120 doze - cilindri de aerosoli din aluminiu cu supapă de dozare (1) - ambalaje din carton.
Medicamentul cu efect antiinflamator și bronhodilatator
Combinat de droguri bronhodilatator, care este compus din două componente active: fluticazonă (corticosteroizi fluorurați sintetici) și salmeterol (agonist selectiv beta2 adrenoceptorilor este o acțiune de lungă) având mecanisme de acțiune diferite.
Fluticazona are o activitate pronunțată antiinflamatorie și antialergică. Acțiunea farmacologică a fluticazonei se datorează capacității de a se lega la receptorii glucocorticoizi ai celulelor țintă, celulele epiteliale ale tractului respirator. Prin gradul de afinitate pentru receptorii fluticazona depășește de 18 ori dexametazona, de aproape 2 ori beclometazona-17-monopropionat, metabolitul activ beclometazona dipropionat, și aproape 3 ori budesonidă. Fluticazona inhiba afluxul de celule mastocite, eozinofile, limfocite, macrofage, neutrofile, reduce producerea și eliberarea de mediatori ai inflamației și a altor agenți biologic activi (incluzând histamina, prostaglandine, leucotriene și citokine) implicate în formarea de sensibilizare alergen specifice. Acest lucru reduce permeabilitatea capilară, exsudație dispare, scade secreția de mucus de către glandele mucoase se reduce permeabilitatii arborelui bronsic.
molecula Salmeterolul are o catenă laterală lungă care se leagă la un domeniu extern al receptorului, prin care salmeterol oferă protecție împotriva bronhoconstricției induse de histamină și o bronhodilatație prelungită mai mult (cel puțin 12 ore), comparativ cu agoniști beta2 cu acțiune adrenoceptori scurt. Salmeterolul este de cel puțin 50 de ori mai selectiv pentru receptorii beta2-adrenergici decât salbutamolul.
Suprimă stadiul precoce și tardiv al reacției alergice; după introducerea unei singure doze, hiperreactivitatea bronhiilor scade, suprimarea fazei târzii durează 30 de ore, când efectul de bronhodilatare nu mai este prezent.
Aceste proprietăți indică faptul că salmeterolul în plus față de efectul bronhodilatator are un efect suplimentar, a cărui semnificație clinică nu a fost stabilită.
Salmeterolul previne formarea bronhospasmului, reduce rezistența căilor respiratorii, crește capacitatea vitală a plămânilor. În doze terapeutice, nu are nici un efect asupra sistemului cardiovascular.
Atunci când se administrează administrarea inhalatorie combinată, fluticazona și salmeterolul nu afectează farmacocinetica reciprocă.
Salmeterolul este absorbit de țesutul pulmonar și, fără a fi metabolizat în plămâni, intră în circulația sistemică. Cmax de salmeterol din plasmă este extrem de scăzut (aproximativ 200 pg / ml), ajungând la 5-10 minute după administrarea medicamentului. Concentrația de salmeterol din plasmă se corelează cu doza de medicament inhalat. Absorbția sistemică a fluticazonei se produce predominant prin plămâni, iar absorbția apare mai intens, dar apoi încetinind. O parte din doza de inhalare poate fi înghițită; datorită solubilității scăzute a medicamentului în apă și datorită metabolizării la primul pasaj, biodisponibilitatea din tractul gastrointestinal este mai mică de 1%.
Aspirație și distribuție
Biodisponibilitatea absolută a fluticazonei în administrarea de salmeterol / fluticazonă este de 5,3% din doza nominală. Cmax în plasma sanguină este atins după aproximativ 0,33-1,5 ore. Există o relație directă între amploarea dozei inhalate și concentrația de fluticazonă în plasma sanguină.
Distribuția fluticazonei se caracterizează prin clearance-ul rapid din plasmă, un Vd mare în stare de echilibru (300 L) și un T1 / 2 finit. egală cu aproximativ 5,9 ore. Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 91%.
Metabolism și excreție
Fluticasona suferă biotransformare în ficat cu participarea izoenzimei CYP 3A4 a sistemului citocromului P450 pentru a forma un metabolit inactiv al carboxilului.
Se excretă prin intestin și urină, în principal sub formă de metabolit hidroxilat. Clearance-ul renal al fluticazonei neschimbate este mai mic de 0,2%, clearance-ul renal al unui metabolit care conține o grupare carboxil este mai mic de 5% din doză.
- ca terapie de bază a astmului bronșic, atunci când se recomandă utilizarea unei combinații de beta-adrenomimetic selectiv cu acțiune pe termen lung și glucocorticosteroizi inhalatori;
- ca terapie de susținere a bolii pulmonare obstructive cronice (COPD).
- vârsta copiilor până la 4 ani;
- Hipersensibilitate la salmeterol, fluticazonă și alte componente ale medicamentului.
Precauții trebuie prescrise pentru tuberculoza, fungice, virale sau bacteriene, feocromocitom, hipertiroidism, hipotiroidism, diabet zaharat, hipopotasemie necontrolat, hipertensiune necontrolată, aritmie, boală cardiacă ischemică, prelungind intervalul QT pe ECG, idiopatică hipertrofice subaortică stenoza, cataracta, glaucom, osteoporoza, în timpul sarcinii și alăptării.
Femeile gravide și care alăptează pot prescrie medicamentul numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt sau copil.
Destinat pentru inhalare.
În astmevzroslym și adolescenți cu vârsta peste 12 de ani de droguri Tevakomb 25 bronhial ug / 50 ug sau 25 ug / 125 ug sau 25 ug / 250 mcg administrată prin doze de inhalare 2 de 2 ori / zi. Copiilor cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani li se administrează Tevacomb 25 μg / 50 μg pentru 2 doze de inhalare de 2 ori pe zi.
La BPOC, adulții primesc Tevacomb 25 μg / 125 μg sau 25 μg / 250 μg pentru 2 doze de inhalare de 2 ori pe zi.
Medicamentul este prescris într-o doză minim eficientă, asigurând controlul simptomelor bolii. Când efectul este obținut prin aplicarea medicamentului de 2 ori pe zi, se recomandă reducerea dozei la o doză minimă eficientă sau trecerea la o doză mai mică, frecvența aplicării fiind de 1 dată / zi. Cantitatea de fluticazonă în forma aleasă trebuie să corespundă gravității bolii.
Pentru a obține efectul optim, medicamentul este utilizat în mod regulat, chiar și în absența simptomelor de astm bronșic și BPOC. Medicul determină cursul tratamentului și doza individuală a medicamentului.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici și la pacienții cu patologie hepatică sau renală.
Termenii de utilizare ai inhalatorului
Medicamentul Tevacombe este plasat într-un cilindru din aluminiu cu o supapă de dozare, echipat cu un dispozitiv de inhalare cu capac de protecție.
1. Scoateți capacul de protecție din dispozitivul de inhalare și asigurați-vă că tubul de evacuare al dispozitivului de inhalare este curat. Este necesar să țineți dispozitivul de inhalare între degetul mare și degetul arătător în poziție verticală, degetul mare trebuie plasat pe partea de jos a dispozitivului de inhalare, iar degetul arătător pe partea de jos a unui cilindru de aluminiu.
2. Agitați recipientul de aluminiu în sus și în jos.
3. Este necesară efectuarea unei exhalări profunde prin gură și strângerea strânsă a tubului de evacuare al dispozitivului de inhalare.
4. Luați o respirație lentă și adâncă. În momentul inspirației, apăsați degetul arătător pe partea inferioară a cilindrului din aluminiu, eliberând doza de Tevacomb, continuați să inhalați lent.
5. Apoi scoateți dispozitivul de inhalare din gură și țineți respirația timp de 10 secunde sau la un moment care nu provoacă disconfort. Expirați încet.
6. După inhalare, clătiți-vă gura cu apă, încercând să nu înghițiți aerosolul care a fost ingerat în timpul inhalării pe mucoasa orală.
7. Dacă trebuie să introduceți mai mult de o doză de medicament, trebuie să așteptați 1 minut și să repetați toți pașii de la pasul 2 până la pasul 6.
8. Apoi închideți dispozitivul de inhalare cu un capac de protecție.
Etapele 3 și 4 nu ar trebui să se grăbească. La momentul eliberării, este important să se inhaleze cât mai încet posibil. Înainte de utilizare, puteți practica în jurul oglinzii. Dacă observați că "aburul" iese din partea superioară a recipientului sau din colțurile gurii, trebuie să începeți din nou de la pasul 2.
Deoarece Tevacomb conține salmeterol și fluticazonă, reacțiile adverse care sunt caracteristice fiecărei componente separate trebuie să fie de așteptat. Nu se observă efecte secundare suplimentare cu utilizarea simultană a celor două componente ale medicamentului.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie, palpitații, tulburări ale ritmului inimii, ischemie miocardică.
Din sistemul nervos: dureri de cap, incl. migrene, tulburări de somn, tremor, tulburări comportamentale, inclusiv hiperreactivitate și iritabilitate, anxietate.
Reacții alergice: erupție cutanată și angioedem; în cazuri izolate - edem angioneurotic al feței și orofaringelui, dezvoltarea simptomelor respiratorii - dispnee și bronhospasm, și foarte rar, reacții anafilactice, rinita alergică și conjunctivita.
Din partea sistemului respirator: sângerări nazale, congestie nazală, mucoase uscate ale cavității nazale, laringită, răgușeală a vocii.
Din sistemul digestiv: iritații ale membranelor mucoase ale orofaringelui, modificări ale gustului, sialoschesis, infecții ale tractului gastrointestinal, pierderea de țesut dentar dur, dureri abdominale, flatulență, constipație, hemoroizi.
Reacții dermatologice: hemoragii, eczeme, dermatite și dermatoză.
Din sistemul musculoscheletic: crampe musculare, dureri la nivelul oaselor și articulațiilor.
Infecții și invazii: Candidoza mucoasei orale și faringiene, infecții ale tractului urinar, infecții respiratorii, alte infecții bacteriene și virale.
Ca și în cazul altor medicamente inhalatorii, împotriva medicamentului poate dezvolta Tevakomb bronhospasm paradoxal. În acest caz, opriți imediat utilizarea medicamentului, evaluați starea pacientului și, dacă este necesar, prescrieți o terapie alternativă.
Teoretic este posibila dezvoltare a reacțiilor sistemice, incluzând sindromul Cushing, supresia corticosuprarenalei, întârzierea creșterii la copii și adolescenți, scăderea densității minerale osoase, cataracta, glaucom, hiperglicemie.
În cazul unui supradozaj cu Tevacomb, sunt posibile tremor, cefalee și tahicardie.
Ca antidoturi optime se utilizează blocante cardioselective beta-adrenergice, care trebuie utilizate cu prudență în tratamentul pacienților cu bronhospasm în anamneză. Dacă tratamentul cu Tevacomb este necesar pentru a fi anulat în legătură cu un supradozaj de agonist beta2, care face parte din medicament, terapia de substituție adecvată pentru SCS trebuie prescrisă pacientului.
În condiții normale, după inhalare se obțin concentrații scăzute de salmeterol și fluticazonă în plasma sanguină, cu toate acestea, nu poate fi exclusă interacțiunea potențială cu alte substraturi sau inhibitori ai izoenzimei CYP3A4.
Ar trebui să evite utilizarea beta-blocantelor neselective și selective la pacienții cu astm bronșic datorită riscului de a dezvolta bronhospasm. Utilizarea Tevacombe cu beta-blocante este permisă numai dacă există indicații puternice.
Utilizarea combinată cu alți agenți care conțin agoniști beta2-adrenoreceptori poate duce la efecte crescute.
Pacienții trebuie informați că, pentru cel mai bun efect, Tevacombe trebuie utilizat zilnic chiar și în absența simptomelor.
Tevacombe nu este un medicament pentru ameliorarea atacurilor de astm. Pentru ameliorarea atacurilor, se utilizează bronhodilatatoare cu acțiune scurtă. Ar trebui recomandat pacientului să aibă întotdeauna un medicament pentru a opri bronhospasmul. Creșterea cererii de bronhodilatatoare cu durată scurtă de acțiune indică o agravare a evoluției bolii. Deteriorarea bruscă și în creștere a controlului sindromului de bronhospasm prezintă o potențială amenințare la adresa vieții. În această situație, trebuie să vă vedeți un doctor, pentru că Doza utilizată de Tevacomb asigură un control adecvat al bolii.
Ca și în cazul altor medicamente care conțin corticosteroizi inhalatori, Tevakomb medicament trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tuberculoză pulmonară activă sau latentă, boli cardiovasculare grave, inclusiv tulburări ale ritmului cardiac, hipokaliemie, hipertiroidism.
Orice GCS inhalator poate provoca efecte sistemice, în special în cazul utilizării prelungite în doze mari; trebuie notat totuși că probabilitatea apariției unor astfel de simptome este mult mai scăzută decât atunci când este tratată cu GCS orală. Efectele sistemice posibile includ suprimarea funcției suprarenale, întârzierea creșterii la copii și adolescenți, reducerea densității minerale osoase, cataracta și glaucomul. Având în vedere cele de mai sus, doza de GCS inhalator trebuie titrată la minimum, ceea ce asigură menținerea unui control eficient.
Dispozitivul de inhalare trebuie curățat cel puțin o dată pe săptămână. Este necesar să scoateți cilindrul de aluminiu din dispozitivul de inhalare. Clătiți cu grijă dispozitivul de inhalare și capacul de protecție cu apă caldă. Nu folosiți apă fierbinte! Agitați dispozitivul de inhalare și capacul de protecție pentru a elimina apa reziduală și a le usca fără a utiliza dispozitive de încălzire. Nu lăsați cilindrul de aluminiu în apă!
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Nu este nevoie de precauții speciale pentru persoanele care conduc o mașină sau echipamente complicate.
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 30 ° C. Nu îngheța. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: