Denumirea latină: Elidel® Structura și compoziția:
Crema pentru uz extern.
- substanță activă: pimecrolimus 10 mg;
- substanțe auxiliare: hidroxid de sodiu; acidul citric este anhidru; alcool benzilic; sodiu cetil stearil sulfat; mono- și digliceride; alcool cetilic; alcool stearilic; propilen glicol; oleil alcool; medii de trigliceride cu lanț; apă purificată.
În tuburi din aluminiu pentru 15, 30 sau 100 g; într-un pachet de carton 1 tuba.
Descrierea formei de dozare:
Crema omogenă de la alb la aproape alb.
Pimecrolimus este un derivat al macromolactamului ascomicină și are un efect antiinflamator. Pimecrolimus inhibă selectiv producerea și eliberarea de citokine și mediatori inflamatorii din limfocitele T și din mastocitele.
Pimecrolimus se leagă specific la receptorul citosolici-12 și inhibă fosfataza dependentă de calciu - calcineurinei. Inhibarea calcineurinei conduce la o inhibare a proliferării limfocitelor T și prevenirea transcripției și producerea în T helper de tip 1 și de tip 2 citokine timpurii, cum ar fi IL-2, γ-interferon, IL-4, IL-5, IL-10, factorul de necroză tumorală (TNF-a) și factorul de stimulare a coloniilor de granulocite-macrofage. Pimecrolimus și tacrolimus inhibă în egală măsură răspunsul imun secundar într-un colonii de celule izolate de celule T-helper ale pielii, derivate de la pacienții cu dermatită atopică.
In plus, in vitro, după interacțiunea cu antigenul complex / IgE pimecrolimusul previne eliberarea antigenului / IgE mediate de citokine și mediatori inflamatori din celulele mastocitare. Pimecrolimus nu afectează creșterea keratinocite, fibroblaste și celule endoteliale și, spre deosebire de corticosteroizi, are un efect selectiv asupra celulelor sistemului imunitar și nu provoacă tulburări ale funcției, viabilitate, diferențierea proceselor de soareci maturarea celulelor Langerhans și celule dendritice de origine monocitară la om. Medicamentul nu are niciun efect asupra diferențierii limfocitelor T „naive“ în celulele T efectoare prin acțiunea celulelor Langerhans și celule dendritice, care este una dintre principalele mecanisme ale unui răspuns imun specific.
La modelele animale de inflamație a pielii ridicată pimecrolimusul activitate antiinflamatorie după utilizare topică și sistemică a fost demonstrată. Atunci când este aplicat local în modele experimentale de performanțe comparabile dermatită alergică de contact (ACD) pimecrolimus cu grad ridicat de corticosteroizi: clobetazol-17-propionat și fluticazonă inhibat reacția inflamatorie ca răspuns la expunerea la iritanti pielii, fără a provoca modificări în consistență și atrofia pielii.
În plus, cu administrarea locală și orală de pimecrolimus pe modele experimentale, AKD reduce efectiv inflamația pielii, mâncărimea și severitatea modificărilor histopatologice. În cazul aplicării topice, gradul de penetrare a tacrolimusului și pimecrolimusului în piele este la fel de bun. Cu toate acestea, capacitatea pimecrolimusului de a penetra pielea este mai mică decât cea a tacrolimusului și a GCS. Astfel, pimecrolimus are un efect selectiv asupra pielii.
Unicitatea mecanismului de acțiune al pimecrolimus este combinația unui efect antiinflamator selectiv asupra pielii, cu un ușor efect asupra răspunsului imun sistemic.
În cererea timp de 6 săptămâni, la copii cu vârsta de la 3 luni la 17 ani pimecrolimus reduce în mod eficient mâncărime și inflamație a pielii (eritem, infiltrație, excoriații și lichenificare). Cu utilizare prelungită în termen de 12 luni pimecrolimusul efectiv reduce incidența puseuri de AKD fără a provoca atrofie, iritarea pielii și a spori sensibilitatea fără a avea un efect fototoxicitate fotosensibilizant.
Adulți. concentrația de Pimecrolimus în sânge a fost determinată la 12 pacienți adulți cu dermatita atopica (eczema) în leziunile de 15-59% din suprafața corporală tratată cu crema Elidel de 2 ori pe zi timp de 3 săptămâni. În 77,5% din observații, concentrația de pimecrolimus din sânge a fost sub 0,5 ng / ml (concentrația minimă detectabilă) și la 99,8% - sub 1 ng / ml. Cmax de pimecrolimus în sânge, înregistrat la 1 pacient, a fost de 1,4 ng / ml.
În 98% dintre cei 40 pacienți adulți cu leziunea inițială de 14-62% din suprafață corporală după 1 an de sânge tratament Concentrațiile de pimecrolimus Elidel Cream a rămas scăzută și au fost în cele mai multe cazuri, mai mici decât concentrația minimă detectabilă.
Valoarea Cmax. care a fost de 0,8 ng / ml, a fost înregistrată după 6 săptămâni de tratament la numai 2 pacienți. Niciunul dintre pacienți nu a prezentat o creștere a concentrației în timpul celor 12 luni de tratament. Peste 3 săptămâni perioada de tratament Elidel cremă de 2 ori pe zi, la 13 pacienți adulți cu dermatită mâinilor (cu aplicarea cremei palma și dosul mâinii și bandajul timp de noapte), maximă înregistrată valoarea concentrației pimecrolimusul în sânge a fost 0,91 ng / ml.
Copii. Studiile farmacocinetice pimecrolimus au fost efectuate la 58 de copii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 14 ani cu dermatita atopica (eczema) în leziunile de 10-92% suprafață corporală tratată cu cremă Elidel de 2 ori pe zi timp de 3 săptămâni. Cinci copii au fost tratați timp de 1 an după cum este necesar.
Concentrațiile de pimecrolimus în sânge au fost stabile la un nivel scăzut, indiferent de zona leziunilor cutanate și durata tratamentului și au fost în același interval ca și cea dintre pacienții adulți tratați crema Elidel la aceleași doze. În 97% din cazuri, concentrațiile de pimecrolimus în sânge au fost sub 2 ng / ml, iar în 60% - sub 0,5 ng / ml (concentrația minimă detectabilă). Cmax pimecrolimus, înregistrat la 2 pacienți cu vârsta de 8 luni și 14 ani, a fost de 2 ng / ml.
Dintre cei mai tineri copii (3 până la 23 luni), Cmax pimecrolimus a fost de 2,6 ng / ml și a fost înregistrat la 1 pacient.
La 5 copii tratați cu cremă Elidel timp de 1 an, concentrațiile de pimecrolimus au fost la un nivel constant scăzut. Valoarea maximă înregistrată la 1 copil a fost de 1,94 ng / ml. De-a lungul perioadei de tratament, creșterea concentrațiilor de medicament nu a fost observată la niciunul dintre pacienți.
În studiile in vitro, legarea pimecrolimusului de proteinele plasmatice (în principal cu diferite lipoproteine) a fost de 99,6%.
Deoarece aplicarea locală a pimecrolimusului în sânge este foarte scăzută, determinarea parametrilor metabolici nu este posibilă.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Dermatita atopica (eczema) este rar observata la pacientii in varsta de 65 de ani si peste. Numărul de pacienți la această vârstă, în studiile clinice, de 15% din crema Elidel, a fost insuficient pentru a detecta orice diferență de eficacitate a tratamentului comparativ cu pacienții mai tineri.
Recomandările privind dozarea pentru sugari (3-23 luni), copii (2-11 ani) și adolescenți (între 12 și 17 ani) nu diferă de recomandările pentru pacienții adulți.
Dermatită atopică (eczemă) - pentru utilizare pe termen scurt și pe termen lung la adulți, adolescenți și copii (cu vârsta de 3 luni).
Contraindicații:- hipersensibilitate la timrocrolimus sau la oricare dintre componentele medicamentului;
- Copii cu vârsta sub 3 luni (siguranța și eficacitatea cremei Elidel la copiii cu vârsta sub 3 luni nu au fost studiați);
- prezența infecțiilor virale, bacteriene sau fungice acute ale pielii.
- pacienții cu sindromul Netherton (nu sunt disponibile date privind siguranța) - există riscul creșterii absorbției sistemice a medicamentului;
- forme severe de inflamație sau leziuni ale pielii, inclusiv generalizată eritrodermă (nu sunt disponibile date privind siguranța) - este posibilă o creștere a absorbției sistemice a medicamentului;
- imunitate slabă. eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost studiate.
Datele privind siguranța utilizării prelungite a cremei Elidel nu sunt disponibile.
Având în vedere că efectul aplicării pe termen lung a medicamentului privind protecția imună a pielii și incidența neoplasmelor maligne nu este cunoscut, Cremei Elidel nu trebuie aplicat pe zonele afectate ale pielii cu posibile afecțiuni maligne sau displazici modificări.
În cazul leziunilor cutanate bacteriene sau fungice, utilizarea cremei Elidel pe zonele afectate este posibilă numai după vindecarea infecției.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării:
Nu există date privind utilizarea medicamentului la femeile gravide. În studiile experimentale cu aplicare locală a efectului daunator direct sau mediat al cremei Elidel asupra sarcinii, dezvoltarea embrionului / fătului, evoluția travaliului și dezvoltarea postnatală a puilor nu a fost dezvăluită. Trebuie acordată atenție la prescrierea la femeile gravide. Cu toate acestea, având în vedere gradul minim de absorbție a pimecrolimus în aplicații topice, riscul potențial la om este considerat neglijabil.
Izolarea medicamentului cu laptele matern după aplicarea topică pe modele experimentale nu a fost studiată. Nu există date privind conținutul de pimecrolimus în laptele matern al femeilor care alăptează.
Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele matern, trebuie să se acorde prudență în stabilirea a 1% din crema Elidel la femeile care alăptează. Cu toate acestea, având în vedere gradul minim de absorbție sistemică a pimecrolimus în aplicații topice, riscul potențial pentru om este considerat neglijabil.
Femeile care alăptează nu trebuie să aplice 1% cremă Elidel în zona glandelor mamare.
Efectul cremei Elidel asupra fertilității la bărbați și femei nu este stabilit.
Dozare și administrare:
Tratamentul trebuie inițiat la primele manifestări ale bolii, pentru a împiedica o dezvoltare clară a exacerbării acesteia.
Crema este aplicată un strat subțire pe suprafața afectată de 2 ori pe zi și frecată ușor până se absoarbe complet.
Crema poate fi aplicată pe pielea oricărei părți a corpului, incluzând capul, fața, gâtul și, de asemenea, pe zona erupțiilor cutanate. Cream Elidel trebuie aplicat de 2 ori pe zi, până când simptomele dispar complet. Dacă simptomele persistă după 6 săptămâni de utilizare, pacientul trebuie reexaminat pentru a confirma diagnosticul de dermatită atopică. După încetarea tratamentului, pentru a evita exacerbările ulterioare, la primele semne de reapariție a dermatitei atopice, tratamentul ar trebui reluat. Emolienții pot fi aplicați imediat după aplicarea cremei de 1% Elidel. Cu toate acestea, după tratamentele cu apă, emolienții trebuie utilizați înainte de aplicarea cremei Elidel.
Având în vedere absorbția sistemică foarte nesemnificativă a pimecrolimusului, limitările dozei zilnice totale a preparatului aplicat, suprafața pielii care trebuie tratată sau durata tratamentului nu există. Dacă luați crema Elidel în ochi, pe membranele mucoase (cavitatea orală sau nazală), îndepărtați imediat crema și clătiți ochii și membranele mucoase cu apă curgătoare.
Utilizarea cremei Elidel poate provoca reacții tranzitorii minore la locul de aplicare, cum ar fi senzația de căldură și / sau arsură. Dacă aceste reacții sunt semnificative, pacienții trebuie consultați un medic.
Cele mai frecvente reacții la locul de aplicare a medicamentului au fost observate la 19% dintre pacienții tratați cu cremă Elidel și la 16% dintre pacienții din lotul martor. Aceste reacții au apărut în principal într-un stadiu incipient de tratament, au fost ușoare / moderate și au avut o durată scurtă de viață.
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥1 / 10); de multe ori (≥1 / 100,
"Preparatum.RU" este o resursă informațională. Informațiile afișate pe site-ul "Preparatum.RU" nu reprezintă o referință. Informațiile furnizate pe paginile sursei de informații "Preparatum.RU" sunt destinate numai specialiștilor. Folosind informații despre preparatele, ingredientul activ, simptome și boli, la fel ca și celelalte informații pot fi solicitate, plasate pe „Preparatum.RU“ nu poate fi folosit pentru a decide admiterea medicamentelor. Orice utilizare a medicamentelor este posibilă numai pentru scopul medicului curant. "Preparatum.RU" nu este responsabil pentru interpretarea greșită a informațiilor de către vizitatorii site-ului. "Preparatum.RU" nu este răspunzător pentru consecințele utilizării informațiilor din paginile resursei, ceea ce a dus la deteriorarea sănătății. "Preparatum.RU" nu oferă recomandări privind utilizarea medicamentelor sau compatibilitatea acestora.
Alege orașul / regiunea:
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: