Eufillin instrucțiuni de utilizare; - indicații de utilizare în timpul efectelor secundare și

tablete: pachete cu ochiuri de contur de 10 sau 30 de bucăți; pachete din carton - 1 ambalaj (30) sau 1-3 pachete (10); cutii de polimer - 30 buc;
soluție injectabilă: fiole (5 ml), în ambalaje din carton de 10 fiole.

Acțiune farmacologică

Eufillin este un bronhodilatator, este un inhibitor al PDE. Compoziția chimică conține sarea de etilendiamină a teofilinei, care este ușor solubilă și absorbită. Medicamentul are un efect bronhodilatator datorită efectului relaxant asupra mușchilor netezi ai tractului respirator și a vaselor de sânge ale plămânilor. Se crede că acest efect este cauzat de capacitatea de a inhiba selectiv activitatea PDE-medicament specific, având ca rezultat devine creșterea concentrației intracelulare a cAMP. În cursul studiilor experimentale in vitro, sa constatat că tipurile de izoenzime III și IV joacă un rol major. Suprimarea activității lor poate duce la o serie de efecte secundare, inclusiv hipotensiunea arterială și tahicardia. Blocarea receptorilor de adenozină (purină) apare, care poate deveni unul dintre factorii care afectează bronhiile. Reducerea hyperresponsiveness cailor respiratorii asociate cu o reacție de fază târzie după inhalarea de alergen se realizează printr-un mecanism necunoscut, care nu are nici o legătură cu blocarea acțiunii adenozinei și nici la inhibarea PDE. Există dovezi că aminofilina crește numărul de supresoare T și activitatea lor în sângele periferic.

Medicamentul ajută la creșterea clearance-ului mucociliar, stimulează centrul respirator și reduce diafragma, îmbunătățește funcționarea mușchilor intercostali și respiratori. Sporește sensibilitatea centrului respirator la dioxidul de carbon, îmbunătățește ventilația alveolară, conducând în cele din urmă la o scădere a frecvenței și severității episoadelor de apnee. Normalizarea funcției respiratorii promovează saturația activă a sângelui cu oxigen și o scădere semnificativă a concentrației de dioxid de carbon. În condiții de hipokaliemie, ventilația pulmonară crește.

Ingredientul activ al medicamentului este în măsură să ofere un efect de stimulare asupra inimii, creșterea frecvenței cardiace și puterea, a spori fluxul de sânge coronarian și de a crește cererea de oxigen a miocardului. Aceasta scade tonusul vaselor sanguine (în principal - creier, rinichi și piele), se transformă efectul venodilatiruyuschee periferic scade rezistența vasculară pulmonară în circulația pulmonară este redusă de presiune.

În același timp, a crescut fluxul sanguin renal și un efect moderat diuretic. Tractul biliar extrahepatic extins, stabilizează membranele mastocitelor și inhibă eliberarea mediatorilor de diferite reacții alergice. De asemenea, agregarea plachetară inhibat (PGE2a suprimat factor și trombocite de activare), eritrocite rezistență la deformare (proprietăți reologice îmbunătățite ale sângelui) crește, scad tromboze și microcirculației normale. Medicamentul are un efect tocolitiz și ajută la creșterea acidității sucului gastric. Dozele mari au un efect epileptogen.

Când substanța activă intră în organism, metabolismul său are loc cu eliberarea teofilinei libere la valori fiziologice ale pH-ului. Proprietățile bronhodilatatoare ale teofilinei se manifestă prin valorile concentrației sale în plasma sanguină de 10-20 μg / ml. O creștere suplimentară a concentrației, peste 20 ml / mg, conduce la efecte toxice. Pentru a excita centrul respirator, este suficientă o concentrație de numai 5-10 μg / ml. Legarea teofilinei cu proteinele plasmatice este: la nou-născuți - 36%, la adulți - 60%, în cazurile cu ciroză hepatică - 36%. Teofilina este capabilă să pătrundă în bariera placentară și să excretă laptele matern.

Metabolizarea teofilinei are loc în ficat, cu participarea unui număr de izoenzime citocrom P450, dintre care cel mai important este CYP1A2. În metabolism se formează 3-metilxantină, acid 1-metilmercur și 1,3-dimetiluree, care sunt apoi excretați în urină. La adulți, forma neschimbată a acestor substanțe este de 10%. Din cauza imaturității căilor metabolice la nou-născuți, majoritatea producției este sub formă de cafeină, în proporție de 50% - în formă neschimbată.

Rata metabolismului hepatic al teofilinei depinde de caracteristicile individuale ale organismului, care afectează valoarea clearance-ului, concentrația substanței în plasmă și timpul de înjumătățire plasmatică. Vârsta, prezența bolilor, aderarea la anumite diete, dependența de fumat, luarea de medicamente și alți factori au un efect asupra metabolismului hepatic.

Teofilina T1 / 2 este de 6-12 ore pentru nefumătorii care suferă de astm bronșic și 4-5 ore pentru fumători. La copii, acest indicator are o valoare de 1-5 ore, la nou-născuți și copii prematuri este de 10-45 de ore. Există o creștere a teofilinei T1 / 2 la vârstnici, cu boală hepatică și insuficiență cardiacă. Reducerea clearance-ului este observată în alcoolismul cronic, încălcările funcției hepatice, insuficiența cardiacă, boala pulmonară obstructivă cronică și edemul pulmonar.

Euphyllinum, indicații de utilizare

Starea astmatică (ca terapie adjuvantă);
apnee de nou-nascuti;
tulburări ale circulației sanguine a creierului în funcție de tipul ischemic (terapie combinată);
insuficiență ventriculară stângă, însoțită de tulburări de respirație Cheyne-Stokes și bronhospasm;
sindromul edematos al genezei renale (terapie complexă);
insuficiență cardiacă cronică și acută (terapie combinată).

Contraindicații

Hipersensibilitate la teofilină și aminofilină;
hipo- sau hipertensiune arterială severă;
tahiaritmiile de origine diferită;
hiperacidă gastrită;
faza ulcerului peptic;
afectarea severă a funcției renale și / sau hepatice;
hemoragie;
epilepsie;
hemoragie în retină;
vârsta copiilor (până la 12 ani);
la copiii cu vârsta peste 12 ani - o primire simultană cu efedrină.

Eufillin trebuie utilizat cu prudență în: cardiomiopatia obstructivă hipertrofică; insuficiență hepatică; insuficiență renală; insuficiență coronariană severă (angina pectorală, infarct miocardic în faza acută); ventricular extrasistol; ateroscleroza pe scară largă; hipotiroidismul necontrolat sau tirotoxicoza; creșterea gradului de pregătire convulsivă; hipertermie prelungită; ulcer peptic al stomacului sau al duodenului (în anamneză); reflux gastroesofagian; sângerare din tractul gastrointestinal, transferată recent; hipertrofia prostatei.

Dozare și administrare

Dozajul zilnic al medicamentului pentru fiecare pacient este determinat individual. Eufillin în comprimate se ia după masă; Adulții sunt prescrise de 1-3 ori pe zi pentru 0,15 mg, copii - de 4 ori pe zi, doza lor zilnică este de 7-10 mg / kg. Dacă este necesar, pentru a obține efectul terapeutic maxim, doza poate crește treptat, cu un interval de 2-3 zile.

Durata cursului tratamentului cu euphillin în comprimate este de la câteva zile până la câteva săptămâni sau luni.

Intravenos medicamentul este administrat la adulți de 1-3 ori pe zi, doza zilnică, în funcție de greutatea corporală, este de 400-800 mg (10 mg pe 1 kg de corp). Pentru prima dată nu se administrează mai mult de 200-250 mg. Doza zilnică de copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 17 ani - 16 mg pe 1 kg greutate corporală, mai puțin de 6 ani - 13 mg pe 1 kg. Doza este împărțită în 1-3 injecții.

Când medicamentul este administrat intravenos, se monitorizează tensiunea arterială, rata respiratorie și frecvența cardiacă a pacientului. Durata tratamentului: de la câteva zile la 2 săptămâni, în funcție de gravitatea bolii.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Teofilina este capabilă să pătrundă în bariera placentară. Luarea medicamentului în timpul sarcinii poate duce la crearea în plasma sanguină a unei concentrații de teofilină nou-născut, potențial periculoasă pentru sănătate și viață. Nou-născuții, ale căror mame în timpul sarcinii luau eufilină (un risc special este de 3 trimestre), necesită supraveghere medicală pentru a monitoriza posibilele simptome de intoxicație.

Teofilina într-o femeie care alăptează pătrunde în laptele matern, ceea ce poate provoca iritabilitatea copilului. De aceea, în cazul lactației și a sarcinii, euphilina se administrează numai în cazuri extreme, când beneficiul preconizat pentru o femeie depășește riscul potențial pentru copil sau făt.

Efecte secundare

Atunci când luați eufillina efecte secundare posibile din diverse organe și sisteme:

Din partea sistemului nervos central: amețeli, anxietate, tulburări de somn, convulsii, tremor;

Deoarece sistemul cardiovascular: frecvența cardiacă, reduce tensiunea arterială, aritmie, angină fals, tahicardie (în III trimestru - inclusiv fetale), apariția durerii în inimă (cu administrare intravenoasă rapidă), frecvența crescută a crizelor anginoase;

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, arsuri la stomac, reflux gastroesofagian, diaree, exacerbarea bolii de ulcer peptic, anorexie (cu un tratament pe termen lung);

Din sistemul urinar: hematurie, albuminurie;

Reacții alergice: febră, erupție cutanată, prurit;

Din partea metabolismului: hipoglicemie (rar);

Reacții locale: durere, compactare, hiperemie (la locul injectării), procită, iritație a mucoasei rectale (ingestie);

Altele: dureri în piept, tahipnee, albuminurie, hematurie, înroșirea feței, hipoglicemie, transpirație crescută, creșterea diurezei.

Instrucțiuni speciale

Corectarea dozei este necesară pentru febră, alcoolism cronic, ARI, încălcări ale funcției hepatice și insuficiență cardiacă. Pacienții vârstnici scad, de obicei, doza.

În cazul înlocuirii unei forme de dozaj cu alta, este necesară o observație clinică cu controlul concentrației de teofilină în plasma sanguină. Eufillil nu poate fi utilizat simultan cu alți derivați de xantină. În timpul tratamentului, este necesar să se excludă din dietă produsele alimentare care conțin derivați de xantină (ceai, cafea tare). Cu prudență - simultan cu anticoagulante și alți derivați ai teofilinei sau purinei. Trebuie evitată administrarea medicamentului simultan cu beta-blocantele, nu se aplică simultan cu soluția de glucoză.

Interacțiunile medicamentoase

Utilizarea concomitentă a aminofilină cu simpatomimetice conduce la întărirea reciprocă a acțiunii cu medicamente de litiu și beta-blocante - slăbirea reciprocă. Intensitatea acțiunii aminofilinei poate fi redusă (prin urmare, creșterea clearance-ul său) în timpul tratamentului cu rifampicină, fenobarbital, izoniazida, sulfinpirazonă, fenitoină, carbamazepină. Fumatul duce, de asemenea, la o scădere a eficacității medicamentului.

aminofilina Acțiunea poate fi exacerbată când concomitent cu lincomicină, izoprenalina, viloksazinom, antibiotice macrolide, alopurinolul, beta-blocante, chinolonele, fluvoxamină, cimetidină, disulfiram, cu contraceptive hormonale, destinate administrării orale, precum și vaccinarea împotriva gripei.

derivați de xantină pot provoca hipokaliemie, datorită acțiunii de corticosteroizi, diuretice, stimulente și p2-adrenoreceptori. Chelatorii și medicamente antidiareice reduc absorbția aminofilina. Eufillin este incompatibil cu orice alte soluții acide.