Baclofen (baclofen) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

Caracteristicile substanței Baclofen

Miorelaxant de acțiune centrală.

Pulbere cristalină albă sau aproape albă, aproape inodoră. Este puțin solubil în apă, foarte puțin în metanol și insolubil în cloroform.

farmacologie

Acțiune farmacologică - miorelaksiruyuschee, antispastic.

Stimulează receptorii GABA B, reduce excitabilitatea secțiunilor de capăt ale fibrelor senzoriale aferente, inhibă mono și reflexului spinal polisinaptice, ceea ce duce la o scădere a tensiunii musculare și efectul analgezic.

Când este ingerat rapid și aproape complet absorbit din tractul digestiv. Cmax se realizează după 2-3 ore. Legarea la proteine - 30%. Trece prin bariera placentară, pătrunde în laptele matern. Aproximativ 15% este biotransformată în ficat prin deaminare. T1 / 2 - 2,5-4 ore.Este în principal excretat prin rinichi (70-80%) în formă neschimbată și sub formă de metaboliți.

Aplicarea substanței Baclofen

In interior: spasticitate in scleroza multipla, tumori ale coloanei vertebrale si a bolilor infectioase cerebrale, degenerative si origine traumatică (inclusiv syringomyelia, boala neuronului motor, traumatisme), accident vascular cerebral, paralizie cerebrală, meningita, traumatisme craniocerebrale. alcoolism.

Intrathecal: Spasticitatea cronică severă, cu leziuni ale coloanei vertebrale (de exemplu datorită traumei, cu scleroză multiplă) sau a creierului cu terapie inoperantă sau intolerantă cu relaxante musculare pentru administrare orală.

Contraindicații

Hipersensibilitate, epilepsie, convulsii (istorie), boala Parkinson, psihoza, insuficiență renală cronică, sarcina, alaptare.

Restricții privind utilizarea

insuficiență cerebrovasculare, ateroscleroza cerebrală, ulcer gastric și ulcer duodenal,, vârsta copiilor în vârstă (12 ani).

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii.

Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Efectele secundare ale Baclofen

Din sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență, insomnie, amețeli, dureri de cap, slăbiciune, oboseală, confuzie, tulburari de echilibru, reducerea ratei de reacție, stimulare mentala, euforie, halucinații, depresie, coșmaruri, convulsii, a redus pragul convulsivant.

Din sistemul cardiovascular și sânge (hematopoieză, hemostază): o scădere a tensiunii arteriale. palpitații ale inimii, dureri în piept, colaps.

Din tractul digestiv: o aversiune fata de alimente, disgeuzie, greață, vărsături, constipație / diaree, dispepsie, dureri abdominale.

Din partea sistemului genito-urinar: disurie, enurezis, retenție urinară; cu utilizare prelungită - o încălcare a funcției renale.

Din partea sistemului respirator: un sentiment de congestie nazală și sufocare, deprimare respiratorie.

Altele: dureri musculare, erupție cutanată, mâncărime, umflarea picioarelor, transpirație, creștere în greutate, reacție paradoxală.

interacțiune

Utilizarea concomitentă de baclofen crește efectul medicamentelor antihipertensive, etanolul.

Antidepresivele triciclice cresc scăderea tonusului muscular. Levodopa și carbidopa cresc riscul de halucinații, confuzie, excitare.

supradoză

Simptome: vărsături, hipotensiune musculară, depresie respiratorie, convulsii, coma (după revenirea conștienței hipotensiunea musculară poate persista timp de 72 de ore).

Tratament: inducerea vărsăturilor sau lavajul gastric, administrarea cărbunelui activat, terapia simptomatică și de susținere (menținerea ventilației cardiovasculare). Nu există un antidot specific.

Cale de administrare

Precauții pentru substanța baclofen

La pacienții cu afecțiuni hepatice și diabet zaharat, este necesară monitorizarea periodică a activității transaminazelor hepatice, fosfatazei alcaline. nivelul glucozei din sânge.

baclofen Anularea ar trebui să fie treptat (de halucinații și poate provoca agravarea stărilor spastice). În cazul unor simptome cum ar fi dureri în piept, dispnee, colaps, hematurie, depresie, confuzie, halucinații, erupții cutanate, convulsii, vedere încețoșată, o reducere semnificativa a rezistentei musculare, voma ar trebui să consulte imediat un medic.

Nu utilizați în timpul conducerii de muncă a vehiculelor și a persoanelor a căror profesie este asociată cu o concentrare crescută de atenție.