Grupa farmacologică
Agenți antitumorali de origine vegetală
Acțiune farmacologică
Agent antitumoral, inhibitor de topoizomerază I. Topoizomeraza I este o enzimă care participă direct la replicarea ADN-ului. Topotecanul se leagă de complexul topoizomerază al ADN-ului I și previne re-reticularea liniilor ADN. Se crede că efectul citotoxic al topotecanului se datorează deteriorării stratului dublu de ADN format în timpul sintezei acestuia. În acest caz, enzimele implicate în replicare interacționează cu complexul triplu format de topotecan, topoizomerază I și ADN.
Farmacocinetica
În cazul administrării IV de topotecan la adulți în doze de 0,5-1,5 mg / m2 ca perfuzie zilnică de 30 de minute pe o perioadă de 5 zile, valorile ASC au crescut proporțional cu creșterea dozei.
Legarea topotecanului cu proteinele plasmatice este de 35%. Distribuția între celulele sanguine și plasma este destul de uniformă. Vd este de aproximativ 130 de litri, care este de aproximativ 3 ori mai mare decât conținutul total de apă din organism.
Metabolizată prin hidroliza inelului lactonic pentru a forma un acid carbolic sub forma unui inel deschis.
Clearance-ul de topotecan este de 64 l / h, ceea ce reprezintă aproximativ 2/3 din fluxul sanguin hepatic. T1 / 2 este de 2-3 ore, 20-60% din doză este excretată în urină în formă neschimbată și sub formă de metaboliți.
La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul plasmatic scade ușor, T1 / 2 crește; clearance-ul total este redus cu 10%.
La pacienții cu insuficiență renală (CC 41-60 ml / min), clearance-ul plasmatic scade cu aproximativ 67%, Vd scade într-o mică măsură, T1 / 2 crește cu 14%. În cazul insuficienței renale moderate, clearance-ul plasmatic al topotecanului a scăzut la un nivel care a fost de 34% din valoarea acestui parametru în grupul de control. Vd a scăzut cu aproximativ 25%, ceea ce a dus la o creștere a T1 / 2 medie de la 1,9 până la 4,9 ore.
Stabilită individual, în funcție de indicații, stadiul bolii, starea sistemului de hematopoieză, schema terapiei antitumorale, funcția rinichilor.
Interacțiunile medicamentoase
În cazul administrării simultane de topotecan cu alți agenți citotoxici care cauzează mielodepresie, este posibil să se mărească efectul opresiv asupra măduvei osoase.
Sarcina și lactemia
Topotecan poate avea un efect teratogen asupra fătului, astfel încât utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată.
Nu se știe dacă topotecanul este excretat în laptele matern, deci este contraindicat în timpul alăptării.
Efecte secundare
Din partea sistemului hematopoiezei: neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, anemie.
Din partea sistemului digestiv: cel mai adesea - greață, vărsături, diaree, constipație și stomatită; posibil - dureri abdominale, anorexie, hiperbilirubinemie.
Reacții dermatologice: deseori - alopecie.
Din metabolism: rareori - umflarea.
Altele: oboseală, astenie, stare generală de rău; febră, incidență crescută a bolilor infecțioase, sepsis (determinat în principal de neutropenie).
Instrucțiuni speciale
Topotecan trebuie administrat sub supravegherea unui medic cu experiență în lucrul cu medicamente citotoxice.
În timpul perioadei de tratament, imaginea sângelui periferic trebuie monitorizată în mod regulat, inclusiv numărul de trombocite.
La pacienții cu insuficiență hepatică, se observă o ușoară scădere a clearance-ului topotecanului.
Studiile in vitro au arătat un efect genotoxic asupra celulelor limfomului de șoarece și a limfocitelor umane; in vivo - efect genotoxic asupra celulelor măduvei osoase de șoareci.
Utilizarea topotecanului în pediatrie nu este recomandată.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Utilizați cu precauție pacienții a căror activitate este legată de conducere și de alte activități, ceea ce necesită concentrare și viteză mare de reacții psihomotorii.
Cu încălcări ale funcției hepatice
La pacienții cu insuficiență hepatică, se observă o ușoară scădere a clearance-ului topotecanului.
Aplicarea în copilărie
Utilizarea topotecanului în pediatrie nu este recomandată.
Excelent, că livrarea în toată Rusia este gratuită! Deoarece cursurile sunt pe termen lung și chiar dacă costul unui curs nu este foarte mare, atunci când totul se dezvoltă, primești un proiect de lege de tratament serios. Deci, cel puțin permiteți livrarea să fie rapidă și gratuită!
Nu am găsit medicamentele necesare în farmacie, am decis să o comand prin Internet. La început m-am îndoit - vă vor trimite ceva pe care nu-l puteți dovedi mai târziu. Dar la prima cerere am fost prezentat toate documentele și licența. Fără îndoială, toți cinstiți!
Toate foarte mult! Ușor de comandat, ușor de plătit, ușor de obținut. Și cel mai important - repede!
Este convenabil să faceți o comandă - pe site-ul puteți alege medicamentul potrivit pentru boală, puteți citi descrierea, contraindicațiile, compoziția medicamentului. Totul este deschis, nu o pisică în sacul pe care îl cumperi.
Întotdeauna mi-a fost frică de falsuri, nu știu cum oamenii își ridică mâinile în general pentru a cumpăra bolile altor persoane. Ce să spun, nu poate fi de încredere orice farmacie. Când vine vorba de boli grave, nu puteți face fără medicație, trebuie să căutați un furnizor de încredere. Mulțumesc nu numai unicitatea dovedită a drogurilor, ci și o schemă convenabilă de lucru - curierul vine gratuit și aduce totul.
Când trebuie tratată hepatita urgentă pentru a găsi Pegasys. multe farmacii au oferit doar livrarea la comandă în câteva săptămâni (!). Se îndoise, verifică documentele și se îndrăzni să comande pe site. Am fost mulțumit de calitatea serviciului.
Când mama mea se îmbolnăvea și erau foarte rare comprimate, n-am avut timp să-i caut pe ei, doctori. Mulțumesc, curierul "Aerofarm" a adus comanda în 4 zile.
Am luat rebetol timp de aproape șapte luni, efectele secundare au fost minore. Rezultatele PCR ARN VG C nu a fost găsit! Ura!
O treabă bună! Când doctorul la prescris tatălui său MabThera. sa dovedit că nu era atât de ușor să o primești într-o farmacie. Acest site mi-a ajutat să economisesc mult timp și efort.
Îi era frică să comande droguri scumpe pe Internet, dar nu exista nici o cale de ieșire. M-am bucurat că toată lumea a fost adusă la timp și fără înșelăciune.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: