Tsepim® (cefepima) este o pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară

• Număr de înregistrare LSR-009403/09
• Grupa clinico-farmacologică Agenți antibacterieni
• Grupa farmacoterapeutică: antibiotic-cefalosporină
• Denumirea comercială TSEPIM®
• Denumire internațională cefepimă
• Forma de dozare sub formă de pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară
• Compoziție pe flacon: substanță activă: clorhidrat de cefepim monohidrat (în termeni de cefepim) - 0,5 g, 1 g. Excipient: arginină.
• Codul ATX [J01DЕ01]
• Proprietăți farmacologiceFarmacodinamică

Agent antibacterian din grupul de cefalosporine din generația a IV-a. Acționează bactericid, perturbând sinteza peretelui celular al microorganismelor. Are un spectru larg de activitate împotriva tulpinilor de bacterii gram-pozitive și gram-negative rezistente la aminoglicozide și / sau III antibiotice generație cefalosporină. Este foarte rezistent la hidroliza majorității beta-lactamazelor și penetrează rapid în celulele bacteriene gram-negative. În interiorul celulei bacteriene, ținta moleculară este proteina care leagă penicilina. Activ in vivo și in vitro împotriva aerobi gram-pozitive: Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilina numai), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Grupa A), Streptococcus viridans; Gras-negativ aerobi: Enterobacter spp. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. Activitatea in vitro împotriva aerobi gram-pozitive: Staphylococcus epidermidis (numai tulpini sensibile la meticilina), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (Grupa B); (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamază), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis , Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Cele mai multe tulpini de Enterococcus, incl. Enterococcus faecalis, rezistent la meticilină Staphylococcus, Stenotrophomonas maltophilia (cunoscut anterior ca Xanthomonas maltophilia), Clostridium difficile nu sunt susceptibile la cefepimului.

Biodisponibilitatea de 100%. Timpul până la atingerea concentrației maxime (TCmax) după administrarea intravenoasă (i / v) și intramusculară (i / m) administrarea la o doză de 0,5 g - sfârșitul perfuziei și 1-2 ore, respectiv. Concentrația maximă (Cmax) cu administrarea / m în doze de 0,5, 1 și 2 g este de 14, 30 și, respectiv, 57 μg / ml; cu / în introducerea dozelor de 0,25, 0,5, 1 și 2 g - 18, 39, 82 și respectiv 164 μg / ml; timp pentru a atinge concentrația terapeutică medie în plasmă - 12 ore; concentrația terapeutică medie pentru administrarea / m este de 0,2 pg / ml, cu greutatea în 0,7 pg / ml. Concentrațiile mari sunt determinate în urină, bilă, lichidul peritoneal, exsudatul blister, bronsica mucoasa secrețiilor, sputa, prostata, vezica biliara si apendice. Volumul de distribuție - 0,25 l / kg, la copiii între 2 luni și 16 ani - 0,33 l / kg. Conectarea cu proteinele plasmatice - 20%. Metabolizată în ficat și rinichi cu 15%. Timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) este de 2 ore, clearance-ul total este de 120 ml / min, clearance-ul renal este de 110 ml / min. Se excretă prin rinichi (prin filtrare glomerulară în formă neschimbată - 85%), cu lapte matern. T1 / 2 cu hemodializă - 13 ore, cu dializă peritoneală continuă - 19 ore.