Carboplatin-teva prig

Pudră liofilizată pentru prepararea unei soluții pentru administrarea intravenoasă în alb.

1 flacon conține:
carboplatin 150 mg

Excipienți: manitol.







Flacoane (1) - Cutii din carton.

Acțiune farmacologică

Carboplatina este un compus complex anorganic care conține metale grele - platină.

Se sugerează că mecanismul principal de acțiune al acestui medicament se datorează legării la ADN, ducând la formarea de reticulări predominant intra-spirale, care modifică structura ADN-ului și suprimă sinteza acestuia. Acest efect se manifestă independent de faza ciclului celular. Hidratarea carboplatinei, ca urmare a formării formei active (formei) medicamentului, este mai lentă decât hidratarea cisplatinei.

Farmacocinetica

După administrarea unei singure doze de carboplatin / v perfuzie timp de 1 oră, concentrațiile plasmatice de platină libere și totale (ultrafiltrare maleabil) platină descrește în conformitate cu modelul cinetici două faze de prim ordin. Platina inițială T1 / 2 este de aproximativ 1-2 ore, iar terminalul T1 / 2 este de 3-6 ore; platina totală este caracterizată de un T1 / 2 inițial similar, dar terminalul T1 / 2 este mai prelungit (aproximativ 24 de ore). În cazul administrării repetate a dozei timp de patru zile la rând, nu există acumulare de platină în plasmă. La 24 de ore după administrare, mai mult de 85% din platină din plasmă se află în starea legată de proteine.

Carboplatina este excretată în principal prin rinichi și aproximativ 30% din doza administrată este excretată nemodificată. La pacienții cu CC, egali cu 60 ml / min sau mai mult, aproximativ 65% și 70% din doza administrată sunt excretați timp de 12 și, respectiv, 24 de ore după administrare. Deoarece carboplatin este derivat aproape în întregime prin filtrare glomerulară, doar o concentrație foarte mică de carboplatin este prezent în tubii renali, ceea ce poate explica mic medicament potențial nefrotoxic comparativ cu cisplatină.

Carboplatina poate fi utilizată ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antitumorale. Medicamentul este administrat IV în următoarele regimuri de dozare:

- 300 - 400 mg / m2 de picurare IV timp de 15-60 de minute sau ca perfuzie de 24 de ore;

- 100 mg / m2 picurare IV timp de 15-60 de minute zilnic timp de 5 zile.

Carboplatin administrarea repetată la intervale de cel puțin 4 săptămâni, la rate mai mici plachete sanguine neutrofile 100000 celule / mm3 si cel putin 1500 celule / mm3 de sânge.

Nu este necesară introducerea lichidului înainte sau după aplicarea carboplatinei, precum și diureza forțată.

În funcție de starea funcției măduvei osoase sau renale, doza terapeutică de carboplatină poate fi corectată după cum urmează:

- pentru pacienții care au simptome de toxicitate hematologică moderată sau severă (adică, numărul de trombocite și neutrofile 500 și mai mică de 50000 / mm3, respectiv), posibilitatea de a reduce doza care trebuie luate în considerare - în ambele cazuri, in monoterapie sau in asociere regimuri - cu 25%;

În prezența factorilor de risc, cum ar fi, de exemplu, cursurile anterioare de terapie mielosupresivă și / sau vârsta peste 65 de ani, se recomandă o reducere a dozei de 20-25%; Utilizarea cu atenție a carboplatinei este de asemenea recomandată dacă pacientul a fost tratat anterior cu medicamente nefrotoxice, cum ar fi cisplatina.

Înainte de utilizare, soluția de carboplatină trebuie inspectată vizual pentru incluziuni mecanice și decolorare. Diluarea carboplatină trebuie în ser fiziologic sau soluție de glucoză 5% la o concentrație de 1-0.5 mg / ml, imediat înainte de utilizare - perfuzabilă trebuie făcută cu cel mult 24 de ore după prepararea soluției.







supradoză

Nu există antidoturi speciale utilizate în caz de supradozaj cu carboplatină. În caz de supradozaj, se așteaptă reacțiile adverse mai severe enumerate mai sus. Tratamentul este simptomatic. În primele 3 ore după administrarea medicamentului, este posibilă utilizarea hemodializei.

Interacțiunile medicamentoase

Utilizarea carboplatinei în asociere cu alte medicamente mielosupresive sau radioterapie poate crește riscul de toxicitate hematologică.

Utilizarea carboplatinei în asociere cu aminoglicozide, precum și cu alte medicamente nefrotoxice crește riscul de efecte nefrotoxice și / sau ototoxice.

Sarcina și lactemia

Contraindicație: sarcina și perioada de alăptare.

Efecte secundare

Din sistemul hemopoietic principalul factor toxic care limitează doza de carboplatină este suprimarea hematopoiezei măduvei osoase. Mielosupresia este dependentă de doză. Numărul maxim de trombocite scăzut și leucocitelor / granulocite obținut, de obicei în decurs de 2-3 săptămâni de la primirea de droguri, mai frecvente trombocitopenie. Reacția adecvată la nivelul care permite următoarea doză de carboplatină durează, de obicei, cel puțin 4 săptămâni. La un număr suficient de mare de pacienți pot de asemenea simptome manifeste de anemie (hemoglobina mai mică de 11 g / dl), a cărui intensitate depinde de doza totală. Poate fi necesar să se efectueze o terapie cu transfuzie, în special la pacienții supuși unui tratament pe termen lung (de exemplu, mai mult de 6 cicluri de administrare a medicamentului). Există, de asemenea, posibilitatea unor complicații clinice, cum ar fi febră, boli infecțioase, sepsis / șoc septic și sângerări.

Din tractul digestiv: în decurs de 6-12 ore după administrarea medicamentului, există o posibilitate de greață și / sau vărsături (de la ușoară la moderată), care durează până la 24 de ore sau mai mult. Riscul de efecte emetice poate fi redus prin pre-tratament cu antiemetice, perfuzie intravenoasă continuă a carboplatinei timp de 24 de ore sau o doză fracționară timp de 5 zile consecutiv. De asemenea, în mai multe cazuri s-au observat alte tipuri de efecte nedorite asupra tractului digestiv, cum ar fi inflamația mucoasei orale, diareea, constipația și durerea abdominală.

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: există o probabilitate de apariție a neuropatiilor periferice, în principal sub formă de parestezie și reducerea reflexelor tendinoase profunde, ceea ce este mai probabilă la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, cu termen lung sau tratament anterior cu cisplatină. Poate că apariția simptomelor de disfuncție ale SNC. Terapia pe termen lung de droguri poate duce la neurotoxicitate cumulative.

Din partea audierii: ototoxicitatea se manifestă sub formă de zgomot în urechi și în auz.

Din partea ochilor: există o posibilitate de deteriorare temporară sau pierderea completă a vederii (posibila pierdere a capacității de a distinge culorile și a vedea lumina), precum și alte încălcări ale funcției vizuale. Îmbunătățirea și / sau restaurarea completă a vederii, apare de obicei în câteva săptămâni după întreruperea tratamentului. La pacienții cu insuficiență renală, tratați cu doze mari de carboplatină, s-a observat orbire corticală.

Din rinichi: poate să apară o creștere ușoară și temporară a concentrațiilor de creatinină și uree în serul de sânge. Rauzele acute ale rinichilor au fost rare. Riscul de nefrotoxicitate la pacienții tratați cu carboplatină (scăderea clearance-ului creatininei) crește odată cu creșterea dozei de carboplatin, precum și la pacienții care au fost tratați anterior cu cisplatină.

Din partea ficatului: poate exista o ușoară și, de regulă, o creștere temporară a concentrațiilor de ACT. bilirubina și fosfataza alcalină în serul de sânge. La pacienții tratați cu doze mari de carboplatină cu transplant de autolog de măduvă osoasă, sa observat o afectare semnificativă a funcției hepatice.

Din echilibrul electrolitic: sunt posibile hipopotasemia, hipocalcemia, hiponatremia și / sau hipomagneziemia.

Reacții alergice: erupții cutanate eritematoase, febră, prurit, urticarie, bronhospasm, hipotensiune arterială și reacții anafilactice. Aceste reacții pot apărea la numai câteva minute după administrarea carboplatinei. În cazuri rare, se poate produce și dermatită exfoliativă.

Alte reacții adverse includ alopecie, astenie, simptome asemănătoare gripei, sindrom hemolitic uremic, mialgii / artralgii, insuficiență cardiacă, tulburări cerebrovasculare și reacții alergice direct în locul de injectare.

Termeni și condiții de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la temperatura camerei de 15-25 ° C. Protejați-vă de lumină. Termenul de valabilitate al soluției este de 2 ani, pentru pudră liofilizată 50 mg și 450 mg timp de 3 ani, 150 mg timp de 4 ani.

Tratamentul următoarelor tumori solide:

- tumori germinogene ale bărbaților și femeilor;







Trimiteți-le prietenilor: