Farmacologie farmacologică a medicamentelor anticholinesterazice - indicații, efecte secundare
În regiunea capcanelor colinergice ale neuronilor și în eritrocite, există o enzimă care distruge în mod specific acetilcolina. Această enzimă se numește adevărată colinesterază sau acetilcolinesterază. În diferite țesuturi, în special în plasmă sanguină, există alte esteraze care nu sunt specifice acetilcolinei și distrug esteri, de exemplu, suxametoniu și novocaină (procaină).
Acestea sunt numite nespecifice, sau pseudocholinesterase. În medicină se folosesc substanțe (anticholinesteraze) care inactivează aceste esteraze, iar în agricultură se utilizează ca pesticide. Acționează astfel încât să permită acumularea acetilcolinei în mod natural, în loc să fie distrusă.
Efectul lor este aproape în întregime evident datorită acumulării de acetilcolină în SNC în sinapse neuromusculare, ganglionul fibrelor vegetative finaluri ale sistemului nervos postganglionare colinergice nervoase, care sunt prezentate în principal în diviziunea parasimpatic a sistemului nervos autonom, precum și în pereții vaselor de sânge, în care acetilcolina acționează ca un hormon local indiferent de inervație. Unele dintre aceste efecte pot fi compensate reciproc, de exemplu, acțiunea agenților colinesteraza asupra inimii datorită stimulării ganglionului diviziunii simpatic și o acțiune antagonistă asupra parasimpatic (referitoare la Vagus nervului) ganglionul, terminațiile nervoase postganglionare.
Physostigmina (eserina). Acest alcaloid obținut din semințele plantei din Africa de Vest (Physostigsha), care a fost mult timp folosit ca o armă și ca o otravă ( „înseamnă justiție), care, potrivit credinței populare, această otravă ucide doar persoană cu adevărat vinovată. Physostigmina este eficientă pentru mai multe ore. Este folosit ca un sinergetic cu pilocarpina pentru scăderea presiunii intraoculare. Medicamentul are un anumit efect, imbunatatirea functiei cognitive la pacientii cu dementa cu Alzheimer.
Neostigmina (neostigmina. Prostigmine) (t1 / 2 = 2 h) se sintetizează anticolinesterazic înseamnă făcând un efect mai selectiv asupra sinapsei neuromusculare și tractul gastrointestinal decât asupra sistemului cardiovascular și ochii. În acest sens, este utilizat în principal la sugari, ca un stimulator inseamna intestin si vezicii urinare postoperator.
În plus, este un antidot pentru medicamente care blochează competitiv sinapsă neuromusculară. Prozerin se administrează pe cale orală (5 până la 30 mg de 3-4 ori pe zi), precum și prin injecții, de obicei sub piele, la o doză de 0,5-2 mg. Cu toate acestea, cu miastenia, aceasta poate fi administrată în doze mai mari, adesea în combinație cu atropină, pentru a elimina efectele muscarinice nedorite.
Pyridostigmina (mestinonă). Aproape de proserin, dar mai puțin activ; efectul său se dezvoltă mai încet și mai prelungit. Cauzează mai puține reacții adverse din partea organelor interne. Medicamentul este utilizat pentru miastenia gravis.
Dystigmina (ubretid) este o moleculă cuplată de piridostigmină.
Edrofonium (tenzilon) structural aproape neostigmina, dar acțiunea sa este scurtă și efectele conexe sunt minore atunci când se utilizează doze terapeutice. Medicamentul utilizat pentru diagnostic și pentru a clarifica diagnosticul crizei miastenic miastenie (în care slăbiciunea se datorează agenților anticolesterazice dozelor insuficienta si severitatea bolii) a diferenția de criză colinergică (în care slăbiciunea se datorează unei supradoze de medicamente anticolinesterazice). Slăbiciune la criză miastenic semnificativ redusă atunci când primesc edrofonium, în timp ce crește odată cu criza colinergică, dar efectul medicamentului pe moment - 5 minute - după injectarea intravenoasă a 3 mg.
Metrionatul este utilizat pentru schistosomioza urogenitală (mecanismul de acțiune este neclar).
Medicamentele anticholinesterazice sunt utilizate pentru a trata boala Alzheimer, când atât gradul de demență, cât și numărul plăcilor de amiloid se corelează cu gradul leziunii colinergice.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: