streptocid
cel puțin
Streptocidum
Forma emiterii. Tablete și pulbere de 0,3 g și 0,5 g; 5-10% unguent; liniment 5%.
Farmacocinetica. Când se administrează pe cale orală, se absoarbe rapid, concentrația maximă în sânge se determină după 1-2 ore, în lichidul cefalorahidian - la 4 ore după ingestie. Concentrația minimă bacteriostatică este de 128 μmol / l. Medicamentul, la fel ca toate sulfonamidele, penetrează bine prin placentă. În plasma sanguină, 12-14% se leagă reversibil la proteine, în principal la albumine, trecând într-o formă inactivă. Mecanismele de legare a streptocidelor, ca și alte sulfonamide, includ interacțiuni electrostatice și hidrofobe. Formele legate de sulfonamide nu prezintă activitate bacteriostatică și nu sunt capabile să difuzeze în țesuturi și leziuni. Interacționând cu proteinele plasmatice, sulfonamidele intră într-o relație competitivă pentru punctele de legare cu alte medicamente, substanțe endogene și le pot înlocui din complexul proteic. Ca o consecință, poate apărea toxicomicoza. Astfel, hiperbilirubinemia, cauzată de deplasarea bilirubinei de sulfanilamide din legătura cu proteina, reprezintă un pericol major pentru nou-născuții și copiii din primele luni de viață. La rândul lor, preparatele de sulfanilamidă pot fi deplasate din complex cu agenți antipiretici și antiinflamatori proteici.
In timpul streptotsida biotransformare care apar în principal în ficat, sunt formate sub formă acetilat a medicamentului în sânge (10-20%) și în urină (25-30%), fără a avea activitate antibacteriană, fără a trece printr-o reabsorbție în tubulii nefroni, solubilitatea lor, în special în acid mediu, redus având în vedere care se cristalurie. sulfonamide acetilare streptotsida și alt sistem reglementat β-adrenoreceptorilor - mediată de adenilat ciclaza și crește conținutul de cAMP intracelular. Consecința este o creștere a sistemului de activare al enzimei cAMP arilamină - acetil - acetil - coenzima A, efectuarea acetilarea sulfonamide. Activitatea acestui sistem enzimatic este direct proporțional zilnic glucocorticoizii fluctuație incretion și mai mare în timpul zilei. Capacitatea de a acetylate sulfamide determinate genetic, iar viteza acestui proces, toți oamenii sunt împărțite în inactivators rapid și lent.
Procesul de reabsorbție a preparatelor de sulfanilamidă în tuburile renale este asociat cu solubilitatea lor în lipide: cu cât este mai mare gradul de solubilitate în lipide, cu atât este mai mare gradul de reabsorbție
Lipidosoderzhanost streptocid-10,5%. Medicamentul este ușor reabsorbit în tubulii nefronului. Intervalul de excreție a medicamentului cu urină este de 10 ore, ceea ce permite clasificarea acestuia ca o grupă sulfonamidă cu durată scurtă de acțiune.
Farmacodinamica. Preparatele de sulfanilamidă, similare structurii cu PABC, pe principiul relațiilor competitive împiedică includerea sa în sinteza celulelor microbiene de acid folic. Aceasta duce la o încălcare a formării acidului folic implicat în sinteza bazelor purinice și pirimidinei. Ca urmare, creșterea și multiplicarea microorganismelor sunt suprimate. Cel mai pronunțat efect bacteriostatic al preparatelor sulfanilamidă are asupra formelor vegetative ale microbilor. Acest efect se dezvoltă treptat, deoarece în celula microbiană există câteva stocuri de PABC. În plus, gradul de afinitate al preparatelor de sulfanilamidă cu sintetază de acid dihidrofolic - o enzimă care limitează formarea acidului folic, în comparație cu PABA este mult mai slabă. Astfel, pentru deplasarea unei părți din PABC, sunt necesare 1600 de părți de streptocid, 100 de părți de sulgin, 26 de părți de norsulfazol. Prin urmare, preparatele sulfanilamidă trebuie administrate la doze suficient de mari, care împiedică utilizarea microorganismelor PABA conținute în țesuturi. În caz contrar, se pot forma tulpini rezistente de agenți patogeni, care nu pot fi afectați în continuare de preparatele cu sulfanilamidă.
In plus antibacteriene, streptocid medicamente sulfa și alte efect anti-inflamator, care este asociată cu capacitatea lor de a limita migrarea leucocitelor, reduce numărul total de elemente de celule migratoare și parțial stimulează producția glucocorticoizilor. Preparatele de sulfanilamidă au și efect antipiretic datorită influenței lor asupra proceselor de formare a căldurii în țesuturi. Cu utilizarea sulfonamidelor, intoxicația cauzată de produsele de descompunere a țesuturilor scade. Când sulfonamide utilizare topică inhiba procesele de regenerare, care se pare că se datorează capacității lor de a reduce activitatea nukleofosfataz. Streptocid și alte medicamente sulfa prin inhibarea anhidrazei carbonice, inhibă schimbul de gaze și influența schimbul de ioni în organism. Astfel, scăderea observată în conținutul de clor al eritrocitelor și acumularea acestuia în plasmă, crescând alocarea ionului de sodiu și de reducere a emisiilor de amoniac. Sub influența streptocidului și a altor sulfonamide, formarea de glicogen în ficat scade. Ca grupări acetil acceptor, sulfonamidele contribuie la perturbarea colina acetilare, histamina, aminoacizi și ciclul acidului tricarboxilic.
spectru antimicrobian Streptotsida, precum și alte sulfonamide, mai îngust decât antibiotice. Sulfonamide au un efect bacteriostatic asupra streptococi, pneumococi, stafilococi, meningococ, gonococ, Escherichia coli și stick albastru-verde puroi bacilul dizenterie, vulgar Proteus, chlamydia patogen și un număr de virusuri mari - agenți cauzatori ai trahom și conjunctivită foliculară.
gfhf-fvbyj, tbpjkcekmafvbl. Cbyjybvs: Ambesid, Deseptyl, Prontalbin, album Streptocidum, Sulfanilamidum, Sulfanilamidă. dsgecrf Ajhvf. Tf, kttrb b gjhjijr gj 0,3 u b 0,5 u; 5-10% vfpm; kbybvtyt 5%. Afhvfrjrbyttbrf. GHB ddtltybb dyethm, scthj f, cjh, bhettcz, vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb jghtltkzttcz xthtp 1-2 x, d cgbyyjvjpujdjq; blrjctb - xthtp 4 x gjckt ghbtvf. Vbybvfkmyfz, frtthbjctftbxtcrfz rjywtythfwbz -128 vrvjkm / k. Ghtgfhft, RFR cekmafybkfvbls b DCT [jhjij ghjybrftt xthtp gkfwtyte. D gkfpvt rhjdb yf 12-14% j, hftbvj cdzpsdfttcz c, tkrfvb, ukfdysv j, fkm hfpjv, evbyfvb, gtht [jlz d ytfrtbdye. ajhve. Vt [fybpvs cdzpsdfybz cthtgtjwblf, RFR b lheub [cekmafybkfvbljd, drk.xf.t „ktrthjctftbxtcrbt b ublhjaj, YST dpfbvjltqctdbz. Cdzpfyyst ajhvs cekmafybkfvbljd yt j, kflf.t, frtthbjctftbxtcrjq frtbdyjctm. b yt cgjcj, ys r lbaaepbb gjhf d trfyb b jxfub; tybz. Dpfbvjltqctdez c, gkfpvs tkrfvb, cekmafybkfvbls dctegf.t d rjyrehtytyst dpfbvjjtyjitybz PF tjxrb cdzpsdfybz c lheubvb ghtgfhftfvb „yljutyysvb dtotctdfvb b vjuet dsttcyztm b [bp, tkrjdjuj rjvgktrcf. Dcktlctdb
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: