Grup de nitroimidazoli
Nitroimidazolii sunt AMP sintetici cu activitate ridicată împotriva bacteriilor anaerobe și a agenților patogeni ai infecțiilor cu protozoare. Primul medicament din grup, metronidazol, a fost aprobat pentru uz medical în 1960. Tinidazol a fost creat ulterior. ornidazol. seksidazol, etc. incluzând un medicament pentru aplicarea topică a ternidazolului.
Mecanism de acțiune
Nitroimidazolul exercită un efect bactericid selectiv împotriva acelor microorganisme ale căror sisteme enzimatice sunt capabile să reducă gruparea nitro. Formele active reconstituite de droguri perturba replicarea ADN-ului și sinteza proteinelor într-o celulă microbiană, inhibând respirația tisulară.
Spectrul de activitate
Nitroimidazoli sunt active față de majoritatea anaerobi - atât Gram negative și Gram pozitive: Bacteroides (inclusiv B.fragilis), clostridii (inclusiv C.difficile), Fusobacterium spp. Eubacterium spp. Peptostreptococcus spp. P.niger. G. vaginalis. Stable este P. acnes.
La nitroimidazoli, protozoarele sunt sensibile (T. vaginalis, E. histolytica, G. lamblia, L. intestinalis, E. coli, Leishmania spp.) Și H. pylori.
Farmacocinetica
De nitromidazoli ingerare bine absorbit, biodisponibilitatea este mai mare de 80% și nu este afectată de alimente. Metronidazolul este bine absorbit atunci când este administrat intravaginal sub formă de tablete. Concentrațiile maxime în sânge sunt în acest caz aproximativ 50% din cele obținute atunci când se ia o doză echivalentă în interiorul pacientului. Atunci când se utilizează un gel vaginal, absorbția este mult mai mică. La aplicarea externă, metronidazolul practic nu este înmuiat. Nitroimidazoli sunt distribuite în mai multe țesuturi și fluide biologice, sunt bine trec prin bariera hematoencefalică (creând concentrații mai mari în țesutul LCR și creier) și bariera placentară, pătrunde în laptele matern, este secretat în mod activ de saliva si sucul gastric.
Nitroimidazolul este metabolizat în ficat prin formarea de metaboliți activi și inactivi. Încet, scos din organism, cu urină - 60-80% din doză, aproximativ 20% neschimbată, cu fecale - până la 15%. În cazul administrării repetate, este posibilă cumularea. Perioada de înjumătățire, în funcție de preparat, este de la 6 ore (metronidazol) până la 20 ore (secnidazol); la nou-născuți poate crește. În cazul insuficienței renale, timpul de înjumătățire al nitroimidazolilor nu se modifică.
Reacții nedorite
Cu aplicație sistemică
TRACT GASTROINTESTINAL: gust neplăcut în gură, durere în stomac, greață, vărsături, diaree.
SNC: dureri de cap, amețeli, afectarea coordonării mișcărilor, tulburare de conștiență, convulsii, în cazuri rare - convulsii epileptice.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime.
Reacții hematologice: leucopenie, neutropenie.
Reacții locale: flebită și tromboflebită după administrare intravenoasă.
Cu aplicație intravaginală (opțional)
Sistemul genitourinar: mâncărime, arsură în vagin sau vulva, edem al vulvei, apariția sau intensificarea secrețiilor, urinare frecventă.
Cu aplicație externă
Infecții anaerobe sau mixte aerobe-anaerobe din diferite locații:
infecții ale PDP (pneumonie de aspirație, empieem pleural, abces pulmonar);
infecție a sistemului nervos central (meningită, abces cerebral);
intra-abdominale, inclusiv infecții pelvine;
infecția cavității orale;
prevenirea perioperatorie cu intervenții intra-abdominale și ginecologice.
Infecția cu protozoare: trihomoniaza, giardiaza, balantidiasis, amoebiasis și amoebiasis extra-intestinale (hepatita amoebice abces hepatic, abces cerebral).
Eradicarea H. pylori în boala ulcerului peptic (în asociere cu alte medicamente).
Contraindicații
Reacția alergică la nitroimidazoli.
Bolile organice ale sistemului nervos central cu manifestări clinice severe.
Sarcina (primul trimestru).
Editați avertismentele
Alergie. Sunt legate de toate nitroimidazoli.
Sarcina. Nitroimidazolul penetrează bine placenta, creând concentrații ridicate în țesuturile fătului. În cadrul experimentului s-au descoperit efecte mutagene și carcinogene. Contraindicat în primul trimestru de sarcină, în trimestrele II și III, utilizarea acestora este acceptabilă pentru indicațiile de viață în absența unei alternative mai sigure.
Alaptarea. Nitroimidazolul penetrează în laptele matern. Concentrația de metronidazol și a metaboliților săi în plasma sanguină copilului este de 10-20% din concentrațiile din sângele mamei. Utilizarea nitroimidazolilor în timpul alăptării nu este recomandată.
Pediatrie. Luați în considerare posibilitatea de a cumula nitroimidazoli. La nou-născuți, timpul de înjumătățire poate crește până la o zi sau mai mult.
Geriatrie. În legătură cu modificările posibile legate de vârstă în funcție de funcția hepatică, poate fi necesară o reducere a dozei de nitroimidazol.
Disfuncția ficatului. Cu boală hepatică severă, poate exista o perturbare a metabolismului nitroimidazolilor, care poate necesita ajustarea dozei.
Boli ale sistemului nervos central. Acesta trebuie utilizat cu prudență, deoarece nitroimidazolul posedă neurotoxicitate, iar la pacienții cu boli organice ale SNC riscul de convulsii și convulsii crește.
Tulburări de hematopoieză. Acesta trebuie utilizat cu prudență, deoarece, cu încălcări inițiale ale hematopoieilor, crește riscul de a dezvolta leucopenie și neutropenie.
Stomatologie. Metronidazolul poate provoca tulburări de gură uscată și gust. Gura uscată promovează dezvoltarea cariilor, bolilor țesuturilor peri-dentare și candidozelor cavității bucale.
Interacțiunile medicamentoase
Metronidazolul, tinidazolul și sexnidazolul rup metabolismul alcoolului și provoacă reacții asemănătoare disulfiramului.
Nitroimidazolul poate spori efectul anticoagulantelor indirecte.
Activitatea nitromidazoli scade atunci când sunt combinate cu inductori ai enzimelor hepatice microzomal (fenobarbital, rifampicina) și se ridică împotriva aplicării inhibitori ai acestor enzime (cimetidina, etc.).
Informații pentru pacienți
Interiorul nitroimidazolilor poate fi luat indiferent de aportul alimentar. În caz de toleranță scăzută, trebuie luată pe stomacul gol în timpul sau după masă.
Respectați cu strictețe schema de tratament și regimurile terapeutice de-a lungul întregii perioade de tratament, nu omiteți doza și luați-o la intervale regulate. Dacă o doză este ratată, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați-o dacă este aproape timpul pentru următoarea doză; nu dublează doza următoare. Observați durata tratamentului.
Consultați un medic dacă ameliorarea nu survine în câteva zile sau apar simptome noi.
Nu beți alcool în timpul tratamentului cu metronidazol, tinidazol și seksidazol și în decurs de 48 de ore după întreruperea lor.
Când apare uscarea în gură, pot fi utilizate gume de mestecat sau bomboane fără zahăr; dacă gura uscată persistă mai mult de 2 săptămâni, trebuie să contactați medicul dentist.
Ai grijă când e amețit.
Când se tratează trichomoniasis, tratamentul partenerilor sexuali și utilizarea prezervativelor sunt necesare.
Evitați contactul cu medicamente pentru uz extern în ochi.
Tabletele intravainale trebuie injectate adânc în vagin, de preferință pe timp de noapte. Tratamentul trebuie început în ziua a 2-4a după menstruație.
Metronidazolul și tinidazolul pot determina colorarea întunecată a urinei.
Tabel. Preparate ale grupului de nitroimidazoli.
Principalele caracteristici și caracteristicile aplicației
Trimiteți-le prietenilor: