Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, povidonă K30, talc, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil), zaharină sodică, aromă „crem americană“ DC 129.
4 buc. - benzi (1) - cutii din carton.
Acțiune farmacologică
Fluconazolul, un agent antifungic triazol, este un inhibitor selectiv al sintezei sterolilor într-o celulă fungică, este activ în infecțiile cauzate de: Candida spp. inclusiv candidoza generalizată, Cryptococcus neoformans, inclusiv infecții intracraniene, Microsporum spp. Trychoptyton spp. Blastomicide dermatitide, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Fluconazolul este foarte specific pentru enzimele fungice dependente de citocromul P-450.
Farmacocinetica
După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit, biodisponibilitatea totală fiind de 90%. Administrarea simultană de alimente nu afectează absorbția medicamentului atunci când este ingerat. Concentrația plasmatică a sângelui atinge un vârf de 0,5-1,5 ore după administrarea fluconazolului pe cale postoperatorie și T1 / 2 este de aproximativ 30 de ore. Concentrația plasmatică este proporțională cu doza. 90% din concentrațiile de echilibru sunt atinse timp de 4-5 zile după începerea tratamentului (cu administrarea repetată a medicamentului 1 timp / zi).
Legarea la proteine este scăzută (11-12%). Fluconazolul penetrează bine în toate fluidele corporale.
Medicamentul este excretat în principal prin rinichi; aproximativ 80% din doza administrată este detectată în urină neschimbată. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu clearance-ul creatininei. Nu s-au detectat metaboliți circulanți.
Indicații pentru utilizare
- criptococoză, inclusiv meningita criptococică și infecții cu altă localizare (de exemplu, plamani, piele), inclusiv la pacienții cu răspuns imunitar normal și pacienți cu SIDA, la pacienții cu organe transplantate și la pacienții cu alte forme de imunodeficiență; Terapie de susținere pentru prevenirea reapariției criptococozei la pacienții cu SIDA;
- candidoză generalizată inclusiv candidemia, candidoza diseminată și alte forme de infectie invazive cu Candida, cum ar fi infecția peritoneului, endocardului, ochi, respiratorii și căilor urinare, inclusiv la pacienții cu tumori maligne, care sunt în unități de terapie intensivă și care primesc citotoxice sau medicamente imunosupresoare, precum și la pacienții cu alți factori predispun la dezvoltarea candidozei;
- candidoză membranelor mucoase, incluzând membranele mucoase ale cavității bucale și faringelui, esofag, non-invazive infecții bronhopulmonare candiduriei, candidoza orala atrofica cutaneomucoasă si cronice (asociate cu proteza purtarea), inclusiv: la pacienții cu funcție imună normală și suprimată; prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacientii cu SIDA;
- candidoza genitală; candidoza vaginală acută sau recurentă; prevenirea reducerii frecvenței recurenței candidozei vaginale (3 sau mai multe episoade pe an); Balanită de candidoză;
- prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu tumori maligne, predispuși la astfel de infecții ca rezultat al chimioterapiei citotoxice sau radioterapiei;
- miocoză a pielii, inclusiv miocoză a picioarelor, a corpului, a regiunii inginerești, a infecțiilor cu pitiriază, onicomicoză și candidoză cutanată;
- micoze endemice profunde la pacienții cu imunitate normală, coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză, sporotricoză și histoplasmoză.
Schema de dozare
Aplicarea la adulți
În meningita criptococică și în infecțiile criptococice din alte locații în prima zi, de obicei se prescriu 400 mg și apoi se continuă tratamentul la o doză de 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului pentru infecțiile criptococice depinde de prezența unui efect clinic și micologic; În meningita criptococică, tratamentul durează de obicei cel puțin 6-8 săptămâni.
Doza recomandată de fucis pentru prevenirea recurenței meningitei criptococice la pacienții cu SIDA 200 mg / zi.
Cu candidemie, candidoză diseminată și alte infecții cu candidoză invazivă, doza este, de obicei, 400 mg în ziua 1, apoi 200 mg / zi. În funcție de severitatea efectului clinic, doza poate fi crescută la 400 mg pe zi.
Durata terapiei depinde de efectul clinic și micologic.
Cu candidoza orofaringiană în prima zi, medicamentul este de obicei prescris la 200 mg, apoi continuați cu 100 mg o dată pe zi. Tratamentul este continuat timp de 2 săptămâni pentru a reduce probabilitatea de recădere. In candidoza orala atrofica asociata cu proteza purtarea, medicamentul este administrat, de obicei, într-o doză de 50 mg 1 dată / zi timp de 14 zile, în asociere cu agenți antiseptici locali pentru tratamentul protezare.
In alte infecții cu Candida ale membranelor mucoase (cu exceptia genitale candidoza cm. Mai jos), de exemplu, esofagita, infecții bronhopulmonare neinvazive candiduriei candidozelor cutanate Doza eficace uzuală este de 50-100 mg / zi, când durata tratamentului de 14-30 zile.
Pentru a preveni recurența candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA, după finalizarea tratamentului primar, Fucis poate fi prescris 150 mg o dată pe săptămână.
În cazul candidozei vaginale, Fucis se administrează cu o singură doză la o doză de 150 mg. Pentru prevenirea candidozei vaginale, medicamentul poate fi utilizat într-o doză de 150 mg o dată pe lună. Durata terapiei este determinată individual; variază de la 4 la 12 luni.
Cu Candida Balanitis Fucis este numit o dată într-o doză de 150 mg pe cale orală.
Cu micoze endemice profunde, poate fi necesar să se utilizeze medicamentul într-o doză de 200-400 mg / zi. Durata terapiei este determinată individual.
Utilizarea la copii
Ca și în cazul infecțiilor similare la adulți, durata tratamentului depinde de efectul clinic și micologic.
Pentru prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu tumori maligne care au riscul de infecție asociat cu neutropenie care se dezvoltă ca rezultat al chimioterapiei citotoxice sau radioterapie, medicamentul este prescris pentru 3-12 mg / kg / zi, în funcție de gravitatea și durata neutropeniei induse de conservare.
Aplicarea la vârstnici
În absența semnelor de insuficiență renală, medicamentul este prescris în doza obișnuită. Pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.
Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală
Cu o singură doză de admitere, modificările nu sunt necesare. La pacienții cu insuficiență renală, la administrarea repetată a medicamentului trebuie inițial administrată o doză de șoc de 50 mg până la 400 mg, după care doza zilnică (în funcție de indicație) este stabilită conform tabelului următor:
Clearance-ul creatininei (ml / min)
Interacțiunile medicamentoase
Fluconazole, în timp ce utilizarea warfarinei, a protrombinei crește în timp (12%) și, prin urmare, posibila dezvoltare de sângerare (hematom, sangerare din nas si tractul gastrointestinal, hematurie, melena). La pacienții tratați cu anticoagulante cumarinice, aveți nevoie pentru a monitoriza în mod constant timpul de protrombină.
Utilizarea simultană a fluconazolului cu azitromicină în interacțiunea farmacocinetică exprimată între ambele preparate nu este stabilită.
Benzodiazepine (cu acțiune scurtă) după administrarea orală de midazolam, fluconazol crește semnificativ concentrația efectelor midazolam și psihomotorii și acest efect este mai pronunțat după primirea fluconazol în interior decât atunci când este aplicat pe cale intravenoasă. Dacă este necesară o terapie concomitentă cu benzodiazepine, pacienții care iau fluconazol trebuie monitorizați pentru posibila reducere a dozei de benzodiazepină.
La pacienții cu rinichi transplantat, utilizarea fluconazolului la o doză de 200 mg pe zi duce la o creștere lentă a concentrației de ciclosporină. Cu toate acestea, la administrarea repetată de fluconazol la o doză de 100 mg pe zi, nu s-au observat modificări ale concentrației de ciclosporină în cazul administrării măduvei osoase. Cu utilizarea concomitentă de fluconazol și ciclosporină, se recomandă monitorizarea concentrației de ciclosporină în sânge.
Aplicarea multiplă de hidroclorotiazidă simultan cu fluconazol conduce la o creștere a concentrației de fluconazol în plasmă cu 40%. Efectul acestui grad de exprimare nu necesită o schimbare în regimul de administrare a fluconazolului la pacienții care primesc simultan diuretice.
În cazul utilizării concomitente a contraceptivelor orale combinate cu fluconazol la o doză de 50 mg, nu există un efect semnificativ asupra nivelurilor hormonale.
Utilizarea concomitentă a fluconazolului și a fenitoinei poate fi însoțită de o creștere semnificativă clinic a concentrației de fenitoină. Dacă este necesară utilizarea simultană a ambelor medicamente, concentrația de fenitoină trebuie monitorizată și doza sa ajustată corespunzător pentru a asigura concentrația serică terapeutică.
Utilizarea concomitentă a fluconazolului și rifabutinei poate determina o creștere a concentrațiilor serice ale acestuia din urmă. În cazul utilizării concomitente a fluconazolului și a rifabutinei, sunt descrise cazuri de uveită. Pacienții care primesc simultan rifabutină și fluconazol trebuie monitorizați cu atenție.
La pacienții tratați simultan cu rifampicină, este necesar să se ia în considerare oportunitatea creșterii dozei de fluconazol.
Administrarea concomitentă de fluconazol orale și sulfonilureele conduce la o creștere a timpului de înjumătățire sulfonilureice (clorpropamidă, glibenclamidă, tolbutamida și glipizida). Pacienții cu diabet zaharat pot fi atribuite la utilizarea combinată a sulfonilureice fluconazol și orale, dar ar trebui să ia în considerare posibilitatea de hipoglicemie.
Utilizarea concomitentă a fluconazolului și tacrolimus conduce la o creștere a concentrațiilor serice ale acestuia din urmă. Sunt descrise cazuri de nefrotoxicitate. Pacienții care iau simultan tacrolimus și fluconazol trebuie monitorizați cu atenție.
Odată cu utilizarea simultană a antifungici de tip azol și terfenadină poate provoca aritmii grave din cauza unui interval QT creștere. Când primesc Fluconazol, 200 mg / zi, creșterea intervalului QT nu este stabilit, cu toate acestea, utilizarea de fluconazol în doze de 400 mg / zi și mai sus determină o creștere semnificativă a concentrației plasmatice a terfenadinei. Administrarea concomitentă de fluconazol în doze de 400 mg / zi sau mai mult cu terfenadină este contraindicată. Tratamentul cu fluconazol în doze mai mici de 400 mg pe zi în asociere cu terfenadină trebuie monitorizat cu atenție.
Aplicarea simultană a fluconazolului și a teofilinei conduce la o creștere a concentrațiilor serice ale acestuia din urmă. La asignarea pacienții care primesc fluconazol teofilină în doze mari, este necesar să se controleze concentrația teofilinei și, dacă este necesar, se ajustează în consecință tratamentul.
În cazul utilizării concomitente a zidovudinei cu fluconazol, se observă o creștere a concentrațiilor de zidovudină, probabil datorită scăderii metabolismului acesteia. Pacienții cărora li se administrează această combinație trebuie să fie atenți pentru a identifica efectele secundare ale zidovudinei.
Utilizarea concomitentă a fluconazolului cu astemizol sau alte medicamente Metabolizarea care sistemul citocromului P450 poate fi însoțită de creșterea concentrațiilor serice ale acestor agenți. Pacienții trebuie monitorizați cu atenție.
Administrarea unică sau multiplă de fluconazol
Într-o doză de 50 mg nu afectează metabolizarea antipirinei atunci când sunt administrate în același timp.
Interacțiunile de mai sus sunt stabilite prin aplicarea repetată a fluconazolului; interacțiunile cu medicamentele ca rezultat al unei singure administrări de fluconazol nu sunt cunoscute.
Condiții de concediu din farmacii
Informațiile privind medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală pe site sunt doar pentru specialiști. Informațiile conținute pe site nu trebuie utilizate de către pacienți pentru a lua o decizie independentă privind utilizarea medicamentelor prezentate și nu pot înlocui consultația internă a medicului.
Articole similare
-
Reacții adverse Cialis, contraindicații majore și instrucțiuni de utilizare
-
Metoprolol (metoprolol) manualul de instrucțiuni, descrierea produsului
Trimiteți-le prietenilor: