cefotaximă, cefiximă, cefodizim. Acum utilizați medicamente IV-V generații: Cefepime, Ceftir, Tseftozolan, Cetofibiprol.
Este ușor de observat că majoritatea antibioticelor - cefalosporine (dar nu toate) încep cu combinația de litere ceph. Reprezentanții generațiilor recente sunt o acțiune bactericidă mai puternică, o mai mare latitudine de spectru antibacterian și o rezistență mai mare la lactamaze. Cu toate acestea, Ceftriaxone continuă să fie utilizat în practica clinică.
- Leziuni cutanate infecțioase, infecții ale rănilor;
- Boli infecțioase ale sistemului respirator (bronșită, pneumonie, pleurezie);
- Infecția organelor ORL (rinită, sinuzită, otită);
- Infecția organelor cavității abdominale (peritonită, empatie a vezicii biliare);
- Infecții intestinale - salmoneloză, dizenterie, febră tifoidă;
- Borrelioză (boala Lyme);
- Meningită bacteriană;
- sepsis;
- endocardită;
- Activarea florei bacteriene patogene oportuniste în condiții de imunodeficiență;
- Leziunile infecțioase ale sistemului musculoscheletal (osteomielita, artritei purulente);
- Infecția rinichilor (urolitiază, pielonefrită);
- Infecție genitourinară, inclusiv și boli cu transmitere sexuală (boli cu transmitere sexuală) - gonoree, sifilis, chancre moale.
Medicamentul se administrează intramuscular și intravenos. Doza standard pentru adulți este de 1 g de 2 ori pe zi (după 12 ore). În condiții severe, doza zilnică poate fi crescută, dar nu mai mare de 4 g. Medicamentul se utilizează în practica pediatrică.
La copiii cu vârsta peste 12 ani și cu o greutate corporală mai mare de 50 kg, dozele sunt aceleași ca și pentru adulți. Copiii nou-născuți până la 12 săptămâni de administrare a medicamentului o dată la o rată de 20-50 mg / kg greutate corporală. Pentru copiii toracici și copiii sub 12 ani, ceftriaxona este prescrisă la o rată de 20-80 mg / kg de greutate corporală.
Cand puternic curge proces infecțios, însoțită de febră, intoxicație microbiană, inflamatorii și modificări distructive ale organelor interne, Ceftriaxon se administrează de preferință intravenos și intravenos.
Pentru administrarea intravenoasă, conținutul flaconului 250 și 500 mg este diluat în 5 ml de solvent și 1 g în 10 ml de solvent. Ca solvent, fiz. soluție sau apă pentru injectare. Ceftriaxona se administrează lent intravenos.
Pentru introducerea intravenoasă a picăturilor la adulți și copii, medicamentul este diluat în 100 ml de fiz. soluție. Durata picăturilor intravenoase trebuie să fie de cel puțin 30 de minute. Pentru administrarea intramusculară, 250 și 500 mg de ceftriaxonă sunt diluate în 2 ml și 1 g în 3,5 ml solvent. Injectările intramusculare de ceftriaxonă sunt dureroase.
Prin urmare, ca solvent, cel mai optim este soluția 1% a anestezicului local Lidocaine, care este extrem de rar. Cel mai adesea puteți găsi o soluție de 2%. Pentru a prepara o soluție 1% de lidocaină 2% este crescută în fiz. soluție sau în apă pentru injecție într-un raport de 1: 1.
Când se administrează intramuscular, trebuie avut grijă să se asigure că lidocaina, care este prezentă ca solvent, nu intră accidental în vasul de sânge. Pentru aceasta, înainte de a injecta drogul, trageți pistonul seringii pe el însuși.
Nu trebuie să existe sânge în soluție. Intrarea de lidocaină în sânge este plină de colaps - o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Din același motiv, Ceftriaxone nu este diluat pentru administrare intravenoasă cu lidocaină.
La Ceftriaxone, ca la Lidocaină, apar deseori reacții alergice. Prin urmare, înainte de prima injectare a medicamentului este recomandat să efectueze teste intradermice.
Efectuați eșantioane, precum și evaluați-le, puteți numai personalul medical într-o instituție medicală. Ceftriaxona se utilizează atât ca monoterapie, cât și în combinație cu alte antibiotice. A doua opțiune este mai preferabilă, deoarece efectul antibacterian crește și spectrul se extinde.
Trebuie avut în vedere faptul că, cu procese purulente, administrarea numai a ceftriaxonei, precum și un alt antibiotic, va fi ineficientă. Terapia cu antibiotice trebuie efectuată numai în asociere cu refacerea concentrării purulente (deschidere, drenaj, spălare locală cu antiseptice, aplicarea de pansamente aseptice).
Durata tratamentului cu ceftriaxona se determină individual, dar trebuie să fie de cel puțin o săptămână. În orice caz, după îmbunătățirea stării generale și normalizarea temperaturii, medicamentul trebuie injectat timp de încă 3 zile.
farmacodinamie
După injectarea intramusculară, medicamentul intră rapid în circulația sistemică. De acolo intră în structurile țesuturilor și în fluidele biologice ale corpului. Concentrația maximă în plasma sanguină cu injecție intramusculară se formează în 2-3 ore, cu administrare intravenoasă - imediat.
Medicamentul sub formă de metabolit inactiv este excretat cu bilă prin intestin (60-50%) și sub formă nemodificată - prin rinichi cu urină (50-40%). Timpul de înjumătățire este de 6-9 ore. La nou-născuții și pacienții vârstnici, precum și la persoanele cu insuficiență hepatică și renală, excreția Ceftriaxone poate încetini.
Efecte secundare
- CNS. amețeli, cefalee;
- GIT. stomatită, glossită, durere abdominală, flatulență, diaree, disbacterioză, enterocolită, distorsiuni ale gustului, nivel crescut de enzime hepatice, icter;
- Sistemul cardiovascular. flebită la locul injecțiilor intravenoase;
- Sistemul urinar. scăderea volumului de urină (oliguria) excretă, glucoză și eritrocite în urină (glucozurie, hematurie), creșterea conținutului de uree și creatinină în urină;
- Sânge. anemie, leucopenie, leucocitoză, trombocitopenie, trombocitoză, sângerări nazale;
- Sistemul respirator. alergie bronhospasm;
- Piele și țesutul subcutanat. erupție alergică, mâncărime, eritem, edem, abces postinject;
- General. șoc anafilactic, frisoane, febră, suprainfecție fungică.
Contraindicații
Hipersensibilitate la ceftriaxonă și alte cefalosporine. Medicamentul este administrat cu precauție la pacienții vârstnici, persoanele care suferă enterocolite și colita ulcerativă, insuficiență hepatică și renală și sugarii prematuri cu crescute sau bilirubinei niveluri la naștere.
Interacțiunea cu alte medicamente
- Antibiotice-aminoglicozide - întărirea reciprocă a acțiunii antibacteriene;
- Diuretice brute și medicamente nefrotoxice - creșterea nefrotoxicității;
- Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și dezagregante - risc de sângerare;
- Alcoolul etilic - o slabă slăbire a efectului antibacterian al Ceftriaxonei.
Sarcina și lactemia
Medicamentul pătrunde în bariera placentară. Securitatea sa pentru embrion nu este confirmată. De aceea, ceftriaxona în timpul sarcinii este prescrisă numai în trimestrul II-III, conform indicațiilor stricte. De la utilizarea sa în primul trimestru, în cazul în care stabilirea de organe și sisteme în făt, este necesar să se abțină. Ceftriaxona pătrunde în laptele matern. Prin urmare, cu numirea sa, alăptarea este întreruptă.
Medicamentul trebuie depozitat la o temperatură care să nu depășească 25 0 С. Perioada de valabilitate - 2 ani. Soluția preparată la temperatura camerei este adecvată timp de 6 ore și când este păstrată în frigider - timp de 1 zi. Utilizarea optima a solutiei imediat dupa preparare. Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.
(niciun rating încă, să fie primul)
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: