Medicamente adrenomimetice
Adrenomimeticalkie (simpatomimetice) înseamnă reproduce în organism, aceleași efecte care sunt observate cu stimularea nervilor postganglionare simpatic (cu excepția nervilor care alimentează glandele sudoripare). După cum sa menționat deja, la terminațiile nervilor simpatici in cazul noradrenalinei eliberat (împreună cu epinefrina sunt produse in glandele suprarenale), prin intermediul căruia excitație este transferată de la un organ nerv. Prin urmare, agentul adrenomimetic atunci când este administrat pentru a imita acțiunile noradrenalinei, oferind un efect stimulator asupra sistemului adrenergic.
În această secțiune, adrenalina, norepinefrina, efedrina, mesetonul și isadrina vor fi luate în considerare.
Adrenalina - 1- (3,4-dioxifenil) -2-metilaminoetanol - este un hormon secretat de medulla glandei suprarenale. În circumstanțe extreme, care necesită mobilizarea maximă a forțelor, o cantitate mare de adrenalină este eliberată în glandele suprarenale, ceea ce asigură pregătirea organismului pentru reacțiile energetice necesare.
Pentru scopuri medicale, adrenalina este obținută atât de la supraaglomerile bovinelor, cât și din punct de vedere sintetic. Adrenalina afectează toate organele și sistemele inervate de nervii adrenergici (adică la sfârșitul cărora este excretat norepinefrina). Acțiunea adrenalinei se manifestă în condițiile întregului organism și în organele izolate. Atunci când se taie nervii și regenerarea lor, acțiunea adrenalinei asupra organelor nu este doar conservată, ci chiar intensificată. Cea mai mare atenție din punct de vedere al medicinei practice merită acțiunea adrenalinei asupra sistemului cardiovascular. Este important faptul că vasele din diferite zone ale corpului reacționează diferit la injectarea de adrenalină. Vasele de piele, mucoase, organe abdominale și rinichi, sub influența adrenalinei, sunt foarte înguste. Vasele coronariene ale inimii se extind, datorită faptului că nervii simpatic pentru vasele inimii sunt vasodilatatoare. Vasele musculare scheletice și vasele cerebrale se extind, de asemenea. Această extensie, aparent, este pasivă. În contextul cavității abdominale organism întreg vasoconstricție și pielea sub influența epinefrina duce la o creștere bruscă a tensiunii arteriale, având ca rezultat o redistribuire a sângelui are loc din vasele abdominale în alte zone ale corpului.
Fig.31. Acțiunea adrenalinei asupra tensiunii arteriale. Un câine cântărind 6 kg sub anestezie uretanică. Săgeata indică introducerea în vena a 0,5 ml dintr-o soluție de 1: 10000 clorhidrat de adrenalină (conform MP Nikolaev)
Ulterior creșterea tensiunii arteriale conduce la excitație pressoretseptorov zona de carotide, care determină o scădere a tonusului vasomotor reflex lea centru și ca o consecință - scăderea tensiunii arteriale, chiar mai mică decât nivelul inițial. Andrenalin se referă la substanțe care măresc dramatic forța contracțiilor cardiace. Schimbările în ritm pot fi de două feluri. Efectele Neporedstvennoe de adrenalina asupra sistemului adrenergic a rezultatelor cardiace în frecvență crescută a frecvenței cardiace, ca urmare a efectelor reflexogene asociate cu tensiunea arterială ridicată, se produce bătăi lente ale inimii. Aceasta din urmă se datorează creșterii tonului centrilor nervilor vagi, care poartă impulsuri de frână în inimă. Caracterul opus al acestor efecte asupra inimii poate deveni o sursă de aritmie cardiacă. La tensiunea arterială inițială scăzută, încetinirea ritmului apare rar.
Fig.32 Schema zonelor reflexogene cardio-aortice și sinus-carotide (conform VV Zakusov)
Figura 33. Efectul adrenalinei asupra inimii izolate a unui iepure. De la a la b este transmisia la o concentrație de 1: 1.000.000 (SV Anichkov, ML Belenky)
Adrenalina - o substanță foarte instabilă, se descompune rapid, în special în soluții, care se explică prin oxidarea sa ușoară. Soluțiile primesc o culoare roz și apoi devin maro. Soluțiile cu o culoare maro nu ar trebui utilizate în scopuri medicale. Adrenalina din tractul gastrointestinal își pierde rapid activitatea, fără a avea timp să suge sângele. Prin urmare, adrenalina se administrează subcutanat, intramuscular, uneori intravenos, în funcție de urgența cazului. În cazul administrării subcutanate, adrenalina afectează în primul rând bronhiile. Andrenalina este utilizată ca vasoconstrictor la nivel local în procesele inflamatorii ale mucoasei nazale și ale ochiului. Se adaugă la soluțiile de anestezic local pentru a spori anestezia (vezi Anestezice la nivel local). Andrenalina pentru acțiune generală este indicată pentru scăderea acută a tensiunii arteriale și a astmului bronșic. Deoarece acest medicament în țesuturi este inactivat rapid de enzima aminoxidază, durata acțiunii sale în organism este calculată în minute. Pentru a obține un efect mai lung, adrenalina este administrată intravenos printr-o metodă de picurare.
Norepinefrina - 1- (3,4-dioxifenil) -2-aminoetanol - este, așa cum sa spus deja, un mediator în transmiterea impulsurilor nervoase de la capătul nervilor simpatic la celulele efectoare. Prin urmare, noradrenalina introdusă din exterior provoacă aceleași fenomene ca și iritarea nervilor simpatic. Prin acțiunea sa, este ușor diferită de adrenalină. Norepinefrina are o creștere de aproximativ 1,5 ori mai activă a tensiunii arteriale și, în același timp, are o toxicitate mai redusă. Oferă un efect pur presor, fără o scădere compensatorie a tensiunii arteriale și nu crește activitatea cardiacă. Norepinefria dilată numai vasele coronare ale inimii, iar vasele creierului se îngustează și afectează semnificativ mai puțin mușchiul neted. Nu are un efect semnificativ asupra consumului de oxigen de către țesuturi și, de asemenea, are un efect redus asupra zahărului din sânge. Există indicii că medicamentele adrenolitice elimină numai efectul presor al norepinefrinei, dar nu o distorsionează, ca în cazul adrenalinei. Norepinefrina, ca și adrenalina, este inactivată rapid în țesuturi.
Norepinefrina este din ce în ce mai folosită ca vasoconstrictor, deoarece, în unele cazuri, are un efect mai favorabil decât adrenalina.
Mesaton - un preparat sintetic - clorhidrat de 1- (metoxifenil) -2-metilaminoetanol. Pe structura chimica diferita de adrenalina in care nucleul aromatic al moleculei sale, există doar o singură grupă hidroxil localizată în poziția meta față de catena laterală. Conform proprietăților sale farmacologice, mesethonul este similar cu adrenalina, dar are o putere de efect mai mică. Mesaton este mai stabil decât adrenalina, poate rezista la sterilizare și nu își pierde activitatea atunci când este administrat oral. Acesta este utilizat în principal ca vasoconstrictor - în acele cazuri în care n adrenalina: colapsul și șoc condiții, pentru anestezie spinarii, pierderea de sange - in interiorul, subcutanat sau intravenos pentru hipertensiune arterială, atunci când rinita vasomotorie, pasmorke fân, conjunctivite - local cu scopul este de a obține o îngustare a vaselor și de a reduce umflarea membranelor mucoase. Mesaton se adaugă, de asemenea, soluțiilor de anestezice locale în loc de adrenalină pentru a îngusta vasele la locul injectării soluției.
Efedrina este un alcaloid, sursa de care sunt diferite tipuri de ephedra. Efedrina-1-fenil-2-metilaminopropanol nu are grupe hidroxil în nucleul aromatic:
Efedrină, adrenalină, stimulează sistemul adrenergic al organismului și provoacă aceleași schimbări în funcțiile fiziologice ale corpului: creșterea tensiunii arteriale, ca urmare a vasoconstricție, creșterea bronhodilatator, inhibarea peristaltismului și o creștere a zahărului din sânge. În comparație cu epinefrina, efedrina este foarte rezistentă. Prin puterea acțiunii, efedrina este inferioară adrenalinei, dar o depășește de durata acțiunii.
Figura 34. Efectele efedrinei asupra tensiunii arteriale. Câine cântărind 7 kg, anestezie cu uretan. Săgeata indică timpul de introducere în vena a 2 ml dintr-o soluție 1% de efedrină clorhidrică (în conformitate cu MP Nikolaev)
Efedrina excită sistemul nervos central, deci este folosit ca medicament de trezire pentru otrăvire cu medicamente și somnifere. În acest sens, este similar cu fenamina și primatul, dar este mai slab.
Conform datelor experimentale, efedrina are un efect antagonist asupra agenților de blocare a ganglionilor, ceea ce se explică prin creșterea producției de acetilcolină în ganglioni sub influența efedrinei. Acesta din urmă contribuie la acumularea în compuși ganglioni a unor compuși fosfori bogați în energie. Pe această bază, în cazul unei supradoze de agenți anticholinergici, se recomandă administrarea efedrinei.
Efedrina este utilizat pentru scăderea tensiunii arteriale, astm bronșic, urticarie, febra fânului, rinita vasomotorie, boala serului, otrăvirii și hipnotice.
Efedrina este contraindicată în hipertensiune arterială, ateroscleroză, insomnie.
Izadrin - 1- (3,4-dihidroxifenil) -2-izopropilaminoetanola - similare in structura chimica a adrenalinei, diferă în catena laterală a structurii: la azotul în locul grupării metil are reziduuri de izopropil. O caracteristică specială a medicamentului este exprimat în mod semnificativ în capacitatea de a relaxa mușchii netezi ai bronhiilor, în timp ce proprietățile vasoconstrictoare ale lui ușoară.
Izadrin este utilizat în principal sub formă de inhalări în atacurile de astm bronșic.
Substanțele sintetice descrise, similare în structura chimică și acțiunea cu adrenalina, sunt de asemenea numite amine simpatomimetice. Un exemplu al acestor compuși stabilește relația dintre structura și acțiunea lor. Pentru manifestarea acțiunii simpatomimetice, este necesar ca gruparea amino să fie prezentă la atomul de catenă secundară cu 2 atomi de carbon. O creștere sau o descreștere a numărului de atomi de carbon din grupa cu un radical aromatic și o grupare amino scade activitatea activității simpatomimetice a compusului. Cu o scădere a numărului de hidroxili din nucleu, rezistența și durata acțiunii medicamentului cresc.
Adrenalină clorhidrică (Adrenalinum hydrochloricum), FVIII (B). Produs sub formă de soluție 0,1% în fiole de 1 ml și în flacoane. parenteral folosit la 0,2-0,5 ml dintr-o soluție de 0,1% sau ca picături pentru ochi și picături nazale; sunt de asemenea adăugate la soluțiile de anestezice topice.
Doze mai mari: 1 ml dintr-o soluție 0,1%.
Efedrină clorhidrică (Ephedrinum hydrochloricum), FVIII (B). Pulbere cristalină albă, solubilă în apă. Administrat oral, subcutanat, intramuscular, intravenos (metoda picătură) la doze de 0.02-0.05 recomandate pentru anestezia spinală 30 minute înainte de administrarea anestezicului administrat subcutanat 1 ml dintr-o soluție 5% de efedrină. Topici ca vasoconstrictor este utilizat în soluții de 2-5% (picături pentru ochi și picături de nas).
Doze mai mari: 0,05 g (0,15 g).
Mesatonum (B). Pulbere cristalină albă, solubilă în apă. numește în interiorul 0,01-0,025 g în pulberi și tablete sub piele și în mușchi în soluție 1% în aceleași doze topic 0.5% 0.25 soluții.
Isadrin (Isadrinum) (B). Pulbere cristalină albă, solubilă în apă. Aplicați pentru inhalarea a 1 ml soluție 0,5% de 2-3 ori pe zi.
Trimiteți-le prietenilor: