FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele sunt de culoare albă, ovală, cu o margine teșită, plat pe ambele fețe, pe o parte un risc profund marcat cu "P7" pe ambele părți ale riscurilor; pe de altă parte - riscul și logo-ul companiei pe ambele părți ale riscurilor.
1 tab.
pramipexol diclorhidrat monohidrat 250 μg,
care corespunde conținutului de pramipexol 180 μg
Excipienți: manitol, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloid, povidonă, stearat de magneziu.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
Un preparat antiparkinsian. Pramipexolul, un agonist al receptorilor de dopamină, se leagă de receptorii dopaminergici D2 cu selectivitate și specificitate ridicată și are o afinitate pronunțată pentru receptorii D3 ai dopaminei. Reduce lipsa activității motorii în boala Parkinson prin stimularea receptorilor dopaminergici în striatum. Pramipexolul inhibă sinteza, eliberarea și metabolizarea dopaminei, protejează neuronii dopaminergici de degenerare care apar ca răspuns la neurotoxicitatea ischemică sau metamfetamină.
Doza dependentă scade secreția de prolactină.
În cazul utilizării prelungite (mai mult de 3 ani), semnele unei scăderi a eficacității medicamentului nu sunt stabilite.
Pramipexolul după absorbție este absorbit rapid și complet, ajungând la Cmax după aproximativ 1 până la 3 ore. Biodisponibilitatea absolută a pramipexolului depășește 90%. Rata de absorbție scade odată cu admisia alimentelor, dar consumul total nu este afectat de aportul alimentar. Pramipexolul se caracterizează prin cinetică liniară și o variabilitate relativ mică în concentrațiile dintre pacienți.
Vd este de 400 de litri. Legarea la proteinele plasmatice este mai mică de 20%.
Metabolism și excreție
Ușor metabolizat în organism.
Aproximativ 90% din doză este excretată în urină (80% - neschimbată) și mai mică de 2% - cu fecale. Clearance-ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml / min, clearance-ul renal este de aproximativ 400 ml / min.
Valoarea finală T1 / 2 este de 8 ore pentru tinerii voluntari sănătoși și aproximativ 12 ore pentru voluntarii mai în vârstă.
- tratamentul simptomelor bolii Parkinson (sub formă de monoterapie sau în asociere cu levodopa).
Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, cu apă. Doza zilnică trebuie împărțită uniform în 3 doze divizate.
Doza zilnică inițială de 375 μg trebuie crescută la fiecare 5-7 zile. Pentru a reduce efectele secundare, doza trebuie selectată treptat până la atingerea efectului terapeutic maxim.
Schema de creștere a dozei de Mirapox
Doza săptămânală Doza zilnică
1 125 pg de 3 ori / zi 375 pg
2 pe 250 mcg de 3 ori / zi 750 mcg
3 500 μg 3 ori / zi 1,5 mg
Dacă doriți să măriți suplimentar doza zilnică, adăugați 750 μg pe săptămână la o doză zilnică maximă de 4,5 mg.
Doza zilnică de întreținere individuală variază de la 375 pg la 4,5 mg. Atât în stadiile timpurii cât și în cele târzii ale bolii, medicamentul a fost eficient începând cu o doză zilnică de 1,5 mg. Nu este exclus faptul că la unii pacienți doze mai mari de 1,5 mg pe zi pot produce un efect terapeutic suplimentar, în special în stadiul final al bolii, când este indicată o reducere a dozei de levodopa.
În cazul tratamentului simultan cu levodopa, se recomandă reducerea dozei de levodopa pe măsură ce crește doza și în timpul tratamentului cu Mirapex. Acest lucru este necesar pentru a evita stimularea excesivă a dopaminergiei.
Pentru terapia inițială, la pacienții cu SC mai mare de 50 ml / min, nu este necesară reducerea zilnică a dozei. La pacienții cu CC de la 20 până la 50 ml / min, doza zilnică inițială trebuie divizată în 2 prize, și să înceapă cu o doză de 125 mg de 2 ori / zi (doza zilnică - 250 mg). Pacienții cu SC mai mic de 20 ml / min prezintă un singur aport din întreaga doză zilnică, începând cu doza de 125 μg / zi.
În cazul în care terapia de întreținere de fond a funcției renale scade, doza zilnică redusă cu același procent ca și într-un clearance-ul creatininei a scăzut (de exemplu, dacă clearance-ul creatininei a scăzut cu 30%, doza zilnică trebuie redusă cu 30%). Doza zilnică trebuie divizată în 2 prize, dacă clearance-ul creatininei este 20-50 ml / min. Medicamentul trebuie să fie 1 ora / zi dacă clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min.
La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară reducerea dozei.
Mirapox trebuie retras treptat în câteva zile.
Într-un stadiu incipient al bolii reacții adverse mai frecvente au fost somnolenta, si constipatie, iar într-o etapă ulterioară, în tratamentul bolii în asociere cu levodopa observate mai frecvent dischinezie și halucinații. Aceste evenimente adverse au scăzut cu continuarea tratamentului; constipația, greața și dischinezia au tendința de a dispărea.
Din sistemul nervos: confuzie, sindromul neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, alterarea statusului mental, acatisia, labilitate vegetativă, tulburări de gândire), insomnie, extrapiramidală sindrom, amețeli, oboseală, amnezie, hipoestezie, distonia, mioclonie, tremor, depresie, anxietate, ataxie, hipokinezie, iluzii, gânduri de sinucidere. Au existat cazuri de insomnie.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: hipertonia musculară, crampe musculare ale picioarelor, spasme musculare, artrita, bursita, de sex masculin, dureri la nivelul coloanei vertebrale lombosacrală, dureri în piept, dureri în gât.
Din partea sistemului digestiv: apetit scăzut, disfagie, indigestie, durere abdominală, flatulență, diaree, gură uscată, vărsături.
Din partea sistemului respirator: faringită, sinuzită, rinită, sindrom de gripă, dispnee, tuse, schimbare de voce, infiltrație pulmonară, efuziune pleurală.
Din sistemul genito-urinar: infecția tractului urinar, frecvența urinării.
Din sistemul cardiovascular: hipotensiunea ortostatică, tahicardia, creșterea activității creatin fosfokinazei, angina pectorală, aritmie. Hipotensiunea arterială în tratamentul cu Mirapex nu a fost dezvoltată mai des decât cu placebo. La pacienții individuali, hipotensiunea arterială poate apărea la începutul tratamentului, în special dacă doza de medicament este crescută prea rapid.
Din organele senzoriale: conjunctivită, paralizie de cazare, diplopie, cataractă, creșterea presiunii intraoculare, pierderea auzului.
Altele: reacții alergice, hipertermie, fibroză retroperitoneală, scădere în greutate, transpirație crescută. Au existat cazuri de edem periferic.
Au fost raportate cazuri de adormire în timpul activităților zilnice (inclusiv în cazul conducerii unei mașini), care uneori au condus la accidente.
Utilizarea Mirapex poate provoca o modificare (scădere sau creștere) a libidoului.
În literatura de specialitate, au fost descrise cazuri de poftă patologică pentru jocuri de noroc pe fundalul luării pramipexolului (în special în doze mari), care s-au oprit după ce medicamentul a fost retras.
- Hipersensibilitate la pramipexol sau la alte componente ale medicamentului.
Cu prudență trebuie să se prescrie medicamentul pentru insuficiența renală, hipotensiunea arterială.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Efectul asupra sarcinii și alăptării la om nu a fost investigat.
În timpul sarcinii, medicamentul trebuie administrat doar dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Eliminarea medicamentului cu laptele matern nu a fost studiată. Deoarece pramipexolul inhibă secreția de prolactină, se poate presupune că aceasta suprimă și lactația. Prin urmare, medicamentul nu trebuie luat în timpul alăptării.
Halucinațiile și confuzia sunt efecte secundare cunoscute atunci când sunt tratați cu agoniști ai dopaminei și levodopa. La aplicarea preparare Mirapex în asociere cu levodopa, în etapele ulterioare ale halucinațiilor bolii au fost observate mai frecvent decât în cazul monoterapiei cu pramipexol la pacienții într-un stadiu incipient al bolii. Pacienții trebuie informați despre posibilitatea halucinațiilor (în principal vizuale), care pot afecta capacitatea de a conduce o mașină.
Trebuie avut grijă când un pacient are o boală cardiovasculară gravă. În legătură cu riscul de hipotensiune arterială ortostatică în timpul tratamentului dopaminergic, se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale, în special la începutul tratamentului.
Pacienții trebuie avertizați despre un posibil efect sedativ al medicamentului. Au fost raportate cazuri de adormire în timpul activităților zilnice (inclusiv de conducere), care uneori au condus la accidente. În unele cazuri, somnul nu a fost precedat de o stare de somnolență, observată adesea la pacienții care iau pramipexol în doze mai mari de 1,5 mg pe zi și care, conform cunoștințelor moderne din domeniul fiziologiei somnului, precedă întotdeauna adormirea. Nu a fost identificată o relație clară între severitatea somnolenței și durata tratamentului. Unii pacienți au luat și alte medicamente cu proprietăți potențial sedative. În majoritatea cazurilor (după datele disponibile), după o reducere a dozei sau încetarea tratamentului, nu s-au observat alte episoade de adormire.
Sa raportat că, odată cu întreruperea bruscă a tratamentului, a existat un complex de simptome, sugerând un sindrom neuroleptic malign.
În studiul carcinogenității la animale, s-au observat degenerarea și pierderea celulelor fotoreceptoare din retină ale șobolanilor albinoși. Valoarea potențială a acestui efect la om nu este stabilită, dar nu poate fi ignorată din cauza unei posibile încălcări a mecanismului (eroziunea discului), universală pentru toate vertebratele.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Pacienții trebuie informați despre posibilitatea halucinațiilor (în principal vizuale), care pot afecta capacitatea de a conduce o mașină.
În aplicarea medicamentului se poate dezvolta sedare, inclusiv somnolență și care se încadrează adormit în timpul activităților zilnice. Deoarece somnolenta este un eveniment advers comun cu consecințe potențial grave, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau de alte utilaje complexe, până când, până când obține o experiență suficientă de Mirapex de tratament pentru a evalua dacă efectul pe care îl negativ sau nu la mintală a acestora și / sau activitatea motoarelor. Pacienții trebuie sfătuiți dacă există în timpul tratamentului a crescut somnolență sau episoade de adormirea în timpul activităților de zi cu zi (de exemplu, în timpul conversației, produsele alimentare), acestea trebuie să renunțe la conducere, de lucru cu utilaje si cereti sfatul medicului.
Nu sunt descrise cazuri de supradozaj sever. Simptome sugestive: greață, vărsături, hiperkinezie, halucinații, agitație și scăderea tensiunii arteriale.
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică. Nu există un antidot specific. În prezența semnelor de stimulare a sistemului nervos, pot fi recomandate neuroleptice. Eficacitatea hemodializei nu este stabilită.
Pramipexol într-o măsură nesemnificativă (
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: