Verotekan lance agricole (rusia) liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii

Verotecan este disponibil în următoarele forme de dozare:
  • "Verotecan" - liofilizat d / prigot. r-ra d / perfuzie 1 mg, 4 mg: fl. 1, 5, 25, 40 sau 75 buc.

Farmacodinamica Verotecan

Agent antitumoral, inhibitor de topoizomerază I. Topoizomeraza I este o enzimă care participă direct la replicarea ADN-ului. Topotecanul se leagă de complexul topoizomerază al ADN-ului I și previne re-reticularea liniilor ADN. Se crede că efectul citotoxic al topotecanului se datorează deteriorării stratului dublu de ADN format în timpul sintezei acestuia. În acest caz, enzimele implicate în replicare interacționează cu complexul triplu format de topotecan, topoizomerază I și ADN.







Farmacocinetica Verotecan

În cazul injectării IV de topotecan la adulți, la doze de 0,5-1,5 mg / m2 ca perfuzie zilnică de 30 de minute pe o perioadă de 5 zile, valorile ASC au crescut proporțional cu creșterea dozei.

Legarea topotecanului cu proteinele plasmatice este de 35%. Distribuția între celulele sanguine și plasma este destul de uniformă. Vd este de aproximativ 130 de litri, care este de aproximativ 3 ori mai mare decât conținutul total de apă din organism.

Metabolizată prin hidroliza inelului lactonic pentru a forma un acid carbolic sub forma unui inel deschis.

Clearance-ul de topotecan este de 64 l / h, ceea ce reprezintă aproximativ 2/3 din fluxul sanguin hepatic. T1 / 2 este de 2-3 ore, 20-60% din doză este excretată în urină în formă neschimbată și sub formă de metaboliți.

La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul plasmatic scade ușor, T1 / 2 crește; clearance-ul total este redus cu 10%.

La pacienții cu insuficiență renală (CC 41-60 ml / min), clearance-ul plasmatic scade cu aproximativ 67%, Vd scade într-o mică măsură, T1 / 2 crește cu 14%. În cazul insuficienței renale moderate, clearance-ul plasmatic al topotecanului a scăzut la un nivel care a fost de 34% din valoarea acestui parametru în grupul de control. Vd a scăzut cu aproximativ 25%, ceea ce a dus la o creștere a T1 / 2 medie de la 1,9 până la 4,9 ore.

Indicații pentru utilizare

cancer ovarian (forma metastatică a unei cereri de succes linie de terapie prima sau terapie ulterioară), cu celule mici și cancer pulmonar cu celule non-mici, sindrom mielodisplazic, leucemie mielomonocitară cronică.







Contraindicații

mielodeprescia Hipersensibilitate (număr de neutrofile - mai mic de 1,5 x 10 9 / L și trombocite mai mic de 100 x 10 9 / L), anemia (hemoglobina mai mică de 90 g / l), insuficiență renală severă (Cl creatinină sub 20 ml / min), sarcina, alăptarea.

Efecte secundare

Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): hematoxicitate legate de doză - anemie (nivelul hemoglobinei mai mic de 100 g / l - 95%, și 80 g / l - 40%), neutropenie (mai mică de 1,5 x 10 9 (98%, mai puțin de 1,0 × 10 9 / L-32%), trombocitopenie (trombocitopenie), trombocitopenie (mai puțin de 75 · 10 9 / L - 63%, până la 25 · 10 9 / L - 26%), sângerare, sângerare, ascuns.

Pe partea intestinului: greață (79%), vărsături (58%), diaree (42%), constipație (39%), dureri abdominale (33%), stomatita (24%), anorexie, obstrucție intestinală.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap (21%), parestezii (9%), oboseală, astenie.

Reacții alergice: reacții anafilactoide (modificarea culorii pielii la nivelul feței, erupție cutanată, urticarie etc.), insuficiență respiratorie, angioedem, dermatită.

Diverse: alopecie totală (42%), dispnee (20%), sepsis (0,7% - letală), febră, dezvoltarea infecțiilor, artralgii, învinețire și roșeață la locul de injectare (în cazul extravazare).

Verotecan - Metode de aplicare și doză

Stabilită individual, în funcție de indicații, stadiul bolii, starea sistemului de hematopoieză, schema terapiei antitumorale, funcția rinichilor.

supradoză

Simptome. oprirea funcției măduvei osoase, stomatită.

Tratamentul. spitalizarea, monitorizarea funcțiilor vitale; terapie simptomatică; dacă este necesar, transfuzia componentelor sanguine, administrarea de antibiotice cu spectru larg. Antidotul specific nu este cunoscut.

Formele medicamentoase de eliberare

Liofilizat pentru soluție perfuzabilă

4 mg - sticle (1) - ambalaje din carton.
4 mg - sticle (5) - ambalaje din carton.

Interacțiunea dintre Verotecan și alte medicamente

În cazul administrării simultane de topotecan cu alți agenți citotoxici care cauzează mielodepresie, este posibil să se mărească efectul opresiv asupra măduvei osoase.

Instrucțiuni speciale

Prepararea soluției: se dizolvă 4 mg de medicament prin adăugarea a 4 ml de apă sterilă pentru injecție în flacon. Concentrația soluției rezultate, având o culoare galbenă sau galben-verde, este de 1 mg / ml. Prin diluare suplimentară cu o soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru injectare, se obține o soluție cu o concentrație de 25-50 pg / ml.

Aplicarea Verotecan în timpul sarcinii și în timpul alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii.

Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Verotecan - utilizarea la copii

Utilizarea topotecanului în pediatrie nu este recomandată.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică

La pacienții cu insuficiență hepatică, se observă o ușoară scădere a clearance-ului topotecanului.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală

Verotekan LENS-PHARM (Rusia) se liofilizează pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii

Producătorii de Verotekan:







Trimiteți-le prietenilor: