Caracteristici generale. ingrediente:
Ingredient activ: 5000 UI de heparină sodică (sare de sodiu heparină).
Excipienți: alcool pe benzină, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Acțiune directă anticoagulantă. Se referă la grupul de heparine medii-moleculare, încetinește formarea de fibrină. Efectul anticoagulant este detectat in vitro și in vivo, apare imediat după administrarea intravenoasă.
mecanism heparină se bazează în principal pe (legat de antitrombina III, servind inhibitor fiziologic al activat IXa factori de coagulare, Xa, XIa, XIIa și trombina. Deosebit de important este abilitatea de a inhiba factorul X activat, care participă la sistemul de coagulare internă și externă (această acțiune este văzut pe fondul unor doze mult mai mici de heparina decât cele necesare pentru a inhiba activitatea trombinei, care să conducă la formarea fibrinei din fibrinogen, ceea ce justifică posibilitatea subcutanata numite Valorile heparina în doză mică pentru profilaxia trombozei venoase si doze mari de heparina are de asemenea capacitatea de a inhiba (timp de sângerare prelungește) agregarea plachetara.
Heparina nu este capabilă să dizolve un tromb (nu fibrinolitic), dar poate reduce dimensiunea trombului prin oprirea creșterii și în acest caz o parte a trombului se dizolvă sub acțiunea enzimelor fibrinolitice naturale. Oprirea activității hialuronidazei are efect de scădere a lipidelor. Acțiunea anticoagulantă cu o administrare intravenoasă unică se dezvoltă în câteva minute și durează până la 4-5 ore. Când începe administrarea, efectul începe cu 20-30 minute și durează 12 ore și mai mult (în funcție de doză). Pentru heparina standard nefracționată, raportul dintre activitatea (antifactorul Xa) și activitatea anticoagulantă (APTT) este de 1: 1.
Farmacocinetica. După administrarea subcutanată, concentrația maximă în plasmă este determinată după 4-5 ore cu proteinele plasmatice a lega 95% din heparina, volumul de distribuție este foarte mică. - 0,06 l / kg (nu părăsesc fluxul sanguin datorită legării strânse de proteinele plasmatice). Nu pătrunde în placentă și în laptele matern. Metabolizat în ficat cu heparinază.
Participarea la metabolizarea factorului plachetar IV, precum și legarea heparinei de sistemul macrofagic, explică inactivarea rapidă biologică și acțiunea pe termen scurt. Se excretă în urină, în principal sub formă de metaboliți inactivi. T1 / 2 variază de la 23 de minute. până la 5 ore.
Indicatii pentru utilizare:
Profilaxia și terapia: tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară (inclusiv vene periferice), tromboză coronariană; angina instabilă; - infarct miocardic acut; Fibrilația atrială însoțită de embolizare; Sindromul DIC (prima fază).
Prevenirea coagulării sângelui în timpul operațiilor utilizând metode extracorporale de circulație a sângelui, transfuzie de sânge, hemodializă. atunci când iau sânge pentru cercetare.
Dozare și administrare:
Cu scop terapeutic, heparina este prescrisă sub formă de perfuzie intravenoasă continuă sau sub formă de injecții regulate IV. Pentru profilaxia - .. N / k până la 5 mii UI / zi, la intervale de 8-12 ore Locul obișnuit pentru injectare subcutanată este peretele anterolateral (introdus în mod excepțional în zona umărului sau al coapsei) în timp ce folosind un ac lung și subțire care trebuie administrată perpendicular blocat în pliu de piele a avut loc între degetul mare și degetul arătător la sfârșitul introducerii soluției. Heparina când administrat subcutanat pentru a fi administrat adânc în țesutul gras, alternativ locul de injectare (pentru a se evita formarea de hematoame). Prima injectare trebuie efectuată cu 1-2 ore înainte de operație; în perioada postoperatorie - introduceți în termen de 7-10 zile și, dacă este necesar, pentru o perioadă mai lungă de timp.
Doza inițială de heparină administrată în scopuri terapeutice este, de obicei, 5000 UI și se administrează iv, după care tratamentul este continuat utilizând injecții podkazhnye sau perfuzie iv.
Dozele suport sunt determinate în funcție de metoda de aplicare:
- cu injectări regulate / injectabile numiți 5000-10000 UI de heparină la fiecare 4-6 ore;
Dozele de heparină sunt selectate astfel încât timpul de tromboplastină parțială activată (APTT) să fie de 1,5-2,5 ori mai mare decât cel conglic. Când se administrează subcutanat doze mici: 5000 ME de 2 ori pe zi (prevenirea trombozei), monitorizarea regulată a APTT nu este necesară, deoarece nu crește semnificativ. Perfuzia intravenoasă continuă este cea mai eficientă metodă de utilizare a heparinei, care este mai bună decât injecțiile regulate, deoarece asigură hipocoagularea mai stabilă și, mai rar, cauzează sângerare. Se recomandă administrarea injectabilă intravenoasă numai cu doze inițiale sau dacă din orice motiv este imposibil să se utilizeze o perfuzie intravenoasă sau o injecție subcutanată. Repetarea injecțiilor cu IV provoacă fluctuații semnificative în hemostază și graba provoacă sângerări periculoase, astfel încât acestea sunt prescrise doar atunci când este absolut necesar.
Pentru copii, medicamentul este injectat intravenos: la vârsta de 1-3 luni - 800 UI / kg / zi, 4-12 luni. 700 UI / kg / zi, peste 6 ani - 500 UI / kg / zi; Doza trebuie selectată astfel încât timpul de coagulare să fie de 20 de minute.
Durata tratamentului cu heparină depinde de indicațiile și de modul de aplicare. On / în aplicarea duratei optime de tratament este de 7-10 zile, urmat de continuarea tratamentului cu anticoagulante orale (anticoagulante orale desemnat începând de la 1 zi de tratament cu heparină sau 5 până la 7 zile recomandată și heparină termină la terapie combinată 4-5 zile ). Cu tromboza extensivă a venelor iliace și femurale recomandabile la cursuri mai lungi de tratament cu heparină.
Caracteristicile aplicației:
Heparina nu poate fi administrată intramuscular, deoarece este posibil să se formeze un hematom la locul injectării.
O soluție de heparină poate dobândi o nuanță galbenă, care nu își schimbă activitatea și tolerabilitatea.
Când se prescrie heparina în scopuri medicinale, doza sa este aleasă în funcție de valoarea APTTV.
În timpul aplicării heparinei, alte medicamente nu trebuie administrate intramuscular și trebuie efectuate biopsii de organe.
Pentru a dilua utilizarea heparinei numai soluție fiziologică.
Este posibilă utilizarea sarcinii numai pe indicații stricte.
Deși heparina nu pătrunde în laptele matern, administrarea acestuia la mamele care alăptează, în unele cazuri, a determinat o dezvoltare rapidă (în decurs de 2-4 săptămâni) a osteoporozei și a leziunii spinale.
Efecte secundare:
Tolerabilitatea heparinei este de obicei bună. Poate că dezvoltarea reacțiilor alergice: hiperemia cutanată, febra medicamentului, urticarie. rinită, astm bronșic, mâncărimi ale pielii și senzație de căldură în tălpi, bronhospasm. colaps. șoc anafilactic.
Trombocitopenia (6% dintre pacienți) poate rezulta din acțiunea directă a heparinei sau din răspunsul imun în care anticorpii reacționează cu trombocitele și endoteliul. Reacțiile primului tip, de regulă, apar într-o formă ușoară și dispar după întreruperea tratamentului, iar reacțiile de tipul al doilea au un curs sever și pot fi letale.
Pe fundalul trombocitopeniei induse de heparină, se pot dezvolta necroze cutanate și tromboze arteriale ("cheaguri de sânge albe"), însoțite de dezvoltarea de gangrene. infarct miocardic, accident vascular cerebral. În cazul dezvoltării trombocitopeniei severe (o scădere a numărului de trombocite de 2 ori față de numărul inițial sau sub 100 000), este necesară oprirea utilizării heparinei.
În contextul utilizării pe termen lung a heparinei, sunt descrise cazuri de osteoporoză. fracturile osoase spontane, hipoaldosteronismul, alopatia tranzitorie și activitatea crescută a transaminazelor "hepatice" (ALT și ACT).
Dintre efectele secundare locale, sunt posibile iritații, dureri, eritem, hematom și ulcerații la locul administrării.
Sângerarea se referă, de asemenea, la complicațiile caracteristice ale terapiei cu heparină (riscul poate fi minimizat prin evaluarea atentă a contraindicațiilor, controlul regulat al coagulării sângelui și dozarea corectă).
Tipic sunt sângerări la nivelul tractului gastrointestinal și tractului urinar sângerare la locul de administrare, în zonele expuse la presiuni din rănile operative și hemoragie în alte organe (glanda suprarenală, corpus luteum, spațiu retroperitoneal).
Interacțiunea cu alte medicamente:
Spori efectul heparinei: antibiotice (reduce productia de vitamina K prin microflora intestinală), acid acetilsalicilic, dipiridamol, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și alți agenți care reduc agregarea plachetară (rămase mecanism principal al hemostazei la pacienți pentru tratamentul de fond heparină), anticoagulante indirecte; medicamente care blochează secreția tubulară.
Acțiunea heparinei este redusă: antihistaminice, fenotiazine, glicozide cardiace, acid nicotinic, acidul etacrinic, tetracicline, alcaloizi din ergot, nicotină, nitroglicerină (w / administrare), tiroxina, ACTH, amine și polipeptide alcaline protamină.
Nu amestecați în aceeași seringă cu alte medicamente.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la heparina, o boala manifestata tulburări hemoragice (hemofilie, trombocitopenie, etc.), hemoragie, anevrism cerebral, anevrismul disecant al aortei. hemoragie accident vascular cerebral. sindromul antifosfolipidic. traumatisme (în special craniocerebrale), hipertensiune arterială severă. leziunile erozive și ulcerative ale organelor din tractul gastrointestinal; ciroza hepatică. însoțită de vene varicoase ale esofagului, insuficiență renală. endocardită bacteriană. menstruație, sarcina, avort spontan pericol, naștere (inclusiv recenta), lactației, intervenții chirurgicale recente pe ochi, creier, prostată, ficat și tractul biliar, condițiile de după puncția lombară.
Cu prudență. Persoanele care suferă de alergii polivalente (heparina este un extract din țesutul animal), hipertensiunea arterială. insuficiență hepatică. manipularea dentară, diabetul zaharat. pericardită. DIU, tuberculoză activă. Radioterapia. vârstă înaintată (peste 60 de ani, mai ales femei).
supradozaj:
Pentru hemoragii mici, cauzate de o supradoză de heparină, este suficient să nu mai folosiți.
Cu ample sangerare excesul de heparina este neutralizat cu sulfat de protamină (1 mg sulfat de protamina per 100 ME heparinei trebuie amintit că heparina este eliminată rapid și, în cazul în care sulfatul de protamină numit 30 minute după doza anterioară de heparină, este necesar să intre numai jumătate din doza necesară ;. Doza maximă sulfat de protamină este de 50 mg.
Condiții de depozitare:
Lista B. Într-un loc uscat, protejat de lumină și la îndemâna copiilor, la o temperatură cuprinsă între 12 și 15 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Condiții de plecare:
O soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată de 5000 UI / ml. Pentru 1 ml, 5 ml în fiole sau în sticle de sticlă, dopuri din cauciuc ukuporennyh și capace de aluminiu laminate. 5 sau 10 fiole sunt plasate în ambalaje sau cutii de carton cu instrucțiuni de utilizare, o fiolă de cuțit sau un scarificator. În cazul ambalării fiolelor care au un inel sau un punct de deschidere, cuțitul de fiole sau scarificatorul nu se introduce. Pentru 5 sau 10 fiole (fiole) sunt plasate într-un pachet de plasă de contur. Pentru 1 sau 2 pachete de contur cu instrucțiuni de utilizare, cu o fiolă de cuțit sau scarificator (dacă este necesar) într-un pachet de carton.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: