Generic aripiprazol
farmacodinamie
Aripiprazolul prezintă tipic „antipsihotice“ antagonismul receptorilor dopaminergici D2 în subtipul căii mezolimbic. în timp ce posedă o proprietate unică de agonism parțial acelorași receptori în calea mezocortică. Ca și alte antipsihotice „atipice“, aripiprazolul manifestă puternic antagonism față de receptorii serotoninei ai subtipului 5-HT2A și ca ziprasidona. agonismului față de receptorii 5-HT1A. Dacă vom vorbi mai corect, este un aripiprazol agonist parțial receptorilor (agonist-antagonist mixt) 5HT1 și D2, care este transformat la receptor lipsa neurotransmitator și blocate cu exces. În acest caz, noul medicament are cea mai mică afinitate tuturor medicamentelor antipsihotice atipice pentru adrenergic (α1), histamină (H1) și (m1), receptorii muscarinici. Acest spectru farmacodinamic explică eficacitatea terapeutică ridicată a aripiprazolului în schizofrenie si tulburari bipolare, și în același timp, scăderea frecvenței observate și severitatea efectelor secundare, inclusiv creșterea greutății corporale și a tulburărilor de mișcare. Acesta din urmă are o importanță excepțională în tratamentul psihozei pe termen lung. Se observă capacitatea aripiprazolului de a reduce nivelurile de prolactină. glucozei și lipidelor din sânge; Semnificația acestor schimbări necesită cercetări suplimentare. O caracteristică importantă a acțiunii pozitive a aripiprazolului este capacitatea sa de a reduce intervalul QT al electrocardiogramei. care ar putea indica o siguranță mai mare cardiovasculară a tratamentului cu acest medicament.
Farmacocinetica
Activitatea se datorează în principal prezenței materiei prime. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al aripiprazolului este de aproximativ 75 de ore. Concentrația de echilibru se realizează după 14 zile, cumulul medicamentului în această perioadă este previzibil. Farmacocinetica în starea de echilibru este proporțională cu doza. S-au observat fluctuații diurne în distribuția aripiprazolului și a metabolitului său dehidroaripiprazol. Este stabilit că principalul metabolit al medicamentului în plasma umană, degidroaripiprazol are aceeași afinitate pentru receptorii dopaminergici D2, aripiprazolul place.
Aripiprazolul este absorbit rapid, în timp ce Cmax în plasmă este atins în 3-5 ore. Biodisponibilitatea absolută a comprimatelor este de 87%, indiferent de aportul alimentar. Aripiprazolul este distribuit intens în țesuturi, VD fiind de 4,9 l / kg. La o concentrație terapeutică mai mare de 99%, aripiprazolul se leagă de proteine serice, în principal cu albumină. Aripiprazolul nu afectează farmacocinetica și farmacodinamia warfarinei, adică, nu deplasează warfarina de legare cu proteinele din sange. Aripiprazolul suferă un metabolism pre-sistemic doar într-o măsură minimă. Acesta este metabolizat în ficat în trei moduri: prin dehidrogenare, hidroxilare și N-dealchilare. Conform experimente in vitro, dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului se produce sub acțiunea enzimelor CYP3A4 și CYP2D6, și N-dezalchilare este catalizată de enzima CYP3A4. Aripiprazolul este componenta principală a medicamentului din sânge. La zona de echilibru de stat sub concentrația de medicament curba“- timpul» (AUC) este de aproximativ 39% degidroaripiprazola plasmatică aripiprazol ASC.
După o singură administrare de aripiprazol 14C marcat, aproximativ 27% și 60% din radioactivitate este determinată în urină și respectiv în fecale. Mai puțin de 1% din aripiprazolul nemodificat este determinat în urină și aproximativ 18% din doza administrată este neschimbată sub formă de fecale. Clearance-ul total al aripiprazolului este de 0,7 ml / min / kg, în principal datorită excreției de către ficat.
cerere
Aripiprazolul trebuie administrat o dată pe zi. Medicamentul este bine tolerat de către pacienți. În studiile clinice, nu a existat niciodată o nevoie de titrare a dozei acestui medicament.
- schizofrenie. cu atacuri acute și pentru terapia de întreținere (inclusiv adolescenți de la vârsta de 13 ani)
- atacuri maniacale acute de tip I în tulburarea bipolară (inclusiv la copii de 10 ani)
- terapie de întreținere pentru tulburarea afectivă bipolară de tip I, după un episod maniacal sau mixt
- episoade maniacale individuale
- ca adjuvant al antidepresivelor în terapia tulburării depresive majore [1]
Bristol-Myers Squibb examinează posibilitatea utilizării Abilifai în tratamentul alcoolismului (AZ) [2]
cercetare
În studiile pe termen lung, sa demonstrat că aripiprazolul este eficient în prevenirea exacerbărilor schizofreniei cronice. Pacienții tratați cu aripiprazol au raportat un risc semnificativ mai scăzut de exacerbări și o îmbunătățire mai bună a stării lor comparativ cu cei cărora li sa administrat placebo [7].
Atunci când se compară efectul neurocognitive olanzapină și schizofrenia cronică aripiprazol prezentat o îmbunătățire semnificativă în memoria verbală secundară, la pacienții tratați cu aripiprazol, olanzapină comparativ cu (p<0,05) [8] .
- Site-ul pentru droguri (engleză) conține informații de fond, inclusiv în format PDF.
Urmăriți ce este Abilifay în alte dicționare:
Abilifay - Substanța activă Aripiprazolul >> * (Aripiprazolului *) Numele latin Abilify ATX: >> N05AX12 Aripiprazol grup farmacologica: Clasificarea Antipsihoticele nosologică (ICD 10) >> F20 >> F31.2 Schizofrenie bipolară ... ... Dicționar de droguri medicale
antipsihotice atipice - (neuroleptice atipice) O nouă clasă de medicamente, dintre care cele mai frecvente opuse antipsihotice clasice (tipic) este un grad mai scăzut de afinitate pentru receptorii dopaminergici D2 și prezența multiretseptornogo profilul de legare ... ... Wikipedia
Aripiprazolul - (aripiprazol) compus chimic IUPAC 7 [4 [4- (2,3 diclorfenil) piperazină 1-il] butoxi] 3,4 dihidro- 1 H -chinolin 2 se formula brută ... Wikipedia
Schizofrenic - Schizofrenie Eigen Bleuler (1857-1939) a folosit mai întâi termenul "schizofrenie" în 1908, ICD 10 F20. ICD 9 ... Wikipedia
Trimiteți-le prietenilor: