Noi medicamente antiaritmice

Amiodarona. Mecanismul acțiunii antiaritmice a amiodaronei nu este cunoscut. Medicamentul pare să aibă o activitate antimetabolică puternică, reducând substanțial consumul de oxigen din miocard și crescând raportul dintre ATP + fosfocreatină / ADP + creatină + fosfat anorganic.







Amiodarona la o concentrație de 1,5 × 10-5 M / L încetinește activitatea spontană a nodului sinusal. Cele mai semnificative modificări ale potențialului de acțiune al nodului sinusal includ suprimarea depolarizării diastolice în faza 4 și creșterea duratei potențialului de acțiune. Efectul cronotrop negativ al amiodaronei este crescut atunci când concentrația de ioni de calciu scade. Efectul blocării sistemului nervos autonom asupra acțiunii cronotrope negative a amiodaronei este foarte slab sau inexistent.

Aymalin. Aymalin este un derivat al Rauwolfia serpentina. astfel încât atunci când este introdus, se poate aștepta ca funcția nodului sinusal să fie suprimată datorită epuizării stocurilor de catecolamine, precum și prin acțiunea directă a membranei. Obayashi și Mandel nu au evidențiat niciun efect semnificativ al Aimalin (în concentrații sub 10-4 M / L) asupra automatismului nodului sinusal în preparatele miocardice. Cu toate acestea, Aimaline încetinește conducerea sinoatrială anterografică. În inima intactă a câinelui, Aimaline încetinește ritmul sinusal numai la doze mari (8 mg / kg); când se administrează o doză mai mică (4 mg / kg), există o creștere a frecvenței cardiace, posibil datorită eliberării locale (atriale) a catecolaminelor.







Aprintsin. Clorhidratul de aprindin are proprietățile anestezicelor locale și poate avea, de asemenea, un efect de blocare semnificativ asupra canalelor lente. Acțiunea directă a membranei determină o încetinire dependentă de doză a ritmului sinusal. La om, o aprinidină pare să aibă un efect redus asupra ritmului sinusal; o creștere reflexă a activității simpatice ca răspuns la un efect inotropic negativ poate slăbi sau elimina efectul direct inhibitor asupra membranei cardiomiocitelor.

Propafenona. Acesta este un nou medicament antiaritmic cu un mecanism complex de acțiune, incluzând: 1) suprimarea curentului de sodiu rapid; 2) efect asemănător lidocainei asupra potențialelor de acțiune transmembranară la concentrații scăzute; 3) acțiune beta-simpatolitică; 4) o anumită inhibiție a curentului lent de intrare a calciului la concentrații ridicate. Când se administrează propafenonă, se observă o scădere dependentă de doză a amplitudinii potențialului de acțiune, potențialul diastolic maxim și rata de depolarizare în faza 4, deși durata potențialului de acțiune crește. Ca urmare a studiilor de fixare, Satoh și Hashimoto au concluzionat că efectul cronotrop negativ al propafenonei este mediat în principal de o scădere a curentului de potasiu în celulele sinusului.

Sotalol. Sotalolul este un medicament antiaritmic unic care posedă atât proprietăți clasice de blocare (blocadă beta-adrenergică), cât și caracteristic pentru medicamentele antiaritmice de clasa III asupra potențialului de acțiune monofazic la om. Sotalolul încetinește ritmul sinusal și poate contribui la agravarea semnificativă a disfuncției nodului sinusal la pacienții cu sindrom sinusal slab.

Etmozin. Etmoșina este primul compus din seria fenotiazinică cu proprietăți predominant antiaritmice. Mecanismul acțiunii sale nu este exact cunoscut, deși studiile care utilizează metoda de fixare a potențialului pe miocardul broască atrială au arătat că etmosinul poate inhiba un curent rapid de intrare. Ruff u și col. a injectat etmosinul direct în artera nodului sinusal al câinelui și nu a detectat nicio modificare semnificativă a frecvenței cardiace.







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: