- Acțiune farmacologică
- Indicații pentru utilizare
- Contraindicații pentru utilizare
- Efecte secundare
- supradoză
Acetilcolina este un compus monoamoniu cuaternar. Aceasta este o substanță instabilă din punct de vedere chimic, care, în organism, cu participarea unei enzime specifice, colinesteraza (acetilcolinesteraza) se descompune ușor cu formarea de colină și acid acetic.
Acetilcolina (endogenă) rezultată (în organism) joacă un rol important în procesele vieții: participă la transmiterea excitației nervoase în sistemul nervos central, nodurile vegetative, terminațiile nervilor parasympatici și motorii.
Acetilcolina este un transmițător chimic (mediator) stimularea neuronale; Sfârșitul de fibre nervoase, pentru care servește ca mediator, numit colinergice și receptori care interacționează cu ei, numit receptorii acetilcolinei. receptor Colină (pentru zapubezhnoy de tepminologii contemporane - „holinotseptop“) este un complex proteic macromoleculă (nucleoproteine), localizată pe partea exterioară a membranei postsinaptică. Astfel de receptori de acetilcolină nervii colinergici postganglionare (inima, mușchi neted, glande) este desemnat ca receptori M-colinergici (muskarinochuvstvitelnye) și situate în regiunea sinapse ganglionare si sinapse neuromusculare in somatic - (V. Anicikov C.) Ca n-colinergică (nikotinochuvstvitelnnye). Această divizare este asociată cu caracteristici ale reacțiilor care rezultă din interacțiunea acestor sisteme de acetilcolină biochimice: în primul caz nikotinopodobnyh muskarinopodobnyh și - în al doilea, (a se vedea Anticolinergice.) Receptorii n-m- și colinergic sunt, de asemenea, găsite în diferite regiuni ale SNC.
Receptorii Current muskarinochuvstvitelnye date este împărțit de M1, receptorii M2 și M3 sunt distribuite în mod diferit în organe și eterogene în valoare fiziologică (vezi. atropină, Pirentsepin).
Acetilcolina nu are un efect selectiv strict asupra unei varietăți de receptori colinergici. Într-un grad sau altul, acționează asupra receptorilor m- și n-colinergici și asupra subgrupurilor de receptori m-colinergici.
acțiunea muskarinopodobnoe periferică a acetilcolinei este prezentat în încetinirea ritmului cardiac, expansiunea vaselor sanguine periferice și scăderea tensiunii arteriale, peristaltismului crescută a stomacului și intestinelor, reducerea bronșică muscular, uter, pancreas și vezică urinară, secreție crescută de digestive, bronșice, transpirație și glandele lacrimale, constricție elevilor ( mioză). efectul miotic este asociat cu creșterea contracției musculare iris circular care este inervate de postganglionar fibre colinergice oculomotor nervului (n. Oculomotorius). În același timp, prin reducerea relaxarea musculară ciliar și Zinn ligamentelor ciliar brâul apare spasm cazare.
constricție pupilară, datorită acțiunii acetilcolinei, de obicei însoțită de scăderea presiunii intraoculare. Acest efect se datorează parțial faptului că constricția pupilei și irisului aplatizare dilata canalul Schlemm (sclera sinus venos) și spațiu fontanovy (unghiul prosgranstva iridocorneal) care asigură o mai bună scurgere a fluidului din mediile interioare ale ochiului. Este posibil, cu toate acestea, că alte mecanisme sunt implicate în scăderea presiunii intraoculare. Datorită capacității de a reduce substanta presiunii intraoculare actionand ca acetilcolină (colinomimeticelor, medicamente anticholinesterase), sunt utilizate pe scara larga pentru tratamentul glaucomului [Rețineți că introducerea acestor medicamente în sacul conjunctival ele sunt absorbite în sânge și furnizarea unui efect resorbtiv poate provoca caracteristică pentru aceste reacții adverse medicamente. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că termenul lung (pe parcursul mai multor ani) utilizarea agenților miotice poate duce uneori la dezvoltarea stabilă mioza (ireversibil), formarea spate peteșii și alte complicații, precum și utilizarea pe termen lung, ca miotikov anticholinesterase medicamente pot contribui la dezvoltarea cataractei.]
acetilcolină periferică nikotinopodobnoe dejsvie datorită participării sale la transmiterea impulsurilor nervoase de la fibrele preganglionari la postganglionar în nodurile vegetative, precum și nervii motorii la mușchii striați. In doze mici, este un neurotransmițători fiziologic, în doze mari poate provoca depolarizarea persistente în sinapse și blochează transmiterea de excitație.
Acetilcolina are, de asemenea, un rol important ca mediator al sistemului nervos central. Participă la transmiterea impulsurilor în diferite părți ale creierului, în timp ce concentrațiile mici facilitează și inhibă în mare măsură transmisia sinaptică. Modificările metabolismului acetilcolinei pot duce la afectarea funcției cerebrale. Unii antagoniști ai acetilcolinei cu acțiune centrală (vezi Amisil) sunt medicamente psihotrope (vezi, de asemenea, Atropine). Supradozajul cu antagoniști ai acetilcolinei poate determina tulburări în activitatea nervoasă superioară (au un efect halucinogen etc.).
Clorura de acetilcolină (Acetylcholini chloridum) este disponibilă pentru utilizare în practica medicală și în studiile experimentale.
Sinonime: Acetylchlolinum chloratum, Acecolină, Citocolină, Miochol și altele.
Compoziție. Cristale incolore sau masă cristalină albă. Blur în aer. Ușor de solubil în apă și alcool.
Indicații. Ca medicament, clorura de acetilcolină nu este utilizată pe scară largă. Când inhalarea acetilcolinei este ineficientă, deoarece este hidrolizată rapid. Când administrarea parenterală are un efect rapid, ascuțit, dar cu durată scurtă de viață. Ca și alți compuși cuaternari, acetilcolina penetrează prost în bariera hemato-encefalică și nu are efect semnificativ asupra sistemului nervos central.
Uneori, ei folosesc acetilcolina ca vasodilatator perifercheskih spasm vascular (endarteritis, claudicație intermitentă, tulburări trofice în cioturile, și așa mai departe. D), retinal Spasmul arterial.
În cazuri rare, acetilcolina se administrează în atonia intestinului și vezicii urinare.
Acetilcolina este de asemenea utilizată uneori pentru a facilita diagnosticul radiologic al achalaziei esofagului.
Aplicarea acetilcolinei. Medicamentul se administrează sub piele și intramuscular într-o doză (pentru adulți) de 0,05 sau 0,1 g. Injecțiile, dacă este necesar, pot fi repetate de 2-3 ori pe zi. Când injectați, asigurați-vă că acul nu atinge venă.
Administrarea intravenoasă nu este permisă datorită posibilității unei scăderi puternice a tensiunii arteriale și a stopării cardiace.
Doze mai mari sub piele și intramuscular pentru adulți: câte 0,1 g, zilnic 0,3 g.
Contraindicații. Acetilcolina este contraindicată în astm bronșic, angină pectorală, ateroscleroză, boli cardiace organice, epilepsie.
Efectele secundare ale acetilcolinei. Atunci când se utilizează acetilcolină, trebuie avut în vedere că produce îngustarea vaselor coronariene ale inimii.
Supradozaj. La o supradoză se poate observa o scădere accentuată a tensiunii arteriale, cu tulburări de bradicardie și ritm cardiac, transpirație profundă, mioză, peristaltism intestinal crescut și alte fenomene. În aceste cazuri, se injectează imediat în venă sau sub piele 1 ml dintr-o soluție de atropină 0,1% (dacă este necesar din nou) sau un alt medicament cholinolitic (vezi Metacin).
Eliberarea de formă: în fiole de 5 ml, conținând 0,1 și 0,2 g substanță uscată. Medicamentul se dizolvă imediat înainte de utilizare. Deschideți fiola și injectați cantitatea necesară (2 - 5 ml) de apă sterilă pentru injecție.
În timpul depozitării la fierbere și a depozitării prelungite, soluțiile se descompun.
Depozitare: Lista B. În fiole sigilate.
Utilizarea medicamentului acetilcolină numai după cum este prescris de către medic, descrierea este dată pentru referință!
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: