LAN pointers - pagina 520 (Exemple exemple comerciale - pagina 63
Cloramfenicolul este un derivat care conține clor, care nu conține nici trobenzol. Aceasta este una dintre cele mai toxice antibiotice.
În practica dentară se folosește în compoziția agenților combinați locali.
Fenicola are o gamă largă de efecte antimicrobiene. Gram-pozitive și gram-negative microorganisme, rickettsia, spirochetes, chlamydia, bacteroides, bacterii fuso sunt sensibile la ele.
Mecanism de acțiune și efecte farmacologice
Fenicoles se leagă la subunitatea 30S a membranelor ribozomale inhiba transferaza peptidil care catalizează formarea legăturilor peptidice între aminoacizii și rupe ultima etapă a sintezei de proteine pe ribozomi.
Rezistența dobândită poate fi determinată de:
modificarea sensibilității enzimei țintă;
inactivarea acetiltransferului de cloramfenicol;
încălcarea sistemelor de transport ale celulelor;
Cloramfenicolul, atunci când este ingerat rapid și bine absorbit din tractul digestiv, biodisponibilitatea - 80% și mai mare, creează Cmax în sânge după 1-3 ore.
Se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui (până la 50-60%). Este distribuită neuniform în țesuturi, penetrează prin BBB.
Cantitatea principală de medicamente este metabolizată în ficat prin formarea de metaboliți inactivi, excretați în principal în urină. T1 / 2 la adulți - 1,5-3,3 ore, la nou-născuți - 10-24 ore.
Locul în terapie
Ca parte a unguentelor combinate, cloramfenicolul este utilizat pentru tratamentul topic al proceselor inflamatorii purulente în țesuturile cavității bucale.
2. Gusel V.A. Markova I.V. Pediatru Ghidul de farmacologie clinică. L. Medicine, 1989; 237-241.
SECȚIUNEA I. FARMACOLOGIA CLINICĂ
Sanford J. Gilbert D. Gerberding J.
14. Tsarev V.N. Ushakov R.V. antimicrobiana
Terapie antimicrobiană: Karman
Stomatologie în stomatologie: Mână
alimentare cu apă. M. Informații medicale
Strachunsky LS Belousov Yu.B. Bradul
ghid pentru bolile anti-infecțioase.
15. Clinica, diagnostic, tratament și profilaxie
terapie terapeutică. Ed. SN Kozlo
Boala inflamatorie
față și gât. Ed. AG Sharga
Strachunsky LS Kozlov S.N. macro
Lida în practica clinică modernă
16. Yakovlev S.V. Chemo antimicrobian
Suliev T.K. Inflamator purulent
17. Addy M. Chimioterapie locală și sistemică
boli ale regiunii maxilo-facială
în managementul bolilor parodontale.
Trezubov V.N. Marusov I.V. Mish
18. Purucker P. Microbiologia parodontitei
nev LM și altă carte de referință a medicului o sută
TA. Terapia antibacteriană pentru vapori
de droguri
acolo. Ed. YD Ignatov. SPb.:
19. Renvert S. Wikatom M. Tratamentul
boala parodontală bazată pe microbiolo
Ushakov R.V. Tsarev V.N. Etiologie și
diagnosticul gian. Relația dintre microbi
terapia etiotropică nespecifică
ological și
infecții în stomatologie. Il
Capitolul 4. Agenți chimioterapeutici sintetici
Capitolul 4. Agenți chimioterapeutici sintetici
Sulfonamide și co-trimoxazol. 66
agent chimioterapeutic sintetic pentru schimbare în interiorul și topic în tratamentul proceselor inflamatorii, dar maxilo puroi domeniului (osteomielita, periostita, periodontita, la reflux, un abces, etc.). Și pentru tratamentul Postoperati onnyh complicații.
Cele mai utilizate medicamente sunt din grupuri de rimoidazoli și fluorochinolone, iar agenții de sulfonamidă sunt utilizați mai puțin frecvent.
Metronidazolul și combinațiile sale cu clorhexidină (metrogil denta) sunt utilizate local în gingivită
În plus, ca terapie locală,
derivați de chinoxalină sunt silindioksid gidroksimetilhinok (dioxidine) și combinația sa cu locuri de NYM Trimekain anestezic si stimulant dioksometiltetragidropirimidinom neratsii Rege (metilen luratsilom). Acest unguent pentru utilizare externă asigură condiții optime pentru vindecarea rănilor, are un efect hemostatic, anestezic local, antiinflamator. În prezența masei puroi și necrotice, efectul antimicrobian al acestui medicament nu scade. Baza de unguent solubil în apă (oxid de polietilenă) mărește și prelungește efectul antimicrobian al dioxidinei.
SECȚIUNEA I. FARMACOLOGIA CLINICĂ
Sulfonamide și co + trimoxazol
Indexul descrierilor de droguri
Pointer LAN - pagina 520 (exemple de nume comerciale - pagina 72)
Pentru trimoxazol Sulfadimetoxina Sulfamonomethoxin
Sulfanilamidele sunt primii agenți antimicrobieni sintetici cu un spectru larg de acțiune. Conform structurii lor chimice, ele sunt derivați ai amidei de acid sulfanilic. În ultimii ani, eficiența acestor medicamente a scăzut în multe infecții, au fost înlocuite cu antibiotice foarte active și derivați de fluorochinolonă. Pentru a crește activitatea antimicrobiană, extindeți spectrul de acțiune și reduceți incidența tulpinilor rezistente de microorganisme, se formează sulfanilamide combinate cu diaminopirimidine, dintre care unul este trimoxazolul.
În stomatologie, se utilizează, în principal, agenții sistemici cu acțiune îndelungată (sulfametoxipiridazină, sulfadimetoxină, sulfamonometoxină) și agenți sistemici combinați (la trimoxazol) cu sulfanilamidă.
Sulfonamidele au o gamă largă de efecte antimicrobiene. Acestea acționează asupra bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, a chlamydiilor, a unor protozoare (agenți patogeni ai malariei și a curentului de plasmoză), actinomycetes. Includerea trimetapriacei extinde spectrul de acțiune antimicrobiană, pneumociste, legionella, tije hemofilice devenind sensibile la medicamente.
Mecanism de acțiune și efecte farmacologice
Sulfonamide sunt antagonism competitiv PABA uleios, care este necesară pentru sinteza microorganismelor dihidrofolat și competitiv inhiba digidropteroatsintetazy - enzima kata proces lysing. Ca urmare a redus transformarea acidului tetrahidrofolic, este necesar pentru sinteza mea de purine și bază pirimidinică Nij și sinteza acizilor nucleici frântă este asigurată de creșterea și reproducerea microorganismelor dezvoltate efect bacteriostatic. Celulele de microorganisme nu sunt sintetizate dihidrofolat, ceea ce explică acțiunea selectivă a sulfonamide microorganismelor. Acidul folic intră în corpul uman cu alimente și este restaurat în ficat la acidul dihidrofolic. În prezența puroi, sânge, produse de degradare tisulară, precum și anumite medicamente (de exemplu, procaina), Ca rezultat, am biotransformare sunt formate PABA,
Capitolul 4. Agenți chimioterapeutici sintetici
activitatea sulfonamidelor este semnificativ redusă.
Includerea trimetoprimului în preparatele de sulfanilamidă, care inhibă reductaza acidului dihidrofolic și blochează tranziția sa la acidul tetrahidrofolic, crește activitatea lor.
Cu utilizarea pe termen lung a sulfamide nilamidelor, se poate dezvolta consistența microbiană. Este posibil să se dezvolte rezistență încrucișată la toți agenții de sulfanilamidă.
Acțiune sistemică de sulfanilamidă când este ingerată rapid și bine absorbită. (Biodisponibilitatea este 70-100%), au un mare volum de distribuții trec prin gistogematiches Kie bariera (BBB, placenta) și penetrează bine în țesutul biologic și osos Yid creând în ea o concentrație apropiată de ser sau depășirea lor ghiduri. C max este creat în sânge după 2- la 4 ore. Diferitele medicamente au grad inegal de legare de proteinele plasmatice (12 până la 90% sau mai mult).
Calea principală de biotransformare a sulfonamidelor este acetilarea în ficat, cu formarea de metaboliți inactivi și slab solubili în mediu acid, care pot provoca formarea de cristale în rinichi. Sulfanilamidele din membrana mucoasă a tractului gastrointestinal, ficat și rinichi pot fi parțial supuse acetilației și cristalizării într-un mediu acid și, prin urmare, se recomandă ca acestea să fie spălate cu băutură alcalină. Cele mai mici dintre celelalte sunt sulfacarbamida acetilată, sulfatidolul și sulfacetamida. O altă cale de biotransformare este combinația cu acidul glucuronic și formarea de ronuri glandulare foarte solubile. La o vârstă fragedă, imaturitatea funcțională a glucuronil transferazei cu catalizator de glucuronucinnidare poate duce la acumularea de sulfamidă nilamidă în sânge.
Rata de excreție a medicamentelor individuale și durata circulației lor în sânge nu sunt
sunt aceleași și sunt determinate de cantitatea de reabsorbție din tubulii renale. Prin rata de eliminare din organism sulfanilamidele, bine absorbite în tractul digestiv, sunt împărțite în patru grupe:
sulfonamide de acțiune scurtă
(nu se supune aspirației inverse
t 1/2, mai puțin de 10 ore; frecvența acestora este de 4-6 ori pe zi);
sulfanilamidele cu durată medie de acțiune (acestea sunt inversate cu aproximativ 50%
T 1/2 este mai mică de 12-24 ore; frecvența acestora este de 2 ori pe zi);
sulfanilamide cu acțiune îndelungată (reabsorbite cu 90% sau mai mult,
T 1/2 24-48 ore; frecvența recepției - o dată (câteodată de 2 ori) pe zi;
(sunt bine reabsorbiți, T 1/2 - 65-120 și mai multe ore, frecvența lor
recepție - o dată pe zi sau o dată pe săptămână).
Sulfanilamidele de acțiune sistemică și metaboliții lor sunt secretați în principal de rinichi datorită filtrării glomerulare, parțial cu bilă și fecale, nu cu un număr mare - prin transpirație, glande salivare și alte căi. Exprimarea sulfanilamidelor cu acțiune îndelungată și cu acțiune îndelungată se efectuează în principal prin ficat și, într-o mai mică măsură, prin rinichi. Substanțele slab solubile sunt în principal derivate din fecale.
Locul în terapie
Medicamentele sulfonamidice sunt utilizate în tratamentul proceselor inflamatorii acute purulente în zona maxilo-facială și în prevenirea complicațiilor postoperatorii infecțioase.
Toleranța și efectele secundare
Din tractul gastro-intestinal. greață, vărsături, anorexie, diaree, durere abdominală, colită pseudo-membranoasă.
Boli ale glandei tiroide.
Copilăria timpurie.
Sulfanilamidele trec prin bariera placentară, utilizarea lor nu este recomandată în timpul sarcinii și în timpul nașterii.
Sulfanilamidele penetrează bine în laptele matern, iar atunci când sunt utilizate, alăptarea trebuie întreruptă.
Sulfonamide sunt contraindicate de Cham până la 3 luni si cu grija la semnificativa in timpul copilariei timpurii, atunci când sistemul enzimatic al ficatului nu este încă pe deplin format.
Încălcarea funcției hepatice afectează metabolismul și afectarea funcției renale încetinește excreția sulfonamidelor
Utilizarea simultană cu procaină, benzocaină, acid folic reduce efectul antimicrobian al sulfonamidelor.
Sulfonamida redus activitatea bactericidă a antibioticelor, acționează asupra microorganismelor în perioada de fierbere de fapt Nia (peniciline, cefalosporine).
Medicamente cu proteine de înaltă DDSF stvom plasmatice (butazon fenil, salicilați, indometacin, etc.), se poate deplasa sulfonamide de legătură cu proteine, creșterea concentrației lor în TION sângelui.
Sulfonamidele poate deplasa de la asocierea sa cu o serie de medicamente proteice: indirecte anti-coagulante împotriva mijloacelor vosudorozhnye (difenilhidantoinei) ne roralnye OPERARE media antidiabetic și metotrexat, crescând efectul și toxicitatea acestora (Neodikumarin etc.).
Sulfanilamidele reduc activitatea contraceptivelor care conțin estrogen și măresc incidența fluxului sanguin uterin.
Dozele mari de acid ascorbic și hexametilentetramină măresc riscul de formare a cristalului atunci când se utilizează sulfonamide.
Când se combină cu cloramfenicol și mercazolil, hematoxicitatea sulfonamidei crește.
Indexul descrierilor de droguri
Pointer LAN - pagina 520 (exemple de nume comerciale - pagina 72)
Metronidazol. 453 Ornidazol. 461
LS din grupul 5 de nitroimidazol - medicamente antimicrobiene sintetice foarte active, cu un spectru larg de acțiune.
Nitroimidazoli sunt active împotriva lui anaerobi (în particular Bacteroides, Fu zobaktery) și protozoare (tricomonade, amibele și giardia) o mare parte din obligã (spori formatoare și roobrazuyuschih Nespo) Gram-pozitive și Gram-negative.
Mecanism de acțiune și efecte farmacologice
Nitroimidazoli - agenti tropic ADN cu acțiune bacta ritsidnym exercită un efect cal postantibioti (împotriva anaerobi). Ele microorganisme PICKUP Tuva și sub influența reductaze adeziv nitro precis restaurat, format un metabolit foarte activ, care interacționează cu ADN-ul, cauzand conformație, distrugerea helix si moartea microorganismelor, sensibilitatea acesteia.
Cu utilizarea prelungită a nitroimidazolilor, rezistența microorganismelor la acestea se poate dezvolta datorită scăderii activității nitroderucazelor și scăderii permeabilității peretelui celular al bacteriilor. Cu toate acestea, în prezent, această problemă nu este semnificativă din punct de vedere clinic.
Metronidazolul și ornidazolul sunt absorbite rapid și aproape complet din tractul digestiv (biodisponibilitatea 80-100%) indiferent de aportul alimentar. C max este creat în plasmă în 1-3 ore.
PM ușor se leaga de proteinele plasmatice (10-20%) au un volum mare de distribuție, penetrant toate țesuturile și organele, inclusiv CNS, mica bine, laptele matern se acumuleaza in oase si bila trece bariera placentară.
Biotransformarea nitroimidazolilor apare în ficat prin formarea de metacite active și inactive.
Acestea sunt excretate lent din corp, T 1/2 depinde de doză și variază de la 6 la 13 ore, crescând în noul
Locul în terapie
În practica dentară, nitro diazolii sunt utilizați pentru a trata infecțiile anaerobe și anaerobe mixte din zona maxilo-facială:
gingivită ulcerativă acută;
flegmon și abcesele din zona maxilo-facială.
Toleranța și efectele secundare
Din tractul gastro-intestinal. greață, vărsături, anorexie, tulburare de gust, uscăciune și nu un gust plăcut la nivelul gurii, o limbă lacrimă, o încălcare a florei intestinale normale cu dezvoltarea de candidoză.
Din cavitatea orală. stomatită, gingivită, candidoză.
Din partea sistemului nervos central. cefalee, amețeli, tulburări de orientare, ataxie, convulsii, tulburări de somn.
Reacții hematologice. leucopenie, neutropenie.
Reacții de hipersensibilitate. erupții cutanate, mâncărime.
Acesta trebuie utilizat cu prudență în cazurile de afectare a funcției hepatice, boli ale sistemului nervos central și periferic și hematopoietic.
Inductori microzomale sisteme Pec audio (fenobarbital, rifampicina) nitromidazoli accelera metabolismul si pentru a reduce activitatea lor, acești inhibitori Fermi camarad (cimetidina, etc.). Retard Metabo ism și crește activitatea.
Nitroimidazoli perturba metabolismul alcoolului, provocând un efect asemănător cu disulfiramul.
Nitroimidazolul crește efectul anticoagulantelor indirecte, crește riscul de toxicitate al carbamazepinei și preparatelor de litiu.
Indexul descrierilor de droguri
Pointer LAN - pagina 520 (exemple de nume comerciale - pagina 72)
Norfloxacin Ciprofloxacin. 509
PM fluoroquinolonă - antimicrobiene sintetice extrem de Shiro spectru cineva care are un nivel ridicat de bio-disponibilitate și relativ scăzut pentru a NOSTA toxice.
Fluoroquinolonele sunt agenți antimicrobieni foarte activi cu un spectru larg de acțiune care posedă un efect postantibiotic. Gram-negativ bacteriile sunt mai sensibile la ele, microorganismele gram-pozitive sunt mai puțin sensibile. Majoritatea anaerobilor sunt sensibili sau rezistent la ei. În noi fluorochinolone (levofloxacină, etc.), activitatea împotriva microorganismelor gram-pozitive și anaerobe a crescut.
Mecanism de acțiune și efecte farmacologice
Fluoroquinolonele inhiba enzima ADN giraza (topoizomeraza II) în celula bacteriană, perturbarea funcției ADN-ului și sinteza ARN, inhibă creșterea și diviziunea celulară. Gram-bacteriile negative pot fi bactericide.
Stabilitatea microorganismelor la fluoroquinolone se dezvoltă încet.
Fluorochinolonele, atunci când sunt ingerate, sunt bine absorbite și penetrează majoritatea țesuturilor, trec prin placentă și în laptele matern. Tmax este de 1-3 ore, consumul de alimente încetinește absorbția, dar nu
afectează C max.
La un grad moderat (20-40%), medicamentele sunt asociate cu proteinele plasmatice din sânge. Pentru cele mai multe fluorochinone, T1 / 2 este de 5-10 ore. Biotransformate în ficat, unii metaboliți au o activitate anti-bacteriană.
Acestea sunt alocate în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară, secreție tubulară și mecanisme extracorporale (excreție cu bilă și excreție cu fecale). Dacă funcția renală este afectată, excreția fluorochinolonelor este întârziată foarte mult.
Trimiteți-le prietenilor: