farmacodinamie. Levocetirizina este enantiomerul activ R stabil al cetirizinei, care aparține grupului de antagoniști ai histaminei competitive. Acțiunea farmacologică se datorează blocării receptorilor H1-histaminici. Afinitatea pentru receptorii H1 în levocetirizină este de 2 ori mai mare decât cea a cetirizinei. Aceasta afectează stadiul dependent de histamină a dezvoltării unei reacții alergice, reduce migrarea eozinofilelor, permeabilitatea vasculară și limitează eliberarea mediatorilor inflamatori. Împiedică dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice, are un efect antiexudativ, antipruritic, antiinflamator, nu are aproape nicio acțiune anticholinergică și antiserotonină. În dozele terapeutice, practic nu are un efect sedativ.
Farmacocinetica. Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei sunt liniare și aproape nu diferă de cele ale cetirizinei.
Absorbție. Levocetirizina după administrarea orală este absorbită rapid și intens. Aportul de alimente nu afectează gradul de absorbție a levocetirizinei, dar reduce rata acesteia. Gradul de absorbție a levocetirizinei nu depinde, de asemenea, de doza medicamentului. Biodisponibilitatea atinge 100%.
La 50% dintre pacienți au dezvoltat efectul medicamentului la 12 minute după administrarea unei singure doze, iar 95% -. După 0,5-1 ore Cmax atinse la 50 minute după administrarea unei singure doze terapeutice orale și menținut timp de 2 zile în plasma din sânge. Cmax este de 207 ng / ml după o singură aplicare și 308 ng / ml - după administrarea repetată într-o doză de 5 mg.
Distribuție. Nu există informații privind distribuția medicamentului în țesuturile umane, precum și despre penetrarea levocetirizinei prin BBB. În studii, concentrația cea mai mare a fost înregistrată în ficat și rinichi și cea mai mică din țesuturile sistemului nervos central. Volumul de distribuție este de 0,4 l / kg. Legarea proteinelor plasmatice din sânge - 90%.
Biotransformare. În organismul uman, aproximativ 14% din levocetirizină este metabolizată. Procesul metabolic include oxidarea, dezalchilarea N- și O și un compus cu taurină. Dealchilarea apare în primul rând cu participarea citocromului CYP 3A4, în timp ce un număr de izoforme de citocrom sunt implicate în procesul de oxidare. Levocetirizină nu a afectat activitatea citocromului izoenzimelor 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 la concentrații care depășesc cu mult valoarea maximă după administrarea unei doze de 5 mg pe cale orală. Având în vedere gradul scăzut de metabolizare și lipsa capacității de suprimare a metabolismului, interacțiunea levocetirizinei cu alte substanțe (și invers) este puțin probabilă.
Retragere. Excreția medicamentului apare în principal datorită filtrării glomerulare și a secreției tubulare active. T levocetirizina din plasmă la adulți este de 7,9 ± 1,9 ore. Preparatul T1 este mai scurt la copiii mici. Clearance-ul total la adulți este de 0,63 ml / min / kg. Excreția în esență a levocetirizinei și a metaboliților acesteia din organism are loc prin urină (o medie de 85,4% din doza medicamentului este eliminată). Cu fecale, 12,9% din doza de levocetirizină este retrasă.
Clearance-ul aparent al levocetirizinei pentru organism se corelează cu clearance-ul creatininei. La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (<10%) левоцетиризина.
tratamentul simptomatic al rinitei alergice (inclusiv rinita alergică pe tot parcursul anului); cronice idiopatice urticarie.
L-Cet, tablete. Medicamentul trebuie administrat la adulți și copii peste vârsta de 6 ani, la o doză de 5 mg o dată pe zi. Luați pilula, indiferent de masă. Tableta trebuie înghițită în întregime, spălată cu puțină apă.
L-Cet, sirop. Medicamentul trebuie administrat la adulți și copii cu vârste cuprinse între 6 luni, indiferent de aportul alimentar.
Doza zilnică maximă este de 10 mg (20 ml de sirop).
Durata utilizării: pacienții cu rinită alergică periodică (durata simptomelor bolii este <4 дней в неделю или в течение менее 4 нед) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить при повторном их возникновении. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет>4 zile pe săptămână și timp de mai mult de 4 săptămâni) în timpul perioadei de contact cu alergenii, pacientului i se poate oferi o terapie permanentă. În cazul bolilor cronice (rinită alergică cronică, urticarie cronică), durata tratamentului este de până la 1 an.
Grupuri speciale de pacienți
Copii. L-Cet, tablete. Utilizarea medicamentului sub formă de tablete nu este recomandată copiilor sub vârsta de 6 ani, deoarece această formă de dozare nu permite corectarea necesară a regimului de dozare.
La pacienții vârstnici cu funcție renală normală, ajustarea dozei nu este necesară.
Pacienții cu insuficiență renală trebuie evaluați pentru clearance-ul creatininei în conformitate cu tabelul.
Pentru a aplica această tabelă de dozaj, este necesar să se evalueze clearance-ul creatininei (CLL) al pacientului în ml / min. CLkr (ml / min) trebuie determinat din conținutul în plasmă al creatininei (mg / dl) în conformitate cu următoarea formulă:
(140 - vârstă (ani) # 8729; greutate corporală (kg)
KLkr (mg / min) = ---------------------------------------- # 8729; 0,85 (pentru femei).
72 # 8729; nivelul creatininei în plasma sanguină (mg / dl)
Corectarea dozei de medicament la pacienții cu insuficiență renală:
Articole similare
-
Clorofil (hlorofil) instrucțiuni de utilizare, indicații și contraindicații, recenzii, preț și
-
Cumpara ceai tianshi anti-lipid preț en-gros, compoziția și instrucțiunile, indicații de utilizare
Trimiteți-le prietenilor: