rating n / a out of 5
Prestarium A - medicament antihipertensiv, un APF.APF inhibitor sau kininaza II, este o exopeptidază, care realizează atât conversia angiotensinei I la compusul vasoconstrictoare angiotensină II și distrugerea bradikininei, care are acțiune vasodilatatoare, la geptapeptida.V inactive rezultat perindopril reduce secreția de aldosteron.
Deoarece ECA inactivează bradikinina, inhibarea ACE însoțită de o activitate crescută a sistemului atat circulant si tesut kalikreina-kinin, sistemul este, de asemenea, activat prostaglandinov.Vozmozhno că acest efect este o parte a mecanismului de inhibitor ECA acțiune antihipertensivă și mecanismul de dezvoltare a unor efecte secundare ale medicamentelor (de exemplu, tuse).
Perindopril are un efect terapeutic datorat metabolitului activ, perindoprilatu. Alți metaboliți ai medicamentului nu au un efect inhibitor asupra ACE in vitro.
Farmacocinetica
După administrarea orală, perindoprilul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, concentrațiile plasmatice ale Cmax atinse după 1 ch.Perindopril nu posedă farmacologica aktivnostyu.Priblizitelno 27% din cantitatea totală de perindopril absorbit in sange sub forma activa perindoprilatului perindoprilata.Cmax metabolit în plasma sanguină obținută 3- 4 ch.Krome perindoprilatului format în metabolismul pe parcursul a 5 mai metaboliți, care nu posedă activitate farmakalogicheskoy.
Utilizarea medicamentului cu alimente încetinește conversia perindoprilului la perindoprilat, afectând astfel biodisponibilitatea medicamentului. Prin urmare, medicamentul trebuie luat înainte de a mânca.
Legarea perindoprilatului la proteinele plasmatice, în principal cu ACE, este nesemnificativă și este dependentă de doză. Vd de perindoprilat liber este de aproximativ 0,2 l / kg.
T1 / 2 perindopril din plasmă este excretat prin rinichi ch.Perindoprilat 1, T1 / 2 fracția nelegată este 3-5 ch.Effektivny T1 / 2 de aproximativ 17 ore, o stare de echilibru este atinsă în decurs de 4 zile.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Excreția perindoprilatului este întârziată la vârste înaintate, precum și la pacienții cu insuficiență cardiacă și renală.
Clearance-ul dialitic al perindoprilatului este de 70 ml / min.
La pacienții cu ciroză hepatică, clearance-ul hepatic al perindoprilului scade cu un factor de 2 ori. Cu toate acestea, cantitatea de perindoprilat formată nu scade și nu este necesară nicio modificare a dozei medicamentului.
Indicatii pentru utilizare:
Indicatii pentru utilizarea de Prestarium A sunt: hipertensiunea arteriala; insuficiență cardiacă cronică prevenirea accidentului vascular cerebral recurent (terapie combinată cu indapamidă) la pacienții care au suferit un accident vascular cerebral sau tulburare de circulație cerebrală tranzitorie de tip ischemic; CHD stabil: risc redus de complicații cardiovasculare la pacienții cu boală cardiacă ischemică stabilă.
Clearance-ul creatininei (ml / min)
Pacienții aflați la hemodializă * QC <15
2,5 mg pe zi de dializă
* clearance-ul dializal al perindoprilatului: 70 ml / min.
Insuficiență hepatică:
Când medicamentul este prescris pentru pacienții cu insuficiență hepatică, nu sunt necesare modificări ale dozei.
Efecte secundare:
Profilul de siguranță al Prestarium A este în concordanță cu profilul de siguranță al inhibitorilor ECA.
Cele mai frecvente evenimente adverse raportate în studiile clinice și au fost observate în aplicarea perindopril sunt: amețeli, dureri de cap, parestezii, vertij, vedere încețoșată, zgomote în urechi, reducerea excesivă a tensiunii arteriale, tuse, dificultăți de respirație, dureri abdominale, constipație, diaree, tulburări ale gustului, indigestie, greață, vărsături, mâncărimi, erupții cutanate, spasme musculare și astenie.
Din partea sângelui și a sistemului limfatic: rareori * - eozinofilie; scăderea hemoglobinei și hematocritului, trombocitopenie, leucopenie / neutropenie, agranulocitoză, pancitopenie, anemie hemolitică la pacienții cu deficit congenital de glucozo-6-fosfat dehidrogenaza - foarte rar.
Din partea metabolismului: rareori - hipoglicemie, hiperkaliemie, reversibil după întreruperea tratamentului, hiponatremie.
Din partea sistemului nervos central: adesea - parestezii, cefalee, amețeli, vertij; rareori - tulburări de somn, labilitate de dispoziție, somnolență *, leșin *; foarte rar confuzie.
Din partea organului de viziune: de multe ori - vedere defectuoasă.
Din partea organului de auz: adesea - zgomot în urechi.
Din sistemul cardiovascular: adesea - reducerea excesivă a tensiunii arteriale și a simptomelor asociate; rare * - vasculită, tahicardie, palpitații; foarte rar - tulburări ale ritmului cardiac, angina pectorală, infarct miocardic și accident vascular cerebral, posibil datorită reducerii excesive a tensiunii arteriale la pacienții cu risc crescut.
Din sistemul respirator: frecvent - tuse, dificultăți de respirație; rar bronhospasm; foarte rar - pneumonie eozinofilă, rinită.
Din partea sistemului digestiv: adesea - constipație, greață, vărsături, durere abdominală, tulburare de gust, dispepsie, diaree; rare - uscăciunea mucoasei orale; foarte rar - pancreatită, hepatită (colestatică sau citolitidă).
Din piele și grăsime subcutanată: adesea - mâncărimi ale pielii, erupții cutanate; rar - angioedemul feței, buzelor, extremităților superioare și inferioare, membranelor mucoase, limbii, pliurilor vocale și / sau laringelui; urticarie; foarte rar eritem multiform; rare * - fotosensibilitate, pemfigus, transpirație crescută.
Din sistemul musculoscheletal: adesea - spasme musculare; rare * - artralgie, mialgie.
Din partea tractului urinar: rareori - insuficiență renală; foarte rar insuficiență renală acută.
Din partea sistemului reproducător: disfuncție erectilă, rareori.
Tulburări generale și simptome: deseori - astenie; rareori - dureri în piept *, umflături periferice *, slăbiciune *, febră *, căderi *.
Din laborator: rar - activitate crescută a transaminazelor hepatice și a bilirubinei în serul de sânge; rareori - o creștere a concentrației de uree și creatinină în plasma sanguină.
* O estimare a incidenței reacțiilor adverse identificate prin rapoarte spontane a fost făcută pe baza rezultatelor studiului clinic.
Contraindicații:
Contraindicațiile privind utilizarea Prestarium A sunt: creșterea sensibilității la perindopril sau la excipienții incluși în preparat, precum și la alți inhibitori ECA; angioedem în anamneză (congenital / idiopatic sau asociat cu tratamentul anterior cu o reacție inhibitor de ECA); sarcina și perioada de alăptare.
Precauții: scăderea volumului sanguin (diuretice, dietă fără sare, vomă, diaree, hemodializă), hiponatremia, o boală cerebrovasculară, angina - riscul de o scădere bruscă a tensiunii arteriale - hipertensiune renovasculară, stenoză bilaterală a arterelor renale sau prezența doar un singur rinichi funcțional - riscul hipotensiunea arterială severă și insuficiența renală; insuficiență renală cronică; boli ale țesutului conjunctiv sistemice (lupus eritematos sistemic, sclerodermie) și terapie imunosupresoarelor - riscul de agranulocitoză și neutropenie; hiperkaliemia; Stenoza valvei aortice, cardiomiopatia hipertrofică obstructivă; Procedura de hemodializa folosind vysokoprotochnyh membrane poliacrilonitril; Procedura de afereza la lipoproteine cu densitate joasă (LDL) (hardware îndepărtarea colesterolului din sânge); utilizarea la pacienți după transplant renal (fără experiență de utilizare clinică); desfășurarea simultană a terapiei de desensibilizare cu alergeni; intervenție chirurgicală (anestezie generală); pacienții cu diabet zaharat care primesc medicamente antidiabetice orale sau insulină, se recomandă monitorizarea nivelului de zahar din sange, in varsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost studiate).
Datorită faptului că, în preparatul de excipienți includ lactoză monohidrat, Prestarium contraindicat la pacienții cu galactozemie deficit de lactază sau sindrom de glucoză / galactoză.
Tabletele comprimate de 2,5 mg, 5 mg și 10 mg conțin 36,29 mg, 72,58 mg și 145,16 mg lactoză monohidrat.
sarcinii:
Utilizarea Prestarium A nu este recomandată în primul trimestru de sarcină.
Atunci când se planifică o sarcină este confirmată sau trebuie să meargă la studii alternative controlate terapiyu.Sootvetstvuyuschih la om nu au fost efectuate, prin urmare, efectele clinice suficiente de inhibitori ai ECA, datele din trimestrul I de sarcină net.Na număr limitat de cazuri, utilizarea inhibitorilor ECA în trimestrul I de sarcină, apariția oricărei defectele de dezvoltare asociate cu fetotoxicitatea (vezi mai jos) nu au fost observate.
Perindoprilul este contraindicat II și III trimestru de sarcină de manifestare a datelor t.k.imeyutsya fetotoxicitatea (scăderea funcției renale, oligoamnion (scăderea pronunțată a volumului de lichid amniotic), formarea craniului de întârziere) și toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie).
Dacă tratamentul cu perindopril a fost efectuat în al doilea și / sau al treilea trimestru de sarcină, trebuie efectuată examinarea cu ultrasunete a rinichilor și a craniului fătului.
Utilizarea perindoprilului în timpul alăptării nu este recomandată din cauza lipsei de date privind posibilitatea de penetrare a acestuia în laptele matern.
Când pacienții cu hipertensiune tratați cu diuretice, în special de conducere în lichid și / sau săruri, diuretice trebuie să anuleze fie un inhibitor ECA, înainte (în acest caz diuretic kaliynesberegayuschy poate fi ulterior re-alocate) sau inhibitor al ECA trebuie atribuită o doză mică cu suplimentară treptată creșterea sa.
În insuficiența cardiacă cronică, în cazul de diuretice, inhibitori ECA trebuie administrat la o doză mică, eventual după reducerea dozei aplicate simultan kaliynesberegayuschego diuretika.Vo toate cazurile funcției renale (concentrația creatininei) trebuie controlată în primele săptămâni de inhibitori ai ECA.
Utilizarea eplerenonei sau a spironolactonei la doze variind de la 12,5 mg până la 50 mg / zi și inhibitori ai ECA la doze mici: tratamentul insuficientei cardiace II-IV clasa funcțională NYHA cu fracție de ejecție a ventriculului stâng <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации препаратов.Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек.Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови - еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA cu AINS (la o doză de acid acetilsalicilic, un efect anti-inflamator, inhibitori COX-2 și neselectivi AINS) pot reduce inhibitorii APF.Odnovremennoe acțiune antihipertensive, inhibitori ai ECA și AINS poate duce la o deteriorare a funcției renale, incluzând dezvoltarea renale acute eșec și creșterea potasiului în serul sanguin, în special la pacienții cu insuficiență pochek.Sleduet funcții să fie atent la numirea acestor combinații TION, în special la pacienții vârstnici vozrasta.Patsienty trebuie să primească o cantitate suficientă de lichid; Se recomandă monitorizarea atentă a funcției renale la începutul și în timpul tratamentului.
Efectul hipotensiv al perindoprilului poate fi sporit prin utilizarea simultană cu alte medicamente antihipertensive, vasodilatatoare, inclusiv nitrați cu acțiune scurtă și prelungită.
gliptinov Aplicarea simultana (linagliptin, saxagliptin, sitagliptin, vitagliptin) cu inhibitori ai ECA pot crește riscul de angioedem datorită suprimării activității dipeptidil peptidazei IV (DPP-IV) gliptinom.
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA cu antidepresive triciclice, antipsihotice (antipsihotice) și agenți anestezici generali poate duce la o creștere a acțiunii antihipertensive.
Simpatomimeticele pot slăbi efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA.
Cu utilizarea inhibitorilor ECA în t.ch.perindoprila, la pacienții cărora li I / droguri de aur (aurotiomalat de sodiu), a fost descris simptom, incluzând înroșirea feței, greață, vărsături, hipotensiune arterială.
supradozaj:
Datele privind supradozajul cu Prestarium A sunt limitate.
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, șoc, dezechilibru electrolitic, insuficiență renală, hiperventilație, tahicardie, palpitații, bradicardie, amețeli, anxietate, tuse.
Tratament: măsuri de urgență pentru a reduce eliminarea medicamentului din organism, cum ar fi un lavaj gastric și / sau administrarea de cărbune activat, urmat de reducerea apei și electroliților balansa.Pri scădere semnificativă a tensiunii arteriale trebuie transferate pacientului în poziție orizontală, cu o tăblie scăzută; dacă este cazul, în / în soluție de clorură de sodiu 0,9% soluție kateholaminov.Perindoprilat, metabolitul activ al perindoprilului poate fi eliminat din organism prin dezvoltarea dializa.Pri rezistenței la terapia bradicardia poate necesita ritma.Neobhodimo driver artificial constant monitoriza performanța funcțiilor de bază ale organismului viu , concentrația de creatinină și electroliți în serul sanguin.
Condiții de depozitare:
Medicamentul Prestarium A trebuie păstrat la îndemâna copiilor, nu sunt necesare condiții speciale pentru depozitarea medicamentului, durata de depozitare este de 3 ani și nu se utilizează la sfârșitul datei de expirare tipărită pe ambalaj.
Forma emiterii:
Tablete, filmate, 2,5 mg, 5 mg și 10 mg.
Tablete de 2,5 mg, 10 mg. Pentru 30 de comprimate într-o sticlă de polipropilenă, echipată cu un dozator și un dop care conține un gel absorbant de umiditate.
Tablete de 5,0 mg. Pentru 14 și 30 comprimate într-o sticlă de polipropilenă echipată cu un dozator și un dop care conține un gel absorbant de umiditate.
ingrediente:
Prestarium A - comprimate de 2,5 mg conțin perindopril arginină 2,5 mg, care corespunde la 1,6975 mg perindopril.
Excipienți: lactoză monohidrat 36,29 mg Stearat de magneziu 0,225 mg, 4,50 mg maltodextrină, dioxid de siliciu coloidal hidrofob 0,135 mg, 1,35 mg carboximetilamidon de sodiu; teaca: premix pentru film de acoperire alb Sepifilm 37781 RBC [glicerol (E 422a) 4,5%, hipromeloză (E 464) 74,8% Macrogol 6000 1,8% Stearat de magneziu 4,5% dioxid de titan (E 171) 14,4%] 0,966 mg, macrogol 6000 0,034 mg.
Prestarium A - comprimate de 5 mg conțin perindopril arginină 5 mg, care corespunde la 3 395 mg perindopril.
Excipienți: lactoză monohidrat 72,58 mg Stearat de magneziu 0,45 mg, 9,00 mg maltodextrină, dioxid de siliciu coloidal hidrofob 0,27 mg, 2,70 mg carboximetilamidon de sodiu; teaca: premix pentru o lumină de culoare verde Sepifilm 4193 [glicerol (E 422a) 4,5%, hipromeloză imbracarea peliculă (E 464) 74,8% Macrogol 6000 1,8% stearat de magneziu Dioxid de titan 4,5% ( E171) 14.328% ciorofilina cupru (E 141 (ii)) 0,072%] 1,931 mg macrogol 6000 0,069 mg.
Prestarium A - comprimate de 10 mg conțin perindopril arginină 10 mg, care corespunde la 6,790 mg perindopril.
Excipienți: lactoză monohidrat 145.16 mg Stearat de magneziu 0,90 mg 18,00 mg maltodextrina, dioxid de siliciu coloidal hidrofob 0.54 mg, 5,40 mg carboximetilamidon de sodiu; teaca: premix pentru verde Sepifilm NT 3407 [glicerol (E 422a) 4,5%, hipromeloză imbracarea peliculă (E 464) 74,8% Macrogol 6000 1,8% Stearat de magneziu 4,5% dioxid de titan (E 171) 14,11%, clorofilina de cupru (E 141 (ii)) 0,29%] 4828 mg macrogol 6000 0,172 mg.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: