Glucocorticoizii sistemici sunt împărțiți în mai multe grupuri:
■ De origine:
- natural (hidrocortizon);
- sintetice: (prednisolon, metilprednisolon, triamcinolon, dexametazonă, betametazonă).
■ Durata acțiunii:
- medicamente scurte (hidrocortizon), cu durată medie (prednisolon, metilprednisolon) și acțiuni cu acțiune îndelungată (triamcinolonă, dexametazonă, betametazonă).
Când ingerarea glucocorticoizilor este bine absorbită din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge este creată după 1,5 ore.
Glucocorticoizii se leagă de proteinele plasmatice:
a) cu α1-globulina (transcortina), formând împreună complexe care nu pătrund în țesuturi, ci creează depozite ale acestor hormoni;
b) cu albumine, formând complexe cu ele, penetrând în țesuturi. Numai glucocorticoizii liberi sunt biologic activi.
Acestea sunt eliminate rapid din plasma, poate pătrunde cu ușurință barierele de sânge ale țesuturilor, inclusiv de sange-creier, placenta si laptele matern, se acumulează în țesuturi, care rămân active mult mai mult timp. La 25-35% glucocorticoizii liberi sunt depuși de celulele roșii și de leucocite. Dacă hidrocortizon se leagă la transcortina 80-85% albumină - 10%, glucocorticoizi sintetici se leagă la proteina cu 60-70%, adică fracțiunea lor liberă, care pătrunde bine în țesuturi, este mult mai mare. Numărul de glucocorticoizi, pătrunzând în celule, de asemenea, afecteaza capacitatea lor de a se lega la receptorii intracelulari specifici.
Glucocorticoizii metabolizată în ficat, parțial în rinichi și alte țesuturi, în principal prin conjugare la glucuronice sau sulfat. Ele sunt derivate din bilă și urină prin filtrare glomerulară și 80-90% reabsorbit de tubulii. 20% din doză este excretată prin rinichi neschimbată. O mică porțiune (o medie de 0,025%) doza de prednisolonului administrată intravenos se excretă în laptele matern. În acest caz, o scădere a concentrației de glucocorticoizi în laptele matern are loc mai repede decât în ser. (. Tabelul 6.2) Timpul de înjumătățire din plasmă (T1 / 2) este de 60-90 min hidrocortizon, prednison, prednisolon și metilprednisolon - 180-200 m, și triamcinolon flyuokortolona - 210 min, dexametazona, parametazonă și betametazonă - 190- 300 min. Adică eliminarea glucocorticoizilor sintetici. în special fluorurați, mai lent, și au un efect inhibitor mai mare asupra corticalei suprarenalei. Timpul de înjumătățire plasmatică a hidrocortizonului tesut este de 8-12 ore, prednison, prednisolon și metilprednisolon - 12-36 ore și flyuokortolona triamcinolon - 24- 48 ore, dexametazonă și betametazonă - 36-54 h (72 h).
Trimiteți-le prietenilor: